Заброшенный ингибитор PDE10A
Балиподект ( ИННПодсказка Международное непатентованное название, СШАПодсказка Соединенные Штаты Принятое название; кодовое название разработки TAK-063 ) — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 10A (PDE10A) , который разрабатывался компанией Takeda для лечения шизофрении . [1] [2] [3]
Он активен в животных моделях антипсихотической активности , включая ингибирование гиперлокомоции, вызванной антагонистом рецепторов NMDA дизоцилпином (MK-801) или метамфетамином , высвобождающим дофамин , ингибирование условных реакций избегания и устранение дефицита преимпульсного торможения . [4]
Препарат достиг фазы 2 клинических испытаний по данному показанию, но его разработка была прекращена. [1] [2] Сообщалось, что он оказался малоэффективным или неэффективным при шизофрении в клинических испытаниях. [5] [6] [7]
Смотрите также
Ссылки
- ^ ab "Balipodect". AdisInsight . 30 января 2018 г. Получено 19 октября 2024 г.
- ^ ab «Изучаем последние обновления Balipodect с помощью Synapse». Synapse . 19 сентября 2024 г. Получено 19 октября 2024 г.
- ^ Suzuki K, Kimura H (июль 2018 г.). «TAK-063, новый ингибитор PDE10A со сбалансированной активацией прямых и непрямых путей, предоставляет уникальную возможность для лечения шизофрении». CNS Neuroscience & Therapeutics . 24 (7): 604–614. doi :10.1111/cns.12798. PMC 6489916 . PMID 29318783.
- ^ Menniti FS, Chappie TA, Schmidt CJ (2020). «Ингибиторы PDE10A — клиническая неудача или окно в действие антипсихотических препаратов?». Frontiers in Neuroscience . 14 : 600178. doi : 10.3389/fnins.2020.600178 . PMC 7855852. PMID 33551724 .
- ^ Бондарев АД, Эттвуд ММ, Йонссон Дж, Чубарев ВН, Тарасов ВВ, Лю В и др. (2022). «Последние разработки ингибиторов фосфодиэстеразы: клинические испытания, новые показания и новые молекулы». Frontiers in Pharmacology . 13 : 1057083. doi : 10.3389/fphar.2022.1057083 . PMC 9731127. PMID 36506513 .
- ^ Neef J, Palacios DS (сентябрь 2021 г.). «Прогресс в механистически новых методах лечения шизофрении». RSC Medicinal Chemistry . 12 (9): 1459–1475. doi :10.1039/d1md00096a. PMC 8459322. PMID 34671731 .
- ^ Krogmann A, Peters L, von Hardenberg L, Bödeker K, Nöhles VB, Correll CU (август 2019 г.). «Идти в ногу с терапевтическими достижениями в лечении шизофрении: обзор новых и появляющихся фармакологических препаратов». CNS Spectrums . 24 (S1): 38–69. doi : 10.1017/S109285291900124X . PMID 31482779.