Гормон роста ( ГР ) или соматотропин , также известный как человеческий гормон роста ( hGH или HGH ) в его человеческой форме, является пептидным гормоном , который стимулирует рост, размножение клеток и регенерацию клеток у людей и других животных. Таким образом, он важен для развития человека . ГР также стимулирует выработку инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1) и увеличивает концентрацию глюкозы и свободных жирных кислот . [1] [2] Это тип митогена , который специфичен только для рецепторов на определенных типах клеток. ГР является 191- аминокислотным , одноцепочечным полипептидом , который синтезируется, хранится и секретируется соматотропными клетками в боковых крыльях передней доли гипофиза .
Рекомбинантная форма ГР, называемая соматропином ( МНН ) , используется в качестве рецептурного препарата для лечения нарушений роста у детей и дефицита гормона роста у взрослых . В Соединенных Штатах он легально доступен только в аптеках по рецепту лицензированного поставщика медицинских услуг. В последние годы в Соединенных Штатах некоторые поставщики медицинских услуг назначают гормон роста пожилым людям для повышения жизненной силы . Хотя это и законно, эффективность и безопасность такого использования ГР не были проверены в клинических испытаниях. Многие функции ГР остаются неизвестными. [3]
В своей роли анаболического агента ГР использовался спортсменами в спорте по крайней мере с 1982 года и был запрещен МОК и NCAA . Традиционный анализ мочи не обнаруживает допинг с ГР, поэтому запрет не применялся до начала 2000-х годов, когда начали разрабатываться анализы крови , которые могли бы различать натуральный и искусственный ГР. Анализы крови, проведенные ВАДА на Олимпийских играх 2004 года в Афинах, Греция , были нацелены в первую очередь на ГР. [3] Использование препарата для повышения производительности в настоящее время не одобрено FDA .
GH изучался на предмет использования для более эффективного выращивания скота в промышленном сельском хозяйстве , и было предпринято несколько попыток получить правительственное одобрение на использование GH в животноводстве. Эти применения были спорными. В Соединенных Штатах единственным одобренным FDA применением GH для скота является использование специфической для коров формы GH, называемой бычьим соматотропином, для увеличения производства молока у молочных коров. Розничным торговцам разрешено маркировать емкости с молоком как произведенные с использованием или без использования бычьего соматотропина.
Названия соматотропин ( СТГ ) или соматотропный гормон относятся к гормону роста, который естественным образом вырабатывается у животных и извлекается из туш. Гормон, извлеченный из человеческих трупов, сокращенно обозначается hGH . Основной гормон роста, производимый с помощью технологии рекомбинантной ДНК , имеет утвержденное общее название ( МНН ) соматропин и торговое название Humatrope [4] и в научной литературе правильно сокращенно обозначается rhGH. С момента своего появления в 1992 году Humatrope был запрещенным спортивным допинговым агентом [5] и в этом контексте упоминается как HGH.
Термин «гормон роста» был неправильно применен для обозначения анаболических половых гормонов в европейском споре о гормоне говядины , который изначально ограничивал использование эстрадиола , прогестерона , тестостерона , зеранола , меленгестрола ацетата и тренболона ацетата . [6]
Гены человеческого гормона роста, известные как гормон роста 1 (соматотропин; гипофизарный гормон роста) и гормон роста 2 (плацентарный гормон роста; вариант гормона роста), локализованы в области q22-24 хромосомы 17 [7] [8] и тесно связаны с генами человеческого хорионического соматомаммотропина (также известного как плацентарный лактоген ). ГР, человеческий хорионический соматомаммотропин и пролактин относятся к группе гомологичных гормонов с ростостимулирующей и лактогенной активностью.
Основная изоформа человеческого гормона роста представляет собой белок из 191 аминокислоты и имеет молекулярную массу 22 124 дальтон . Структура включает четыре спирали, необходимые для функционального взаимодействия с рецептором ГР. Похоже, что по структуре ГР эволюционно гомологичен пролактину и хорионическому соматомаммотропину. Несмотря на выраженное структурное сходство между гормоном роста разных видов , только человеческий гормон роста и гормон роста обезьян Старого Света оказывают значительное воздействие на рецептор человеческого гормона роста . [9]
Несколько молекулярных изоформ ГР существуют в гипофизе и высвобождаются в кровь. В частности, вариант приблизительно 20 кДа, возникший в результате альтернативного сплайсинга, присутствует в довольно постоянном соотношении 1:9, [10] в то время как недавно был зарегистрирован дополнительный вариант ~ 23-24 кДа в состояниях после упражнений в более высоких пропорциях. [11] Этот вариант не был идентифицирован, но было высказано предположение, что он совпадает с 22 кДа гликозилированным вариантом 23 кДа, идентифицированным в гипофизе. [12] Кроме того, эти варианты циркулируют частично связанными с белком ( белок, связывающий гормон роста , GHBP), который является укороченной частью рецептора гормона роста , и кислотно-лабильной субъединицей (ALS).
Секреция гормона роста (ГР) в гипофизе регулируется нейросекреторными ядрами гипоталамуса . Эти клетки выделяют пептиды гормона, высвобождающего гормон роста (ГРРГ или соматокринин ) и гормона, ингибирующего гормон роста (ГРИГ или соматостатин ) в гипофизарную портальную венозную кровь, окружающую гипофиз . Выделение ГР в гипофизе в первую очередь определяется балансом этих двух пептидов, на который, в свою очередь, влияют многие физиологические стимуляторы (например, физические упражнения, питание, сон) и ингибиторы (например, свободные жирные кислоты) секреции ГР. [13]
Соматотропные клетки в передней доле гипофиза затем синтезируют и секретируют ГР пульсирующим образом в ответ на эти стимулы гипоталамуса. Самый большой и предсказуемый из этих пиков ГР происходит примерно через час после начала сна с уровнем в плазме от 13 до 72 нг/мл. [14] Максимальная секреция ГР может происходить в течение нескольких минут после начала медленноволнового (СВ) сна (стадия III или IV). [15] В остальном существуют большие различия между днями и людьми. Почти пятьдесят процентов секреции ГР происходит во время третьей и четвертой стадий NREM-сна . [16] Всплески секреции в течение дня происходят с интервалами в 3-5 часов. [3] Концентрация ГР в плазме во время этих пиков может варьироваться от 5 до даже 45 нг/мл. [17] Между пиками базальные уровни ГР низкие, обычно менее 5 нг/мл в течение большей части дня и ночи. [14] Дополнительный анализ пульсирующего профиля ГР описал во всех случаях менее 1 нг/мл для базальных уровней, в то время как максимальные пики были расположены около 10-20 нг/мл. [18] [19]
Известно, что на секрецию ГР влияет ряд факторов, таких как возраст, пол, диета, физические упражнения, стресс и другие гормоны. [3] Молодые подростки выделяют ГР со скоростью около 700 мкг/день, в то время как здоровые взрослые выделяют ГР со скоростью около 400 мкг/день. [20] Недостаток сна обычно подавляет секрецию ГР, особенно после ранней взрослой жизни. [21]
Стимуляторы [ количественной оценки ] секреции гормона роста (ГР) включают:
Ингибиторы [ количественной оценки ] секреции ГР включают:
Помимо контроля эндогенными и стимулирующими процессами, известно, что ряд чужеродных соединений ( ксенобиотики, такие как лекарственные препараты и эндокринные разрушители ) влияют на секрецию и функцию ГР. [38]
Воздействие гормона роста на ткани организма можно в целом описать как анаболическое (наращивающее). Как и большинство других пептидных гормонов, ГР действует путем взаимодействия со специфическим рецептором на поверхности клеток.
Увеличение роста в детстве — наиболее известный эффект ГР. Рост, по-видимому, стимулируется по крайней мере двумя механизмами:
Помимо увеличения роста у детей и подростков, гормон роста оказывает множество других эффектов на организм:
ГР имеет короткий биологический период полураспада , около 10–20 минут. [45] [46]
Наиболее распространенным заболеванием избытка ГР является опухоль гипофиза, состоящая из соматотрофных клеток передней доли гипофиза. Эти соматотрофные аденомы доброкачественные и растут медленно, постепенно вырабатывая все больше и больше ГР. В течение многих лет основными клиническими проблемами являются проблемы избытка ГР. В конце концов, аденома может стать достаточно большой, чтобы вызывать головные боли, ухудшать зрение из-за давления на зрительные нервы или вызывать дефицит других гормонов гипофиза из-за смещения.
Длительный избыток ГР утолщает кости челюсти, пальцев рук и ног, что приводит к тяжести челюсти и увеличению размера пальцев, что называется акромегалией . Сопутствующие проблемы могут включать потливость, давление на нервы (например, синдром запястного канала ), мышечную слабость, избыток глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), резистентность к инсулину или даже редкую форму диабета 2 типа , а также снижение сексуальной функции.
Опухоли, секретирующие ГР, обычно распознаются на пятом десятилетии жизни. Такая опухоль крайне редко возникает в детстве, но когда это происходит, избыточный ГР может вызвать чрезмерный рост, традиционно называемый гипофизарным гигантизмом .
Хирургическое удаление является обычным лечением опухолей, продуцирующих ГР. В некоторых случаях для уменьшения опухоли или блокирования функции может использоваться сфокусированное излучение или антагонист ГР, такой как пегвисомант . Другие препараты, такие как октреотид (агонист соматостатина) и бромокриптин ( агонист дофамина ), могут использоваться для блокирования секреции ГР, поскольку и соматостатин, и дофамин отрицательно ингибируют опосредованное ГРРГ высвобождение ГР из передней доли гипофиза. [47]
Эффекты дефицита гормона роста (ГР) различаются в зависимости от возраста, в котором они происходят. Изменения в соматомедине могут привести к дефициту гормона роста с двумя известными механизмами: неспособность тканей реагировать на соматомедин или неспособность печени вырабатывать соматомедин. [48] Основными проявлениями дефицита ГР у детей являются задержка роста , развитие низкого роста и задержка полового созревания. У взрослых изменение соматомедина способствует повышению активности остеокластов , что приводит к более слабым костям, которые более подвержены патологическим переломам и остеопорозу . [48] Однако дефицит редко встречается у взрослых, причем наиболее распространенной причиной является аденома гипофиза . [49] Другие причины у взрослых включают продолжение детской проблемы, другие структурные поражения или травмы и очень редко идиопатический ДГР. [49]
Взрослые с дефицитом гормона роста «имеют тенденцию к относительному увеличению жировой массы и относительному снижению мышечной массы, а во многих случаях — к снижению энергии и качества жизни» [49] .
Диагностика дефицита гормона роста включает многоэтапный диагностический процесс, обычно завершающийся тестами на стимуляцию гормона роста, чтобы увидеть, будет ли гипофиз пациента выделять импульс гормона роста при воздействии различных стимулов.
Несколько исследований, в первую очередь с участием пациентов с дефицитом ГР , предположили решающую роль ГР как в психическом, так и в эмоциональном благополучии и поддержании высокого уровня энергии. Взрослые с дефицитом ГР часто имеют более высокие показатели депрессии , чем те, у кого его нет. [50] Хотя заместительная терапия ГР была предложена для лечения депрессии, вызванной дефицитом ГР, долгосрочные эффекты такой терапии неизвестны. [50]
ГР также изучался в контексте когнитивных функций , включая обучение и память. [51] ГР у людей, по-видимому, улучшает когнитивные функции и может быть полезен при лечении пациентов с когнитивными нарушениями, которые являются результатом дефицита ГР. [51]
ГР используется в качестве заместительной терапии у взрослых с дефицитом ГР, возникшим либо в детстве, либо во взрослом возрасте (обычно в результате приобретенной опухоли гипофиза). У этих пациентов преимущества в разной степени включали снижение жировой массы, увеличение мышечной массы, увеличение плотности костей, улучшение липидного профиля, снижение факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний и улучшение психосоциального благополучия. Аналоги гормона роста длительного действия (LAGH) теперь доступны для лечения дефицита гормона роста как у детей, так и у взрослых. Это инъекции один раз в неделю по сравнению с обычным гормоном роста, который необходимо принимать в виде ежедневных инъекций. Было обнаружено, что инъекции LAGH 4 раза в месяц столь же безопасны и эффективны, как и ежедневные инъекции гормона роста. [52]
ГР может использоваться для лечения состояний, которые вызывают низкий рост, но не связаны с дефицитом ГР. Однако результаты не столь драматичны по сравнению с низким ростом, который объясняется исключительно дефицитом ГР. Примерами других причин низкого роста, часто лечимых с помощью ГР, являются синдром Тернера , задержка роста вследствие хронического заболевания почек у детей, [53] синдром Прадера-Вилли , ограничение внутриутробного развития и тяжелая идиопатическая низкая высота . Для значительного ускорения роста при этих состояниях требуются более высокие («фармакологические») дозы, что приводит к повышению уровня в крови значительно выше нормы («физиологического»). [ необходима цитата ]
Одна из версий rHGH также была одобрена FDA для поддержания мышечной массы при ее истощении из-за СПИДа . [54]
Назначение гормона роста человека не по назначению является спорным и может быть незаконным. [55]
Заявления о ГР как о средстве против старения появились еще в 1990 году, когда в New England Journal of Medicine было опубликовано исследование, в котором ГР использовался для лечения 12 мужчин старше 60 лет. [56] По завершении исследования все мужчины показали статистически значимое увеличение мышечной массы и минеральной плотности костей, в то время как в контрольной группе этого не произошло. Авторы исследования отметили, что эти улучшения были противоположны изменениям, которые обычно происходят в течение 10–20-летнего периода старения. Несмотря на то, что авторы ни разу не утверждали, что ГР обратил вспять сам процесс старения, их результаты были неверно истолкованы как указывающие на то, что ГР является эффективным средством против старения. [57] [58] [59] Это привело к тому, что такие организации, как противоречивая Американская академия медицины против старения, стали пропагандировать использование этого гормона в качестве «средства против старения». [60]
Метаанализ клинических исследований по этой теме, проведенный Школой медицины Стэнфордского университета и опубликованный в начале 2007 года, показал, что применение ГР у здоровых пожилых пациентов увеличило мышечную массу примерно на 2 кг и уменьшило жировые отложения на такое же количество. [57] Однако это были единственные положительные эффекты от приема ГР. Никакие другие критические факторы не были затронуты, такие как плотность костей, уровень холестерина, показатели липидов, максимальное потребление кислорода или любой другой фактор, который мог бы указывать на улучшение физической формы. [57] Исследователи также не обнаружили никакого увеличения мышечной силы, что привело их к мысли, что ГР просто позволяет организму хранить больше воды в мышцах, а не увеличивать рост мышц. Это могло бы объяснить увеличение сухой массы тела.
ГР также экспериментально использовался для лечения рассеянного склероза , для усиления потери веса при ожирении , а также при фибромиалгии , сердечной недостаточности , болезни Крона и язвенном колите , а также ожогах. ГР также экспериментально использовался у пациентов с синдромом короткой кишки для уменьшения потребности во внутривенном полном парентеральном питании .
В 1990 году Конгресс США принял всеобъемлющий законопроект о борьбе с преступностью, Закон о борьбе с преступностью 1990 года , который внес поправки в Федеральный закон о пищевых продуктах, лекарственных средствах и косметических средствах , классифицировал анаболические стероиды как контролируемые вещества и добавил новый раздел, в котором говорилось, что лицо, которое «сознательно распространяет или владеет с намерением распространять гормон роста человека для любого использования людьми, кроме лечения заболевания или другого признанного медицинского состояния, когда такое использование было разрешено министром здравоохранения и социальных служб», совершило тяжкое преступление . [61] [62]
Управление по борьбе с наркотиками Министерства юстиции США считает, что назначение ГР вне инструкции является незаконным и является ключевым путем для незаконного распространения ГР. [55] Этот раздел также был истолкован некоторыми врачами, в частности [63] авторами статьи-комментария, опубликованной в Журнале Американской медицинской ассоциации в 2005 году, как означающий, что назначение ГР вне инструкции может считаться незаконным. [64] А некоторые статьи в популярной прессе, например, критикующие фармацевтическую промышленность за маркетинг лекарств для использования вне инструкции (с опасением нарушения этики), сделали резкие заявления о том, могут ли врачи назначать ГР вне инструкции: «В отличие от других рецептурных препаратов, ГР может быть назначен только для определенных целей. Продажи в США ограничены законом для лечения редкого дефекта роста у детей и нескольких редких состояний, таких как синдром короткой кишки или синдром Прадера-Вилли, врожденное заболевание, которое вызывает снижение мышечного тонуса и недостаток гормонов в половых железах». [65] [66] В то же время, клиники по борьбе со старением, где врачи назначают, вводят и продают людям ГРЧ, являются крупным бизнесом. [65] [67] В статье 2012 года в Vanity Fair , когда Драгоса Романа, возглавляющего группу в FDA, которая рассматривает препараты в области эндокринологии, спросили, насколько рецепты на ГРЧ превышают количество взрослых пациентов, у которых, по оценкам, наблюдается дефицит ГРЧ, он сказал: «FDA не регулирует использование ГРЧ не по назначению. Иногда его используют надлежащим образом. Иногда — нет». [67]
Реакции в месте инъекции встречаются часто. Реже у пациентов может наблюдаться опухание суставов, боли в суставах, синдром запястного канала и повышенный риск развития диабета . [57] В некоторых случаях у пациента может вырабатываться иммунный ответ против ГР. ГР также может быть фактором риска развития лимфомы Ходжкина . [68]
Одно исследование взрослых, которые в детстве лечились заместительным ГР трупного происхождения (который не использовался нигде в мире с 1985 года), показало умеренное увеличение заболеваемости раком толстой кишки и раком простаты, но связь с лечением ГР не была установлена. [69]
Первое описание использования ГР в качестве допингового агента было в «Справочнике по подпольным стероидам» Дэна Дюшейна, который вышел в Калифорнии в 1982 году; неизвестно, где и когда ГР впервые был использован таким образом. [70]
Спортсмены во многих видах спорта использовали гормон роста человека, чтобы попытаться улучшить свои спортивные результаты. Некоторые недавние исследования не смогли подтвердить утверждения о том, что гормон роста человека может улучшить спортивные результаты профессиональных спортсменов-мужчин. [71] [72] [73] Многие спортивные общества запрещают использование ГР и будут применять санкции против спортсменов, пойманных на его использовании. Однако, поскольку ГР является мощным эндогенным белком, очень трудно обнаружить допинг ГР. В Соединенных Штатах ГР легально доступен только по рецепту врача.
Чтобы извлечь выгоду из идеи о том, что ГР может быть полезен для борьбы со старением, компании, продающие диетические добавки, имеют веб-сайты, продающие продукты, связанные с ГР в рекламном тексте, с медицинскими названиями, описанными как «Высвобождающие гормон роста вещества». Типичные ингредиенты включают аминокислоты, минералы, витамины и/или растительные экстракты, сочетание которых описывается как заставляющее организм вырабатывать больше ГР с соответствующими полезными эффектами. В Соединенных Штатах, поскольку эти продукты продаются как диетические добавки, незаконно, чтобы они содержали ГР, который является лекарством. Кроме того, в соответствии с законодательством Соединенных Штатов, продукты, продаваемые как диетические добавки, не могут иметь заявлений о том, что добавка лечит или предотвращает какие-либо заболевания или состояния, а рекламные материалы должны содержать заявление о том, что заявления о пользе для здоровья не одобрены FDA. FTC и FDA действительно обеспечивают соблюдение закона, когда им становится известно о нарушениях. [74]
В Соединенных Штатах разрешено давать коровам коровий гормон роста для увеличения производства молока, а также разрешено использовать гормон роста при выращивании коров на говядину; см. статью о коровьем соматотропине , кормлении крупного рогатого скота , молочном животноводстве и спорах вокруг гормона роста у коров .
Использование ГР в птицеводстве является незаконным в Соединенных Штатах. [75] [76] Аналогичным образом, ни одно куриное мясо, продаваемое в Австралии, не содержит гормонов. [77]
Несколько компаний пытались получить версию ГР для использования на свиньях (соматотропин свиньи), одобренную FDA, но все заявки были отозваны. [78]
Компания Genentech стала пионером в использовании рекомбинантного человеческого гормона роста для терапии людей, и в 1985 году эта технология была одобрена FDA.
До его производства с помощью технологии рекомбинантной ДНК гормон роста, используемый для лечения дефицитов, извлекался из гипофизов трупов . Попытки создать полностью синтетический ГР провалились. Ограниченные поставки ГР привели к ограничению терапии ГР лечением идиопатической низкорослости. [79] Очень ограниченные клинические исследования гормона роста , полученного от обезьяны Старого Света, макаки-резус , были проведены Джоном К. Беком и его коллегами в Монреале в конце 1950-х годов. [80] Исследование, опубликованное в 1957 году, которое было проведено на «13-летнем мужчине с хорошо документированным гипопитуитаризмом, вторичным по отношению к краниофиарингеоме», показало, что: «Гормон роста человека и обезьяны привел к значительному увеличению запаса азота ... (и) наблюдалась задержка калия, фосфора, кальция и натрия. ... В течение обоих периодов наблюдался прирост массы тела. ... Наблюдалось значительное увеличение выделения альдостерона с мочой в течение обоих периодов введения гормона роста. Это было наиболее заметно при введении гормона роста человека. ... Нарушение кривой толерантности к глюкозе было очевидно после 10 дней введения гормона роста человека. На пятый день введения гормона роста обезьяны никаких изменений в толерантности к глюкозе не наблюдалось». [80] Другое исследование, опубликованное в 1958 году, было проведено на шести людях: тот же субъект, что и в статье в Science; 18-летний мужчина с задержкой роста и полового развития и возрастом скелета от 13 до 14 лет; 15-летняя женщина с хорошо документированным гипопитуитаризмом, вторичным по отношению к краниофарингиоме; 53-летняя женщина с карциномой молочной железы и распространенными метастазами в скелете; 68-летняя женщина с прогрессирующим постменопаузальным остеопорозом; и здоровый 24-летний студент-медик без каких-либо клинических или лабораторных признаков системного заболевания. [81]
В 1985 году были обнаружены необычные случаи болезни Крейтцфельдта-Якоба у людей, которым десять-пятнадцать лет назад вводили HGH, полученный из трупов. Исходя из предположения, что инфекционные прионы, вызывающие заболевание, переносились вместе с HGH, полученным из трупов, HGH, полученный из трупов, был изъят с рынка. [20]
В 1985 году в США и других странах биосинтетический гормон роста человека заменил гормон роста человека, получаемый из гипофиза, в терапевтических целях.
По состоянию на 2005 год рекомбинантные гормоны роста, доступные в Соединенных Штатах (и их производители), включали Nutropin ( Genentech ), Humatrope ( Lilly ), Genotropin ( Pfizer ), Norditropin ( Novo ) и Saizen ( Merck Serono ). В 2006 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило версию rHGH под названием Omnitrope (Sandoz). [82] Форма гормона роста с замедленным высвобождением Nutropin Depot (Genentech и Alkermes) была одобрена FDA в 1999 году, что позволило делать меньше инъекций (каждые 2 или 4 недели вместо ежедневных); однако продукт был прекращен Genentech/Alkermes в 2004 году по финансовым причинам (Nutropin Depot требовал значительно больше ресурсов для производства, чем остальная часть линейки Nutropin [83] ).
{{cite journal}}
: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2024 г. ( ссылка ){{cite book}}
: |journal=
проигнорировано ( помощь )CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2024 г. ( ссылка )