Гиперицин представляет собой нафтодиантрон , производное антрахинона , которое вместе с гиперфорином является одним из основных активных компонентов зверобоя ( зверобоя ). [2] [3] Считается, что гиперицин действует как антибиотик , противовирусный [2] и неспецифический ингибитор киназы . Гиперицин может ингибировать действие фермента дофамин - β-гидроксилазы , что приводит к повышению уровня дофамина , хотя , таким образом , возможно, снижается уровень норадреналина и адреналина .
Первоначально считалось [ по мнению кого? ] что антидепрессивная фармакологическая активность гиперицина обусловлена ингибированием фермента моноаминоксидазы. Неочищенный экстракт зверобоя является слабым ингибитором МАО-А и МАО-В . [4] [5] Изолированный гиперицин не проявляет такой активности, но имеет некоторое сродство к NMDA-рецепторам . [ нужна цитация ] Это указывает на то, что за эффект ИМАО ответственны другие компоненты . В настоящее время считается, что механизм антидепрессивной активности обусловлен ингибированием обратного захвата определенных нейротрансмиттеров. [2]
Большая хромофорная система в молекуле означает, что она может вызывать фоточувствительность при приеме внутрь сверх пороговых количеств. [ нужна цитата ] Фоточувствительность часто наблюдается у животных , которым разрешили пастись на зверобое. [ нужна цитация ] Поскольку гиперицин накапливается преимущественно в раковых тканях, он также используется в качестве индикатора раковых клеток. [ нужна цитация ] Кроме того, гиперицин исследуется в качестве агента фотодинамической терапии , при котором биохимическое вещество поглощается организмом, чтобы позже активироваться с помощью специфического по спектру света от специализированных ламп или лазерных источников в терапевтических целях. [ нужна цитация ] Считается, что антибактериальные и противовирусные эффекты гиперицина обусловлены его способностью к фотоокислению клеток и вирусных частиц. [2]
Гиперицин образуется в результате циклизации поликетидов . [6] [7]
Биосинтез гиперицинов осуществляется по поликетидному пути, где октакетидная цепь проходит последовательные циклизации и декарбоксилирования с образованием эмодин-антрона, который, как полагают, является предшественником гиперицина. В реакциях окисления образуются протоформы, которые затем превращаются в гиперицин и псевдогиперицин. Эти реакции светочувствительны и происходят под воздействием света и с использованием фермента Hyp-1. [8] [9] [10] [11] [12]
{{cite journal}}
: Требуется цитировать журнал |journal=
( помощь )