stringtranslate.com

Байкалейн

Байкалеин (5,6,7-тригидроксифлавон) — флавон , тип флавоноида , [1] первоначально выделенный из корней Scutellaria baicalensis и Scutellaria lateriflora . Он также входит в состав Oroxylum indicum ( индийский трубчатый цветок) и тимьяна . [2] Это агликон байкалина .

Фармакология

Байкалеин, вместе со своим глюкуронидом байкалином , является положительным аллостерическим модулятором бензодиазепинового участка и небензодиазепинового участка рецептора ГАМК А , но с аффинностью более чем в 250 раз ниже, чем у диазепама . [3] [4] [5] Он проявляет селективность подтипа к рецепторам ГАМК А , содержащим субъединицы α2 и α3 . [6]

Было показано, что флавоноид ингибирует определенные типы липоксигеназ . [7]

Байкалеин является ингибитором CYP2C9 [8] , фермента системы цитохрома P450 , который метаболизирует лекарственные препараты в организме.

Производное байкалина является известным ингибитором пролилэндопептидазы . [9]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ "Флавоноиды". Центр информации о микроэлементах, Институт Лайнуса Полинга, Университет штата Орегон. 2024. Получено 9 мая 2024 .
  2. ^ Мацумото Т. (2008). Прогресс исследований фитохимии. Nova Publishers. ISBN 9781604562323.
  3. ^ Zhang SQ, Obregon D, Ehrhart J, Deng J, Tian J, Hou H и др. (сентябрь 2013 г.). «Байкалеин снижает уровень β-амилоида и способствует неамилоидогенной обработке белка-предшественника амилоида в модели трансгенной мыши с болезнью Альцгеймера». Journal of Neuroscience Research . 91 (9): 1239–1246. doi :10.1002/jnr.23244. PMC 3810722 . PMID  23686791. 
  4. ^ Liao JF, Wang HH, Chen MC, Chen CC, Chen CF (август 1998 г.). «Взаимодействующие с сайтом связывания бензодиазепина флавоны из корня шлемника байкальского». Planta Medica . 64 (6): 571–572. doi :10.1055/s-2006-957517. PMID  9776664. S2CID  260251315.
  5. ^ Робертс АА (2004). «Тестирование эффективности природных анксиолитических соединений». В Cooper EL, Yamaguchi N (ред.). Дополнительные и альтернативные подходы к биомедицине . Достижения в экспериментальной медицине и биологии. Т. 546. С. 181–191. doi :10.1007/978-1-4757-4820-8_13. ISBN 978-1-4419-3441-3. PMID  15584374.
  6. ^ Wang F, Xu Z, Ren L, Tsang SY, Xue H (декабрь 2008 г.). «Селективность подтипа рецептора ГАМК A, лежащая в основе селективного анксиолитического эффекта байкалина». Neuropharmacology . 55 (7): 1231–1237. doi :10.1016/j.neuropharm.2008.07.040. PMID  18723037. S2CID  20133964.
  7. ^ Deschamps JD, Kenyon VA, Holman TR (июнь 2006 г.). «Байкалеин является мощным ингибитором in vitro как ретикулоцитарной 15-человеческой, так и тромбоцитарной 12-человеческой липоксигеназы». Bioorganic & Medicinal Chemistry . 14 (12): 4295–4301. doi :10.1016/j.bmc.2006.01.057. PMID  16500106. S2CID  645610.
  8. ^ Si D, Wang Y, Zhou YH, Guo Y, Wang J, Zhou H, et al. (март 2009 г.). "Механизм ингибирования CYP2C9 флавонами и флавонолами" (PDF) . Метаболизм и распределение лекарств . 37 (3): 629–634. doi :10.1124/dmd.108.023416. PMID  19074529. S2CID  285706. Архивировано из оригинала (PDF) 2008-12-17 . Получено 2009-02-19 .
  9. ^ Tarragó T, Kichik N, Claasen B, Prades R, Teixidó M, Giralt E (август 2008 г.). «Байкалин, пролекарство, способное достигать ЦНС, является ингибитором пролилолигопептидазы». Bioorganic & Medicinal Chemistry . 16 (15): 7516–7524. doi :10.1016/j.bmc.2008.04.067. PMID  18650094.