Гонадотропины — это гликопротеиновые гормоны , секретируемые гонадотропными клетками передней доли гипофиза позвоночных . [1] [2] [3] Это семейство включает гормоны млекопитающих фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), плацентарные / хорионические гонадотропины, хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) и хорионический гонадотропин лошадей (ХГЧ), [3] а также по крайней мере две формы гонадотропинов рыб . Эти гормоны играют центральную роль в сложной эндокринной системе , которая регулирует нормальный рост , половое развитие и репродуктивную функцию . [4] ЛГ и ФСГ секретируются передней долей гипофиза , в то время как ХГЧ и ЭГЧ секретируются плацентой у беременных женщин и кобыл соответственно. [5] Гонадотропины действуют на гонады , контролируя выработку гамет и половых гормонов .
Гонадотропин иногда сокращается как Gn . Также используется альтернативное написание гонадотропин , которое неточно подразумевает питательный механизм [6] .
Существуют различные препараты гонадотропинов для терапевтического использования, в основном в качестве лекарств от бесплодия . Существуют также модные диеты или шарлатанские препараты, которые являются незаконными в разных странах.
Два основных гонадотропина у позвоночных — лютеинизирующий гормон (ЛГ) и фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), хотя приматы вырабатывают третий гонадотропин, называемый хорионическим гонадотропином (ХГ). ЛГ и ФСГ — гетеродимеры, состоящие из двух пептидных цепей, альфа-цепи и бета-цепи. ЛГ и ФСГ имеют почти идентичные альфа-цепи (длиной около 100 аминокислот), тогда как бета-цепь обеспечивает специфичность для рецепторных взаимодействий. Эти субъединицы сильно модифицированы гликозилированием .
Альфа-субъединица является общей для каждого белкового димера (хорошо сохраняется в пределах видов, но различается между ними) [4] , а уникальная бета-субъединица обеспечивает биологическую специфичность. [7] Альфа-цепи представляют собой высококонсервативные белки, состоящие примерно из 100 аминокислотных остатков, которые содержат десять консервативных цистеинов, все из которых вовлечены в дисульфидные связи, [8], как показано на следующем схематическом изображении.
+--------------------------+ +----------+| +-------------|--+ | || | | | xxxxCxCxxxxxxCxCCxxxxxxxxxxxxxCCxxxxxxxxCxCxxCx | | | | +------|-----------------+ | | | +----------------------------+
«C»: консервативный цистеин, участвующий в дисульфидной связи.
Внутриклеточные уровни свободных альфа-субъединиц выше, чем у зрелого гликопротеина, что означает, что сборка гормона ограничена появлением специфических бета-субъединиц, и, следовательно, синтез альфа и бета регулируется независимо. [7]
Другим человеческим гонадотропином является хорионический гонадотропин человека (ХГЧ), вырабатываемый плацентой во время беременности .
Рецепторы гонадотропина встроены в поверхность мембран клеток- мишеней и связаны с системой G-белка . Сигналы, вызванные связыванием с рецептором, передаются внутри клеток системой вторичных мессенджеров циклического АМФ .
Гонадотропины высвобождаются под контролем гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) из дугообразного ядра и преоптической области гипоталамуса . Гонады — яички и яичники — являются основными органами-мишенями для ЛГ и ФСГ. Гонадотропины влияют на несколько типов клеток и вызывают множественные ответы со стороны органов-мишеней. В качестве упрощенного обобщения, ЛГ стимулирует клетки Лейдига яичек и тека-клетки яичников для выработки тестостерона (и косвенно эстрадиола ), тогда как ФСГ стимулирует сперматогенную ткань яичек и гранулезные клетки фолликулов яичников , а также стимулирует выработку эстрогена яичниками.
Хотя гонадотропины секретируются пульсирующим образом (в результате пульсирующего высвобождения ГнРГ), в отличие от ГнРГ и агонистов ГнРГ , постоянная/не пульсирующая активация рецепторов гонадотропинов гонадотропинами не вызывает функционального торможения. Это можно наблюдать в течение первых 7–10 недель беременности, когда постоянно высокие и прогрессивно растущие уровни ХГЧ циркулируют и опосредуют выработку эстрогена и прогестерона желтым телом, пока плацента не возьмет на себя выработку этих гормонов. [9]
Дефицит гонадотропина из-за заболевания гипофиза приводит к гипогонадизму , который может привести к бесплодию . Лечение включает введение гонадотропинов, которые, таким образом, действуют как лекарства от бесплодия . Такие могут быть получены либо путем экстракции и очистки из мочи, либо с помощью рекомбинантной ДНК .
Отказ или потеря половых желез обычно приводит к повышению уровня ЛГ и ФСГ в крови. [10] [11]
Нечувствительность к ЛГ , которая приводит к гипоплазии клеток Лейдига у мужчин, и нечувствительность к ФСГ являются состояниями нечувствительности к ЛГ и ФСГ, соответственно, вызванными мутациями потери функции в их соответствующих сигнальных рецепторах. Другим тесно связанным с ними состоянием является нечувствительность к ГнРГ .
Существуют различные препараты гонадотропинов для терапевтического использования, в основном в качестве лекарств от бесплодия . Например, так называемые менотропины (также называемые человеческими менопаузальными гонадотропинами ) состоят из ЛГ и ФСГ, извлеченных из мочи женщин в период менопаузы . [12] Существуют также рекомбинантные варианты. Помимо вышеупомянутых законных фармацевтических препаратов , существуют модные диеты или шарлатанские препараты, которые являются незаконными в разных странах.