stringtranslate.com

Дегелен

Дегуелин является производным ротенона . Оба соединения классифицируются как ротеноиды семейства флавоноидов и являются естественными инсектицидами. Их можно получить путем экстракции из нескольких видов растений, принадлежащих к трем родам семейства бобовых, Fabaceae : Lonchocarpus , Derris или Tephrosia .

Смола кубе , экстракт корня кубе ( Lonchocarpus utilis ) и барбаско ( Lonchocarpus urucu ), используется как коммерческий инсектицид и пистицид (рыбий яд). Основными действующими веществами являются ротенон и дегуэлин. Хотя смола кубе является «органической» (произведенной природой), она больше не считается экологически безопасной.

Фармакокинетика у крыс

Дегелин и противораковая активность

Дегуелин проявляет противораковую активность, подавляя рост предраковых и раковых клеток [2] - особенно при раке легких. [3] До сих пор соединение не оказывало токсического воздействия на нормальные клетки. Однако предполагается, что высокие дозы дегуелина оказывают негативное воздействие на сердце, легкие и нервы. Молекулярные механизмы включают индукцию апоптоза, опосредованную сигнальными путями AKT/PKB в злокачественных и предраковых клетках человеческого бронхиального эпителия (HBE), с минимальным воздействием на нормальные клетки HBE. Дегуелин ингибирует AKT как через фосфоинозитол-3-фосфаткиназу (PI3K), так и через PI3K-независимые пути.

Дегелин и болезнь Паркинсона

Исследования показали корреляцию между внутривенным введением дегуелина и болезнью Паркинсона у крыс . [4] Исследование не предполагает, что воздействие дегуелина является причиной болезни Паркинсона у людей, но согласуется с мнением о том, что хроническое воздействие токсинов окружающей среды может увеличить вероятность этого заболевания.

Ссылки

  1. ^ Udeani GO, Zhao GM, Shin YG, et al. (март 2001 г.). «Фармакокинетика дегуелина, химиопрофилактического средства против рака у крыс». Cancer Chemother. Pharmacol . 47 (3): 263–8. doi :10.1007/s002800000187. PMID  11320671. S2CID  6301221. Архивировано из оригинала 24.01.2002.
  2. ^ Lee HY (сентябрь 2004 г.). «Молекулярные механизмы апоптоза, вызванного дегуэлином, в трансформированных человеческих бронхиальных эпителиальных клетках». Biochem. Pharmacol . 68 (6): 1119–24. doi :10.1016/j.bcp.2004.05.033. PMID  15313408.
  3. ^ Chun KH, Kosmeder JW, Sun S и др. (февраль 2003 г.). «Влияние дегуелина на путь фосфатидилинозитол 3-киназы/Akt и апоптоз в предраковых человеческих бронхиальных эпителиальных клетках». J. Natl. Cancer Inst . 95 (4): 291–302. doi : 10.1093/jnci/95.4.291 . PMID  12591985.
  4. ^ Кабони П., Шерер Т.Б., Чжан Н. и др. (ноябрь 2004 г.). «Ротенон, дегуэлин, их метаболиты и крысиная модель болезни Паркинсона». Chem. Res. Toxicol . 17 (11): 1540–8. doi :10.1021/tx049867r. PMID  15540952.

Внешние ссылки