Фалкаринол (также известный как каротатоксин или панаксинол ) — это натуральный пестицид и жирный спирт , содержащийся в моркови ( Daucus carota ), женьшене обыкновенном и плюще . В моркови он содержится в концентрации около 2 мг/кг. [1] [2] Как токсин , он защищает корни от грибковых заболеваний, таких как лакричная гниль, которая вызывает появление черных пятен на корнях во время хранения. Для хорошего сохранения соединения требуется заморозка, поскольку оно чувствительно к свету и теплу.
Фалкаринол — это полиин с двумя тройными связями углерод-углерод и двумя двойными связями. [3] Двойная связь в положении углерода 9 имеет цис -стереохимию, введенную десатурацией, которая требует кофакторов кислорода и НАДФН (или НАДН) и создает изгиб в молекуле. Он структурно связан с оэнантотоксином и цикутоксином .
Фалкаринол является сильным раздражителем, который может вызывать аллергические реакции и контактный дерматит . [4] Было показано, что фалкаринол действует как ковалентный обратный агонист каннабиноидных рецепторов типа 1 и блокирует действие анандамида в кератиноцитах , что приводит к проаллергическим эффектам в коже человека. [5] Нормальное потребление моркови не оказывает токсического воздействия на человека. [6]
Начиная с олеиновой кислоты (1), которая имеет цис-двойную связь в положении углерода 9 из-за десатурации и связи фосфолипидов (-PL), бифункциональная система десатураза/ацетилназа произошла с кислородом (a) для введения второй цис-двойной связи в положении углерода 12 с образованием линолевой кислоты (2). Затем этот шаг был повторен для превращения цис-двойной связи в положении углерода 12 в тройную связь (также называемую ацетиленовой связью) с образованием крепениновой кислоты (3). Крепениновая кислота прореагировала с кислородом (b) для образования второй цис-двойной связи в положении углерода 14 (сопряженное положение), что привело к образованию дегидрокрепениновой кислоты (4). Аллильная изомеризация (c) была ответственна за изменения от цис-двойной связи в положении углерода 14 к тройной связи (5) и образование более благоприятной транс ( E ) двойной связи в положении углерода 17 (6). Наконец, после образования промежуточного соединения (7) путем декарбоксилирования (d), фалкаринол (8) был получен путем гидроксилирования (e) в положении углерода 16, что ввело ( R )-конфигурацию в систему. [7]