Химическое соединение
Габазин ( SR-95531 ) — это препарат , который действует как антагонист рецепторов ГАМК А. Он используется в научных исследованиях и не играет никакой роли в медицине, так как можно было бы ожидать, что он вызовет судороги при использовании у людей. [1]
Габазин связывается с участком распознавания ГАМК комплекса рецептор-канал и действует как аллостерический ингибитор открытия канала. [2] Чистый эффект заключается в снижении опосредованного ГАМК синаптического торможения путем ингибирования потока хлорида через клеточную мембрану и, таким образом, ингибирования нейронной гиперполяризации. В то время как фазическое (синаптическое) торможение чувствительно к габазину, тоническое (внесинаптическое) торможение относительно нечувствительно к габазину. [3]
Было обнаружено, что габазин связывается и противодействует рецепторам ГАМК А , содержащим субъединицу α4βδ , которые могут представлять собой рецептор ГОМК . [4]
Ссылки
- ^ Behrens CJ, van den Boom LP, Heinemann U (апрель 2007 г.). «Влияние антагонистов рецепторов ГАМК(А) бикукуллина и габазина на вызванные стимулом острые комплексы волна-рябь в гиппокампе взрослых крыс in vitro». Европейский журнал нейронауки . 25 (7): 2170–2181. doi :10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x. PMID 17419756. S2CID 85328190.
- ^ Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, Weiss DS, Steinbach JH (январь 1997 г.). «Бикукуллин и габазин являются аллостерическими ингибиторами открытия каналов рецептора ГАМК». The Journal of Neuroscience . 17 (2): 625–634. doi :10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997. PMC 6573228. PMID 8987785 .
- ^ Yeung JY, Canning KJ, Zhu G, Pennefather P, MacDonald JF, Orser BA (январь 2003 г.). «Тонически активированные рецепторы GABAA в нейронах гиппокампа являются высокоаффинными, низкопроводящими сенсорами для внеклеточной GABA». Молекулярная фармакология . 63 (1): 2–8. doi :10.1124/mol.63.1.2. PMID 12488530. S2CID 6827514.
- ^ Absalom N, Eghorn LF, Villumsen IS, Karim N, Bay T, Olsen JV и др. (август 2012 г.). «α4βδ GABA(A) рецепторы являются высокоаффинными мишенями для γ-гидроксимасляной кислоты (GHB)». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 109 (33): 13404–13409. Bibcode : 2012PNAS..10913404A. doi : 10.1073 /pnas.1204376109 . PMC 3421209. PMID 22753476.
