stringtranslate.com

Дигидроэторфин

Дигидроэторфин был разработан К. В. Бентли в McFarlan-Smith в 1960-х годах [1] и является мощным опиоидным анальгетиком [2], используемым в основном в Китае. Он является производным более известного опиоида эторфина , очень мощного ветеринарного обезболивающего и анестезирующего препарата, используемого в основном для седации крупных животных, таких как слоны, жирафы и носороги.

Дигидроэторфин — полусинтетический опиоид , используемый в основном как сильное обезболивающее для людей. [3] Он в несколько тысяч раз сильнее морфина (от 1000× до 12000× сильнее, в зависимости от метода сравнения), [1] хотя он плохо всасывается при приеме внутрь. Сублингвальные формы дигидроэторфина используются в Китае в дозах от 20 до 40  мкг, повторяемых каждые 3–4 часа, и, как сообщается, вызывают сильную анальгезию и относительно легкие побочные эффекты по сравнению с другими опиоидами, хотя могут возникнуть все обычные побочные эффекты опиоидов, такие как головокружение , седация , тошнота , запор и угнетение дыхания . Также были разработаны трансдермальные пластыри дигидроэторфина. [4]

Дигидроэторфин считается несколько менее наркотическим , чем многие другие опиоиды, и иногда его используют в Китае в качестве поддерживающего препарата для наркоманов, [5] аналогично тому, как родственный препарат бупренорфин используется в западных странах. [6] [7] Он, предположительно, контролируется как «эфир, эфир [или] соль» эторфина в Соединенных Штатах в соответствии с Законом о контролируемых веществах 1970 года, и/или его части углеродного скелета морфина помещают его под «правило морфина» этого Закона и/или Закона об аналогах 1986 года; у него нет своего собственного ACSCN . [8] Регулирование в других местах может отличаться, но, вероятно, будет аналогичным регулированию для других сильных опиоидных агонистов. [ необходима ссылка ]

Дигидроэторфин является незаконным в Италии, как и его исходные соединения эторфин и ацеторфин . [9]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ ab Bentley KW, Hardy DG (июнь 1967). "Новые анальгетики и молекулярные перестройки в группе морфина-тебаина. 3. Спирты ряда 6,14-эндо-этенотетрагидроорипавина и производные аналоги N-аллилнорморфина и -норкодеина". Журнал Американского химического общества . 89 (13): 3281–92. doi :10.1021/ja00989a032. PMID  6042764.
  2. ^ Martin TJ, Hairston CT, Lutz PO, Harris LS, Porreca F (сентябрь 1998 г.). «Антиаллодиническое действие внутривенных опиоидов у крыс с травмированным нервом: потенциальная полезность героина и дигидроэторфина против нейропатической боли». European Journal of Pharmacology . 357 (1): 25–32. doi :10.1016/S0014-2999(98)00531-7. PMID  9788770.
  3. ^ Льюис Дж. В., Хасбендс СМ. (2004). «Орвинолы и родственные опиоиды — лиганды с высоким сродством и разнообразными профилями эффективности». Current Pharmaceutical Design . 10 (7): 717–32. doi :10.2174/1381612043453027. PMID  15032698.
  4. ^ Ohmori S, Morimoto Y (2002). «Дигидроэторфин: мощный анальгетик: фармакология, токсикология, фармакокинетика и клинические эффекты». CNS Drug Reviews . 8 (4): 391–404. doi :10.1111/j.1527-3458.2002.tb00236.x. PMC 6741694. PMID  12481194 . 
  5. ^ Bo-Yi Q (1996). «Достижения в области дигидроэторфина: от анальгезии до детоксикации». Drug Development Research . 39 (2): 131–134. doi :10.1002/(SICI)1098-2299(199610)39:2<131::AID-DDR3>3.0.CO;2-Q. S2CID  201878290. Архивировано из оригинала 25.05.2013 . Получено 09.09.2017 .
  6. ^ Gerak LR, Gauthier CR, France CR (апрель 2003 г.). «Дискриминантный стимул и антиноцицептивные эффекты дигидроэторфина у макак-резусов». Психофармакология . 166 (4): 351–9. doi :10.1007/s00213-002-1268-y. PMID  12601499. S2CID  23944183.
  7. ^ Husbands SM, Lewis JW (март 2003 г.). «Опиоидные лиганды с отсроченной долгосрочной антагонистической активностью: потенциальные фармакотерапии при злоупотреблении опиоидами». Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 3 (2): 137–44. doi :10.2174/1389557033405395. PMID  12570846.
  8. ^ "DEA Diversion Control Division". Архивировано из оригинала 2016-03-02 . Получено 2016-02-27 .
  9. ^ Салют, Министро делла. «Таблица состояний ошеломления и психотропа». www.salute.gov.it (на итальянском языке) . Проверено 9 апреля 2022 г.

Внешние ссылки


  • в
  • т
  • е