stringtranslate.com

гидроморфинол

Гидроморфинол ( RAM-320 , 14-гидроксидигидроморфин ) [2] представляет собой аналог опиата , который является производным морфина , где 14-положение гидроксилировано, а 7,8-двойная связь насыщена. [3] Он оказывает сходное с морфином действие, такое как седативный эффект , анальгезия и угнетение дыхания , но в два раза сильнее морфина [2] и имеет более крутую кривую зависимости «доза-эффект» и более длительный период полувыведения. [4] Он используется в медицине в виде битартратной соли (коэффициент конверсии свободных оснований 0,643, молекулярная масса 471,5) и гидрохлорида (коэффициент конверсии свободных оснований 0,770, молекулярная масса 393,9).

Также было обнаружено, что гидроморфинол в следовых количествах присутствует в опиуме , хотя это очень редкое явление. [5]

Его также называют α-оксиморфолом, а оксиморфол сам по себе представляет собой смесь гидроморфинола и 4,5α-эпокси-17-метилморфинан-3,6β,14-триола, β-оксиморфола, который отличается в положении 6 на углеродном скелете морфина. .

Гидроморфинол был разработан в Австрии в 1932 году. В Соединенных Штатах он никогда не был доступен и классифицируется как препарат Списка I с DEA ASCCN 9301. Используемые соли представляют собой битартрат (коэффициент конверсии свободного основания 0,643) и гидрохлорид (0,770). ). Национальная совокупная квота производства в 2014 году составила 2 грамма, не изменившись по сравнению с предыдущими годами. [6]

Гидроморфинол метаболизируется в основном в печени таким же образом, как и многие другие опиоиды, и сам по себе является второстепенным активным метаболитом 14-гидроксидигидрокодеина , редко используемого опиата (но, следовательно, также является активным метаболитом активного метаболита первого порядка оксикодона ).

В некоторых странах он распространяется под торговым названием Нуморфан. Он контролируется Единой конвенцией о наркотических средствах .

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ ab US 2960505, Weiss U, «Производное морфина», опубликовано 15 ноября 1960 г. 
  3. ^ Вайс У, Даум SJ (январь 1965 г.). «Производные морфина. IV.114-гидроксиморфин и 14-гидроксидигидроморфин». Журнал медицинской химии . 8 : 123–5. дои : 10.1021/jm00325a028. ПМИД  14287245.
  4. ^ Пламмер Дж.Л., Цмелевски П.Л., Рейнольдс Г.Д., Гурли Г.К., Черри Д.А. (март 1990 г.). «Влияние полярности на зависимость доза-реакция интратекальных опиоидов у крыс». Боль . 40 (3): 339–47. дои : 10.1016/0304-3959(90)91131-2. PMID  2326098. S2CID  2100412.
  5. ^ Гинзбург Д. (1959). «Некоторые последние достижения в химии алкалоидов опия». Бюллетень УНП ООН по наркотикам (3).
  6. ^ «Квоты 2014». Отдел контроля утечки DEA . Архивировано из оригинала 4 марта 2016 г. Проверено 27 февраля 2016 г.