Ацитретин , продаваемый под торговыми марками Neotigason [2] и Soriatane [5] , является ретиноидом второго поколения . Он принимается внутрь и обычно используется при псориазе [6] .
Ацитретин — это пероральный ретиноид, используемый для лечения тяжелого резистентного псориаза. Из-за потенциальных проблем и серьезных побочных эффектов он обычно используется только в очень тяжелых случаях псориаза, которые не поддаются другим методам лечения. Он связывается с ядерными рецепторами, которые регулируют транскрипцию генов. Они вызывают дифференциацию кератиноцитов и уменьшают эпидермальную гиперплазию, что приводит к замедлению размножения клеток. Ацитретин легко всасывается и широко распределяется после перорального приема. Терапевтический эффект наступает через две-четыре недели или дольше.
Пациентам, принимавшим это лекарство, не рекомендуется сдавать кровь в течение как минимум трех лет из-за риска врожденных дефектов. [7]
Ацитретин обладает высоким тератогенным действием и известен возможностью возникновения серьезных врожденных дефектов. Его не следует использовать беременным женщинам или женщинам, планирующим беременность в течение 3 лет после приема ацитретина. Сексуально активные женщины детородного возраста, принимающие ацитретин, также должны одновременно использовать не менее двух форм контроля рождаемости. Мужчины и женщины, принимающие его, не должны сдавать кровь в течение трех лет после его приема из-за возможности того, что кровь может быть использована у беременной пациентки и вызвать врожденные дефекты. Кроме того, он может вызывать тошноту, головную боль, зуд, сухую, красную или шелушащуюся кожу, сухие или красные глаза, сухие или потрескавшиеся губы, опухшие губы, сухость во рту, жажду, кистозные угри или выпадение волос. [8] [5] [9]
Это метаболит этретината , который использовался до появления ацитретина. Этретинат был снят с производства, поскольку имел узкий терапевтический индекс , а также длительный период полувыведения ( t 1/2 = 120 дней), что затрудняло дозирование. Напротив, период полувыведения ацитретина составляет приблизительно 2 дня. Однако, поскольку ацитретин может быть подвергнут обратному метаболизму в этретинат , который имеет чрезвычайно длительный период полувыведения, женщины должны избегать беременности в течение как минимум трех лет [10] после прекращения приема ацитретина. Поэтому ацитретин, как правило, не рекомендуется женщинам детородного возраста с риском забеременеть.
