Фермент
Гормонально-чувствительная липаза ( EC 3.1.1.79, HSL ), также ранее известная как гидролаза эфира холестерина ( CEH ) [5] , иногда называемая триацилглицероллипазой , представляет собой фермент , который у людей кодируется геном LIPE [6] и катализирует следующую реакцию:
- (1) диацилглицерол + H 2 O = моноацилглицерол + карбоксилат
- (2) триацилглицерол + H 2 O = диацилглицерол + карбоксилат
- (3) моноацилглицерол + -H 2 O = глицерол + карбоксилат
HSL — это внутриклеточная нейтральная липаза, способная гидролизовать различные эфиры . [7] У этого фермента есть длинная и короткая формы. Длинная форма экспрессируется в стероидогенных тканях, таких как яички , где она преобразует эфиры холестерина в свободный холестерин для производства стероидных гормонов. Короткая форма экспрессируется в жировой ткани, среди прочего, где она гидролизует хранящиеся триглицериды в свободные жирные кислоты . [8]
Номенклатура
Во время голодания повышенная секреция свободных жирных кислот адипоцитами была приписана гормону адреналину , отсюда и название «гормонально-чувствительная липаза». [9] Другие катехоламины и адренокортикотропный гормон (АКТГ) также могут стимулировать такие реакции. Такое ферментативное действие играет ключевую роль в обеспечении основного источника энергии для большинства клеток.
Активация
Внеклеточные гормоны, такие как глюкагон , адреналин , тиреотропный гормон или адренокортикотропный гормон ( АКТГ ), связываются с соответствующими им рецепторами, сопряженными с G-белком ( GPCR ). Когда GPCR активируется своим внеклеточным лигандом, в рецепторе индуцируется конформационное изменение, которое передается прикрепленному внутриклеточному гетеротримерному комплексу G-белка посредством динамики белковых доменов. Субъединица Gs-альфа стимулированного комплекса G-белка обменивает GDP на GTP в реакции, катализируемой GPCR, и высвобождается из комплекса. Активированная субъединица Gs-альфа связывается с ферментом, называемым аденилатциклазой , и активирует его, который, в свою очередь, катализирует превращение АТФ в циклический АМФ (цАМФ). цАМФ связывается с протеинкиназой А (ПКА) и активирует ее. Именно PKA, активируемый каскадом передачи сигнала, вызванным гормоном, фосфорилирует и активирует гормоночувствительную липазу (HSL), отсюда и название. Помимо фосфорилирования HSL, PKA фосфорилирует перилипины на поверхности липидных капель в жировых клетках. Это заставляет их «растекаться» и позволяет HSL проникать в липидную каплю. [10]
Активация частично очищенного HSL требует Mg2 + , АТФ и циклического АМФ. [11] Активация может быть заблокирована, когда Ser552 не фосфорилируется, поскольку Ser554 фосфорилируется, и когда дефосфорилирование Ser552 вызывает попадание инсулина в инсулиновый рецептор, вызывая ингибирование липолиза и стимуляцию транспорта глюкозы. [12]
Гормональная стимуляция липолиза у людей аналогична таковой у крыс. [11]
Функция
Основная функция гормоночувствительной липазы заключается в мобилизации накопленных жиров. [13] HSL функционирует для гидролиза либо жирной кислоты из молекулы триацилглицерина , высвобождая жирную кислоту и диглицерид , либо жирной кислоты из молекулы диацилглицерина, высвобождая жирную кислоту и моноглицерид. Этот процесс обеспечивает энергетический метаболизм у млекопитающих. [12] Хотя HSL способна катализировать гидролиз триглицеридов и диглицеридов, другой фермент, обнаруженный в жировой ткани, жировая триглицеридлипаза (ATGL), имеет более высокое сродство к триглицеридам, чем HSL, и ATGL преимущественно действует как фермент для триглицерид-специфического гидролиза в адипоците. Гормоночувствительная липаза, которая имеет в 11 раз большее сродство к диглицеридам, чем к триглицеридам, преимущественно расщепляет эти диглицериды, образуя 2-моноглицерид и свободную жирную кислоту. [14] [15]
HSL активируется, когда организму необходимо мобилизовать запасы энергии, и поэтому положительно реагирует на катехоламины и АКТГ. Ингибируется инсулином . [ необходима цитата ]
Другая важная роль — высвобождение холестерина из эфиров холестерина для использования в производстве стероидов [16] и оттоке холестерина. [17] Активность HSL важна для предотвращения или облегчения образования пенистых клеток при атеросклерозе . [17]
Ссылки
- ^ abc GRCh38: Ensembl выпуск 89: ENSG00000079435 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ abc GRCm38: Ensembl выпуск 89: ENSMUSG00000003123 – Ensembl , май 2017 г.
- ^ "Human PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ "Mouse PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ Атен RF, Колодечик TR, Макдональд GJ, Берман HR (ноябрь 1995 г.). «Модуляция уровней рибонуклеиновой кислоты, уровней белка и активности гидролазы эфира холестерина в желтом теле крысы». Биология репродукции . 53 (5): 1110–7. doi : 10.1095/biolreprod53.5.1110 . PMID 8527515.
- ^ Langin D, Laurell H, Holst LS, Belfrage P, Holm C (июнь 1993 г.). «Организация генов и первичная структура чувствительной к гормонам липазы человека: возможное значение гомологии последовательности с липазой Moraxella TA144, антарктической бактерии». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (11): 4897–901. Bibcode : 1993PNAS ...90.4897L. doi : 10.1073/pnas.90.11.4897 . PMC 46620. PMID 8506334.
- ^ Kraemer FB, Shen WJ (октябрь 2002 г.). «Гормонально-чувствительная липаза: контроль внутриклеточного гидролиза три-(ди-)ацилглицерина и эфира холестерина». Journal of Lipid Research . 43 (10): 1585–94. doi : 10.1194/jlr.R200009-JLR200 . PMID 12364542.
- ^ «Ген Энтреза: липаза LIPE, гормоночувствительная».
- ^ Kraemer FB, Shen WJ (октябрь 2002 г.). «Гормонально-чувствительная липаза: контроль внутриклеточного гидролиза три-(ди-)ацилглицерина и эфира холестерина». Journal of Lipid Research . 43 (10): 1585–94. doi : 10.1194/jlr.R200009-JLR200 . PMID 12364542.
- ^ Кокс М., Нельсон Д. Р., Ленингер А. Л. (2005). Принципы биохимии Ленингера . Сан-Франциско: WH Freeman. ISBN 0-7167-4339-6.
- ^ ab Khoo JC, Aquino AA, Steinberg D (апрель 1974 г.). «Механизм активации гормоночувствительной липазы в жировой ткани человека». Журнал клинических исследований . 53 (4): 1124–31. doi :10.1172/JCI107650. PMC 333098. PMID 4360857 .
- ^ ab Quinn DM, Medhekar R, Baker NR (1999). "Гидролиз эфира". Comprehensive Natural Products Chemistry . pp. 101–137. doi :10.1016/B978-0-08-091283-7.00110-7. ISBN 978-0-08-091283-7.
- ^ Mehta S (октябрь 2013 г.). «Мобилизация и клеточный захват накопленных жиров (триацилглицеридов) с анимацией». Анимации, Анимации по биохимии, Заметки по биохимии . PharmaXChange.info . Получено 2020-04-02 .
- ^ Crabtree B, Newsholme EA (декабрь 1972 г.). «Активность липаз и карнитинпальмитоилтрансферазы в мышцах позвоночных и беспозвоночных». The Biochemical Journal . 130 (3): 697–705. doi :10.1042/bj1300697. PMC 1174508. PMID 4664927 .
- ^ de Meijer J (1998-05-01). "Гормонально-чувствительная липаза: структура, функция и регуляция" (PDF) . demeijer.com . Получено 04.02.2009 .
- ^ Kraemer FB (февраль 2007). «Использование холестерина надпочечниками». Молекулярная и клеточная эндокринология . 265–266: 42–5. doi :10.1016/j.mce.2006.12.001. PMID 17208360. S2CID 35354595.
- ^ ab Ouimet M, Marcel YL (март 2012 г.). «Регуляция оттока холестерина из пенистых клеток макрофагов в липидных каплях». Артериосклероз, тромбоз и сосудистая биология . 32 (3): 575–81. doi : 10.1161/ATVBAHA.111.240705 . PMID 22207731.
Дальнейшее чтение
- Kraemer FB, Shen WJ (октябрь 2002 г.). «Гормонально-чувствительная липаза: контроль внутриклеточного гидролиза три-(ди-)ацилглицерина и эфира холестерина». Journal of Lipid Research . 43 (10): 1585–94. doi : 10.1194/jlr.R200009-JLR200 . PMID 12364542.
- Langfort J, Donsmark M, Ploug T, Holm C, Galbo H (август 2003 г.). «Гормонально-чувствительная липаза в скелетных мышцах: регуляторные механизмы». Acta Physiologica Scandinavica . 178 (4): 397–403. doi :10.1046/j.1365-201X.2003.01155.x. PMID 12864745.
- Holm C (декабрь 2003 г.). «Молекулярные механизмы, регулирующие гормоночувствительную липазу и липолиз». Труды биохимического общества . 31 (ч. 6): 1120–4. doi :10.1042/BST0311120. PMID 14641008.
- Holm C, Kirchgessner TG, Svenson KL, Fredrikson G, Nilsson S, Miller CG и др. (сентябрь 1988 г.). «Гормоночувствительная липаза: последовательность, экспрессия и хромосомная локализация в 19 cent-q13.3». Science . 241 (4872): 1503–6. Bibcode :1988Sci...241.1503H. doi :10.1126/science.3420405. PMID 3420405.
- Levitt RC, Liu Z, Nouri N, Meyers DA, Brandriff B, Mohrenweiser HM (1995). «Картирование гена гормоночувствительной липазы (LIPE) на хромосоме 19q13.1→q13.2». Цитогенетика и клеточная генетика . 69 (3–4): 211–4. doi :10.1159/000133966. PMID 7698015.
- Langin D, Laurell H, Holst LS, Belfrage P, Holm C (июнь 1993 г.). «Организация генов и первичная структура чувствительной к гормонам липазы человека: возможное значение гомологии последовательности с липазой Moraxella TA144, антарктической бактерии». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (11): 4897–901. Bibcode : 1993PNAS ...90.4897L. doi : 10.1073/pnas.90.11.4897 . PMC 46620. PMID 8506334.
- Holst LS, Langin D, Mulder H, Laurell H, Grober J, Bergh A и др. (август 1996 г.). «Молекулярное клонирование, геномная организация и экспрессия тестикулярной изоформы гормоночувствительной липазы». Genomics . 35 (3): 441–7. doi :10.1006/geno.1996.0383. PMID 8812477.
- Anthonsen MW, Rönnstrand L, Wernstedt C, Degerman E, Holm C (январь 1998 г.). «Идентификация новых участков фосфорилирования в гормонально-чувствительной липазе, которые фосфорилируются в ответ на изопротеренол и управляют свойствами активации in vitro». Журнал биологической химии . 273 (1): 215–21. doi : 10.1074/jbc.273.1.215 . PMID 9417067.
- Shen WJ, Sridhar K, Bernlohr DA, Kraemer FB (май 1999). «Взаимодействие гормон-чувствительной липазы крысы с липид-связывающим белком адипоцитов». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 96 (10): 5528–32. Bibcode : 1999PNAS ... 96.5528S. doi : 10.1073/pnas.96.10.5528 . PMC 21893. PMID 10318917.
- Syu LJ, Saltiel AR (июль 1999). «Липотрансин: новый стыковочный белок для гормоночувствительной липазы». Molecular Cell . 4 (1): 109–15. doi : 10.1016/S1097-2765(00)80192-6 . PMID 10445032.
- Shen WJ, Patel S, Hong R, Kraemer FB (март 2000 г.). «Гормонально-чувствительная липаза функционирует как олигомер». Биохимия . 39 (9): 2392–8. doi :10.1021/bi992283h. PMID 10694408.
- Johnson WJ, Jang SY, Bernard DW (август 2000 г.). «Гормонально-чувствительная липазы мРНК в моноцитарных и макрофагальных формах человеческой клеточной линии THP-1». Сравнительная биохимия и физиология. Часть B, Биохимия и молекулярная биология . 126 (4): 543–52. doi :10.1016/S0305-0491(00)00220-0. PMID 11026666.
- Laurin NN, Wang SP, Mitchell GA (ноябрь 2000 г.). «Ген гормонально-чувствительной липазы транскрибируется по крайней мере с пяти альтернативных первых экзонов в жировой ткани мыши». Mammalian Genome . 11 (11): 972–8. doi :10.1007/s003350010185. PMID 11063252. S2CID 25295956.
- Greenberg AS, Shen WJ, Muliro K, Patel S, Souza SC, Roth RA, Kraemer FB (ноябрь 2001 г.). «Стимуляция липолиза и гормонально-чувствительной липазы через внеклеточный сигнально-регулируемый киназный путь». Журнал биологической химии . 276 (48): 45456–61. doi : 10.1074/jbc.M104436200 . PMID 11581251.
- Talmud PJ, Palmen J, Luan J, Flavell D, Byrne CD, Waterworth DM, Wareham NJ (ноябрь 2001 г.). «Изменение в промоторе гена липазы, чувствительной к гормонам человека, показывает гендерно-специфические эффекты на уровни инсулина и липидов: результаты исследования Ely». Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Молекулярные основы заболеваний . 1537 (3): 239–44. doi : 10.1016/s0925-4439(01)00076-x . PMID 11731226.
- Kolehmainen M, Vidal H, Ohisalo JJ, Pirinen E, Alhava E, Uusitupa MI (январь 2002 г.). «Экспрессия гормонально-чувствительной липазы и метаболизм жировой ткани показывают гендерные различия у тучных субъектов после потери веса». Международный журнал ожирения и связанных с ним метаболических расстройств . 26 (1): 6–16. doi : 10.1038/sj.ijo.0801858 . PMID 11791141.
- Смих Ф., Руэ П., Лукас С., Майрал А., Сенгенес С., Лафонтан М. и др. (февраль 2002 г.). «Транкрипционная регуляция гормон-чувствительной липазы адипоцитов с помощью глюкозы». Диабет . 51 (2): 293–300. дои : 10.2337/диабет.51.2.293 . ПМИД 11812735.
- Mairal A, Melaine N, Laurell H, Grober J, Holst LS, Guillaudeux T и др. (февраль 2002 г.). «Характеристика новой тестикулярной формы человеческой гормоночувствительной липазы». Biochemical and Biophysical Research Communications . 291 (2): 286–90. doi :10.1006/bbrc.2002.6427. PMID 11846402.
- Юлитало К., Нуотио И., Виикари Дж., Ауверкс Дж., Видал Х., Таскинен М.Р. (май 2002 г.). «C3, гормоночувствительная липаза и экспрессия гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом, в жировой ткани пациентов с семейной комбинированной гиперлипидемией». Метаболизм . 51 (5): 664–70. дои : 10.1053/meta.2002.32032. ПМИД 11979403.
Внешние ссылки