stringtranslate.com

Буметанид

Буметанид , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Bumex , представляет собой лекарство , используемое для лечения отеков и высокого кровяного давления . [2] Сюда входят отеки в результате сердечной недостаточности , печеночной недостаточности или проблем с почками . [2] Он может помочь при отеках, в отличие от других лекарств. [2] При высоком кровяном давлении это не является предпочтительным методом лечения. [2] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену или мышцу . [2] Эффект обычно начинается в течение часа и длится около шести часов. [2]

Общие побочные эффекты включают головокружение, низкое кровяное давление , низкий уровень калия в крови , мышечные судороги и проблемы с почками . [2] Другие серьезные побочные эффекты могут включать потерю слуха и низкий уровень тромбоцитов . [2] Тем, кто проходит лечение, рекомендуется регулярно сдавать анализы крови. [2] Безопасность во время беременности и грудного вскармливания неясна. [3] Буметанид является петлевым диуретиком и действует путем уменьшения реабсорбции натрия почками. [4] [2]

Буметанид был запатентован в 1968 году и начал использоваться в медицине в 1972 году. [5] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4] В 2020 году это было 270-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1  миллиона рецептов. [7] [8]

Медицинское использование

Его применяют для лечения отеков и высокого кровяного давления . [2] Сюда входят отеки в результате сердечной недостаточности , печеночной недостаточности или проблем с почками . [2] При высоком кровяном давлении это не является предпочтительным методом лечения. [2] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену или мышцу . [2]

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают головокружение, низкое кровяное давление , низкий уровень калия в крови , мышечные судороги и проблемы с почками . [2] Другие серьезные побочные эффекты могут включать потерю слуха и низкий уровень тромбоцитов . [2] Крупное обсервационное исследование [9] пришло к выводу, что люди с аллергией на сульфонамидные антибиотики могут иметь аллергию на сульфонамидные неантибиотики, такие как буметанид, но это, вероятно, связано с тем, что некоторые люди в целом подвергаются повышенному риску развития аллергических реакций. а не перекрестная реактивность между сульфонамидсодержащими препаратами. В небольших исследованиях было продемонстрировано отсутствие перекрестной реактивности между сульфонамидными антибиотиками и несульфонамидными антибиотиками. [10] [11]

Безопасность во время беременности и грудного вскармливания неясна. [3]

Фармакология

Фармакодинамика

Буметанид является петлевым диуретиком и действует путем уменьшения реабсорбции натрия почками. Основное различие между буметанидом и фуросемидом заключается в их биодоступности и эффективности. Около 60% фуросемида всасывается в кишечнике, при этом существуют существенные меж- и внутрииндивидуальные различия в биодоступности (диапазон 10-90%). Около 80% буметанида всасывается, и его всасывание не меняется при приеме с пищей. Говорят, что это более предсказуемый диуретик, а это означает, что предсказуемая абсорбция отражается в более предсказуемом эффекте. [12] Буметанид в 40 раз более эффективен, чем фуросемид, для людей с нормальной функцией почек . [12]

Синтез

Буметанид синтезируют из 4-хлорбензойной кислоты . [13] [14] [15] [16] На первой стадии синтеза он подвергается сульфонилхлорированию хлорсульфоновой кислотой с образованием 4-хлор-3-хлорсульфонилбензойной кислоты, которую далее нитруют азотной кислотой до 4-хлор-3- хлорсульфонил-5-нитробензойная кислота. В результате реакции с аммиаком образуется 5-аминосульфонил-4-хлор-3-нитробензойная кислота, которая при взаимодействии с фенолятом натрия превращается в 5-аминосульфонил-3-нитро-5-феноксибензойную кислоту. Восстановление нитрогруппы в этом продукте водородом с использованием палладиевого катализатора на угле дает 3-амино-5-аминосульфонил-5-феноксибензойную кислоту. Наконец, реакция его с бутиловым спиртом в присутствии серной кислоты с последующей обработкой гидроксидом натрия для гидролиза бутилового эфира дает желаемый буметанид.

Синтез буметанида

Общество и культура

В 2008 году канал ESPN сообщил, что четыре игрока НФЛ были отстранены от занятий в соответствии с политикой использования стероидов из-за приема буметанида. [17]

Буметанид был нераскрытым активным ингредиентом безрецептурной добавки для похудения StarCaps, которая была удалена с рынка после того, как ее присутствие было обнаружено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США . [18]

Исследовать

В головном мозге буметанид блокирует котранспортер катиона и хлорида NKCC1 и, таким образом, снижает внутреннюю концентрацию хлоридов в нейронах . В свою очередь, это изменение концентрации делает действие ГАМК более гиперполяризующим, что может быть полезно для лечения неонатальных судорог , которые довольно часто не поддаются традиционному лечению, направленному на ГАМК, например, барбитуратам . Таким образом, буметанид рассматривается как перспективный противоэпилептический препарат. [19]

Препарат также изучался как средство лечения аутизма . [20] [21]

Рекомендации

  1. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки для загрузки полных результатов и просмотра запроса)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  2. ^ abcdefghijklmnop «Монография по буметаниду для профессионалов». Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 8 апреля 2019 г.
  3. ^ ab «Использование буметанида (бумекса) во время беременности». Наркотики.com . Проверено 8 апреля 2019 г.
  4. ^ ab Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 225–226. ISBN 9780857113382.
  5. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 458. ИСБН 9783527607495.
  6. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ^ «300 лучших 2020 года». КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  8. ^ «Буметанид - Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  9. ^ Стром Б.Л., Шиннар Р., Аптер А.Дж., Марголис Д.Д., Лаутенбах Э., Хеннесси С. и др. (октябрь 2003 г.). «Отсутствие перекрестной реактивности между сульфонамидными антибиотиками и сульфонамидными неантибиотиками». Медицинский журнал Новой Англии . 349 (17): 1628–1635. doi : 10.1056/NEJMoa022963 . ПМИД  14573734.
  10. ^ Hemstreet BA, Page RL (апрель 2006 г.). «Аллергия на сульфонамиды и результаты, связанные с использованием потенциально перекрестно-реактивных препаратов у госпитализированных пациентов». Фармакотерапия . 26 (4): 551–557. дои : 10.1592/phco.26.4.551. PMID  16553515. S2CID  21612858.
  11. ^ Торнеро П., Де Баррио М., Баеза М.Л., Эрреро Т. (август 2004 г.). «Перекрестная реактивность соединений p-аминогруппы при высыпаниях фиксированных сульфонамидных препаратов: диагностическая ценность патч-тестирования». Контактный дерматит . 51 (2): 57–62. дои : 10.1111/j.0105-1873.2004.00274.x. PMID  15373844. S2CID  10908796.
  12. ^ Аб Брантон Л., Лазо Дж.С., Паркер К.Л., ред. (2006). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (11-е изд.). Нью-Йорк: МакГроу-Хилл. стр. 749–753. ISBN 0-07-142280-3.
  13. ^ DE 1964504, Feit PW, "Arzneimittelzubereitung mit einem Gehalt an 3-Butylamino-4-phenoxy-5-sulfamyl-Benzoesaeure und deren Salzen", выпущено 9 июля 1970 г., передано Leo Pharma Products, Ltd. 
  14. ^ Фейт PW (май 1971 г.). «Диуретики аминобензойной кислоты. 2. Производные 4-замещенных-3-амино-5-сульфамилбензойной кислоты». Журнал медицинской химии . 14 (5): 432–9. дои : 10.1021/jm00287a014. ПМИД  5117690.
  15. ^ US 3634583, Feit PW, «Фармацевтическая композиция для лечения отечных состояний и гипертонии», выданный 11 января 1972 г., передан Leo Pharmaceutical Products Ltd AS. 
  16. ^ US 4082851, Feit PW, Nielsen OB, Bruun H, Bretting CA, «Сульфонамиды, композиции, содержащие их, и способы их использования при лечении гипертонии или отеков», выдан 4 апреля 1978 г., передан Leo Pharmaceutical Products Ltd AS. 
  17. ^ «Макалистер, Смит, Грант, Питтман из Техаса среди игроков с положительным результатом» . ESPN.com . ЭСПН. 26 октября 2008 года . Проверено 6 июня 2017 г.
  18. ↑ Управление уголовных расследований Управления по контролю за продуктами и лекарствами (26 марта 2014 г.). «Таблетки, продаваемые по всей территории Соединенных Штатов, содержали нераскрытый рецептурный препарат, запрещенный Национальной футбольной лигой». Пресс-релиз Министерства юстиции США . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 6 июня 2017 г.
  19. ^ Лешер В., Пушкарьов М., Кайла К. (июнь 2013 г.). «Катион-хлоридные котранспортеры NKCC1 и KCC2 как потенциальные мишени для новых противоэпилептических и противоэпилептогенных методов лечения». Нейрофармакология . 69 : 62–74. doi :10.1016/j.neuropharm.2012.05.045. PMID  22705273. S2CID  22267675.
  20. ^ Спренгерс Дж. Дж., ван Андель Д. М., Зуитхофф Н. П., Кейзер-Веен М. Г., Шулп А. Дж., Шиперс Ф. Е. и др. (июль 2020 г.). «Буметанид для лечения основных симптомов расстройства аутистического спектра (BAMBI): одноцентровое, двойное слепое, рандомизированное для участников, плацебо-контролируемое исследование превосходства фазы 2». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 60 (7): 865–876. doi : 10.1016/j.jaac.2020.07.888 . PMID  32730977. Недавние исследования показали положительный эффект буметанида при расстройствах аутистического спектра (РАС).
  21. ^ Чжан Л., Хуан CC, Дай Ю, Луо Ц, Цзи Ю, Ван К. и др. (январь 2020 г.). «Улучшение симптомов у детей с расстройствами аутистического спектра после введения буметанида связано со снижением соотношения ГАМК/глутамат». Трансляционная психиатрия . 10 (1): 9. дои : 10.1038/s41398-020-0692-2 . ПМК 7026137 . ПМИД  32066666. 

Внешние ссылки

заголовок =