Индорамин

Химическое соединение

Индорамин (торговые названия Баратол и Доралез ) представляет собой пиперидиновый антиадренергический агент.

Это селективный антагонист альфа-1- адренорецепторов ^[1] прямого угнетающего действия на миокард; следовательно, это не приводит к рефлекторной тахикардии . Он также используется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). ^[2]

Обычно его синтезируют из триптофола . ^[3]

Дозировка

Индорамин обычно назначают в виде таблеток по 20 мг при лечении ДГПЖ. ^[4]

Побочные эффекты

Сонливость, головокружение, сухость во рту, заложенность носа, головная боль, утомляемость, увеличение массы тела, гипотония , постуральная гипотензия , депрессия, проблемы с эякуляцией, диарея, тошнота, повышенная потребность в мочеиспускании и сердцебиение . ^[5]

Синтез

Триптамин и серотонин представляют собой встречающиеся в природе индолэтиламиносоединения с выраженной фармакологической активностью. Они послужили вдохновением для синтеза многочисленных аналогов.

Однако 31 мая 2013 г. Национальное агентство Франции по безопасности лекарственных средств и товаров медицинского назначения (ANSM) пришло к выводу, что соотношение польза/риск этого продукта было неблагоприятным, отозвало регистрационное удостоверение Видоры и отозвало ее партии с рынка 3 июня. , 2013. ^[6]

α1-адреноблокатор с антигипертензивным и бронхолитическим действием. Препн: ^{[7] [8]}

Одно из таких исследований включало алкилирование 4-бензамидопиридина ( 2 ) 3-(2-бромэтил)-1H-индолом ( 1 ) с образованием четвертичной соли ( 3 ); это промежуточное соединение, в свою очередь, гидрировали с помощью никелевого катализатора Ренея с получением индорамина ( 4 ).

Рекомендации

1. Пирс В., Шепперсон Н.Б., Тодд М.Х., Водопад Дж.Ф. (февраль 1986 г.). «Исследование кардиорегуляторных свойств блокатора альфа-1-адренорецепторов индорамина». Британский журнал фармакологии . 87 (2): 433–441. doi :10.1111/j.1476-5381.1986.tb10834.x. ЧВК  1916533 . ПМИД  3955309.
2. «Индорамин таблетки 20 мг» . Medicines.org.uk. 20 апреля 2011 г. Архивировано из оригинала 25 июля 2022 г. Проверено 30 сентября 2012 г.
3. Энциклопедия промышленной химии Ульмана, шестое издание, 2002 г.
4. «Индорамина гидрохлорид». Национальная служба здравоохранения (Великобритания) . Проверено 30 сентября 2012 г.
5. «Индорамин таблетки 20 мг» . Medicines.org.uk . Проверено 7 февраля 2018 г.
6. "Актуальные новости". АНСМ (на французском языке) . Проверено 17 апреля 2023 г.
7. ZA 6803204, Арчибальд Дж.Л., Джексон Дж.О  .; Эйдем, патент США 3 527 761 (1969, 1970, оба принадлежат Wyeth ).
8. Арчибальд Дж.Л., Альпы Б.Дж., Кавалла Дж.Ф., Джексон Дж.Л. (ноябрь 1971 г.). «Синтез и гипотензивная активность бензамидопиперидилэтилиндолов». Журнал медицинской химии . 14 (11): 1054–1059. дои : 10.1021/jm00293a009. ПМИД  5115203.