Рецептор гистамина

Класс рецепторных белков, связывающих гистамин

Рецепторы гистамина представляют собой класс рецепторов, сопряженных с G-белком , которые связывают гистамин в качестве своего основного эндогенного лиганда . ^{[1] [2]}

Рецепторы гистамина — это белки, которые связываются с гистамином, нейротрансмиттером, участвующим в различных физиологических процессах. Существует четыре основных типа: H1, H2, H3 и H4. Рецепторы H1 связаны с аллергическими реакциями, H2 — с регуляцией желудочной кислоты, H3 — с модуляцией высвобождения нейротрансмиттера, а H4 — с функцией иммунной системы.

Известно четыре гистаминовых рецептора:

• H ₁ рецептор H1 рецепторы: Эти рецепторы в основном расположены на гладкомышечных клетках , эндотелиальных клетках и нейронах. Активация H1 рецепторов опосредует различные реакции, включая сокращение гладких мышц (приводящее к бронхоконстрикции, кишечным спазмам), повышенную проницаемость сосудов (приводящее к отеку ) и стимуляцию сенсорных нервных окончаний (вызывая зуд и боль). Антагонисты H1, обычно известные как антигистаминные препараты, используются для облегчения симптомов аллергии и аллергических реакций. ^[3]
• H2 _- рецептор H2-рецепторы: H2-рецепторы, находящиеся в основном в слизистой оболочке желудка (париетальных клетках), регулируют секрецию желудочной кислоты, стимулируя выработку соляной кислоты. Антагонисты H2 (блокаторы H2) используются для снижения выработки желудочной кислоты и лечения таких состояний, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) и пептическая язва. ^[3]
• H ₃ рецептор H3 рецепторы: Эти рецепторы преимущественно расположены в центральной нервной системе (ЦНС), особенно в областях, связанных с высвобождением и модуляцией нейротрансмиттеров. H3 рецепторы действуют как пресинаптические ауторецепторы и гетерорецепторы, регулируя высвобождение нейротрансмиттеров, таких как дофамин, серотонин, норадреналин и ацетилхолин. Модуляция H3 рецепторов изучается как потенциальная цель для различных неврологических и психиатрических расстройств. ^[4]
• Рецептор H4 Рецепторы _H4 : Первоначально обнаруженные на иммунных клетках, в частности тучных клетках, эозинофилах и Т-клетках, рецепторы H4 участвуют в иммунных реакциях, включая хемотаксис (движение клеток в ответ на химические сигналы) и выработку цитокинов. Эти рецепторы играют роль в воспалении и аллергических реакциях. Исследования рецепторов H4 продолжаются, чтобы лучше понять их участие в расстройствах, связанных с иммунитетом, и разработать потенциальные терапевтические вмешательства. ^[5]

Сравнение

Существует несколько вариантов сплайсинга H _3, присутствующих у различных видов . Хотя все рецепторы являются рецепторами, сопряженными с 7-трансмембранным g-белком , H ₁ и H ₂ по своей активности существенно отличаются от H ₃ и H _{4. H 1} вызывает увеличение гидролиза PIP 2 , H2 стимулирует секрецию желудочной кислоты , а H3 опосредует ингибирование гистамина по принципу обратной связи.

Ссылки

1. Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM и др. (сентябрь 1997 г.). «Международный союз фармакологии. XIII. Классификация рецепторов гистамина». Pharmacological Reviews . 49 (3): 253–278. PMID  9311023.
2. Равхе ИС, Кришнан А, Манодж Н (январь 2021 г.). «Эволюционная история рецепторов гистамина: происхождение ранних позвоночных и расширение подтипов H ₃ -H ₄ ». Молекулярная филогенетика и эволюция . 154 : 106989. doi : 10.1016/j.ympev.2020.106989. PMID  33059072. S2CID  222842322.
3. Simons FE (ноябрь 2004 г.). «Достижения в области H1-антигистаминов». The New England Journal of Medicine . 351 (21): 2203–2217. doi :10.1056/NEJMra033121. PMID  15548781.С
4. Хаас Х., Панула П. (февраль 2003 г.). «Роль гистамина и туберомамиллярного ядра в нервной системе». Nature Reviews. Neuroscience . 4 (2): 121–130. doi :10.1038/nrn1034. PMID  12563283. S2CID  31148156.
5. Ода Т, Морикава Н, Сайто И, Масухо И, Мацумото С (ноябрь 2000 г.). «Молекулярное клонирование и характеристика нового типа рецептора гистамина, преимущественно экспрессируемого в лейкоцитах». Журнал биологической химии . 275 (47): 36781–36786. doi : 10.1074/jbc.M006480200 . PMID  10973974.
6. "Гистаминовый рецептор H1 - обзор | Темы ScienceDirect". www.sciencedirect.com . Получено 2023-10-03 .
7. Deiteren A, De Man JG, Pelckmans PA, De Winter BY (март 2015 г.). «Гистаминовые H₄-рецепторы в желудочно-кишечном тракте». British Journal of Pharmacology . 172 (5): 1165–1178. doi :10.1111/bph.12989. PMC 4337694. PMID  25363289 . 
8. Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (июнь 2003 г.). «Гистаминовый H4-рецептор опосредует хемотаксис и мобилизацию кальция тучными клетками». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 305 (3): 1212–1221. doi :10.1124/jpet.102.046581. PMID  12626656. S2CID  14932773.
9. "Антагонист рецептора гистамина H4 - обзор | Темы ScienceDirect". www.sciencedirect.com . Получено 2023-10-03 .
10. Ким К. В., Ким Б. М., Ли К. А., Ли Ш. Х., Файрштейн Г. С., Ким Х. Р. (апрель 2017 г.). «Гистамин и рецептор гистамина Н4 способствуют остеокластогенезу при ревматоидном артрите». Scientific Reports . 7 (1): 1197. Bibcode :2017NatSR...7.1197K. doi :10.1038/s41598-017-01101-y. PMC 5430934 . PMID  28446753. 

Внешние ссылки

• «Гистаминовые рецепторы». База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
• Хольгер Штарк: Рецепторы гистамина, Обзоры BIOTREND № 01, ноябрь 2007 г.
• Гистаминовый рецептор
• Histamine+Receptor в рубриках медицинских предметов Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)