stringtranslate.com

Гексаметоний

Гексаметоний — недеполяризующий ганглиоблокатор , антагонист нейрональных никотиновых ( nAChR ) рецепторов [1] , который действует в автономных ганглиях , связываясь в основном с рецептором nAChR , а не с самим сайтом связывания ацетилхолина . Он не оказывает никакого влияния на мускариновые ацетилхолиновые рецепторы ( mAChR ), расположенные на целевых органах парасимпатической нервной системы , ни на никотиновые рецепторы в скелетном нервно-мышечном соединении, но действует как антагонист на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, расположенные в симпатических и парасимпатических ганглиях ( nAChR ). [2]

Фармакология

Блокируя нейрональные никотиновые рецепторы в автономных ганглиях, которые необходимы для передачи во всех автономных ганглиях, как симпатическая, так и парасимпатическая нервная система подавляются. Его действие на нейрональные никотиновые рецепторы осуществляется в первую очередь через блок ионной поры, а не через конкуренцию с местом связывания ацетилхолина. [3]

Постганглионарные симпатические системы обычно регулируются норадреналином (адренорецепторами), тогда как парасимпатические системы основаны на ацетилхолине и вместо этого полагаются на мускариновые рецепторы (некоторые постганглионарные симпатические нейроны, например, стимулирующие потовые железы, выделяют ацетилхолин).

Система органов и побочные эффекты ганглиоблокаторов обусловлены блокадой парасимпатических и симпатических стимулов в преганглионарных участках. Побочные эффекты включают комбинированные симпатолитические (например, ортостатическая гипотензия и сексуальная дисфункция ) и парасимпатолитические (например, запор, задержка мочи , глаукома , нечеткость зрения, снижение секреции слезных желез, сухость во рту ( ксеростомия )) эффекты.

Использует

Раньше его использовали для лечения расстройств, таких как хроническая гипертония , периферической нервной системы , которая иннервируется только симпатической нервной системой . Неспецифичность этого лечения привела к прекращению его использования. [4]

Считается, что использование ингаляционного гексаметония, неодобренного препарата, на здоровом добровольце во время медицинского исследования стало причиной или способствовало ее смерти [5] [6] в свете наличия аномальных «матово-стеклянных затемнений» на рентгенограмме ее грудной клетки. [ необходим контекст ]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ "Гексаметоний - Краткое описание соединения". PubChem . Национальная медицинская библиотека США. 2013-06-18.
  2. ^ Хауленд РД, Мичек МДж (2006). Иллюстрированные обзоры Липпинкотта: Фармакология (3-е изд.). С. 47.
  3. ^ Gurney AM, Rang HP (июль 1984). «Действие соединений метония, блокирующее каналы, на клетки подчелюстного ганглия крысы». British Journal of Pharmacology . 82 (3): 623–642. doi :10.1111/j.1476-5381.1984.tb10801.x. PMC 1987010. PMID  6146366 . 
  4. ^ Hardman JB, Limbird LE, Gilman AG (2001). Фармакологическая основа терапии Гудмана и Гилмана (10-е изд.). McGraw-Hill. стр. 210–211. ISBN 978-0071354691.
  5. ^ Перкинс Э. (7 августа 2001 г.). «Трагедия университета Джонса Хопкинса: могли ли библиотекари предотвратить смерть?». Information Today, Inc. Получено 06.10.2008 .
  6. ^ Savulescu J, Spriggs M (февраль 2002 г.). «Исследование астмы гексаметонием и смерть нормального добровольца в исследовании». Журнал медицинской этики . 28 (1): 3–4. doi :10.1136/jme.28.1.3. PMC 1733509. PMID  11834748 .