Хлоргилин

Химическое соединение

Хлоргилин ( INN ), или клоргилин ( BAN ), является ингибитором моноаминоксидазы (МАО), структурно связанным с паргилином , который описывается как антидепрессант . ^{[1] [2]} В частности, это необратимый и селективный ингибитор моноаминоксидазы А (МАО-А). ^[3] Хлоргилин никогда не продавался, ^[1] но он нашел применение в научных исследованиях . ^[4] Было обнаружено, что он связывается с высоким сродством с σ1 _- рецептором (K _i = 3,2 нМ) ^{[3] [5]} и с очень высоким сродством с I2 _- имидазолиновым рецептором (K _i = 40 пМ). ^[6]

В отличие от селегилина , хлоргилин, по-видимому, не является усилителем моноаминергической активности (МАЭ). ^{[7] [8] [9] [10]}

Хлоргилин также является ингибитором множественного эффлюксного насоса . ^[11] Холмс и др. , 2012 устранение резистентности к азольным фунгицидам с помощью хлоргилина, что демонстрирует перспективность его использования при множественной резистентности к фунгицидам . ^[11]

Ссылки

1. Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 304–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
2. Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. стр. 80–. ISBN 978-94-011-4439-1.
3. Stone TW (январь 1993). Ацетилхолин, сигма-рецепторы, CCK и эйкозаноиды, нейротоксины. Taylor & Francis. стр. 124–. ISBN 978-0-7484-0063-8.
4. Murphy DL, Karoum F, Pickar D, Cohen RM, Lipper S, Mellow AM и др. (1998). «Дифференциальные изменения следовых аминов у лиц, получающих ацетиленовые ингибиторы МАО-А (Клоргилин) или МАО-В (Селегилин и паргилин)». МАО — мать всех аминоксидаз . Журнал Neural Transmission. Приложение. Том 52. стр. 39–48. doi :10.1007/978-3-7091-6499-0_5. ISBN 978-3-211-83037-6. PMID  9564606.
5. Йосеф I (1994). Сигма-рецепторы. Academic Press. стр. 84. ISBN 978-0-12-376350-1.
6. Piletz JE, Halaris A, Ernsberger PR (1994). «Психофармакология имидазолиновых и альфа-2-адренорецепторов: значение для депрессии». Critical Reviews in Neurobiology . 9 (1): 29–66 (43). PMID  8828003.
7. Shimazu S, Miklya I (май 2004). «Фармакологические исследования с эндогенными усиливающими веществами: β-фенилэтиламин, триптамин и их синтетические производные». Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry . 28 (3): 421–427. doi :10.1016/j.pnpbp.2003.11.016. PMID  15093948.
8. Knoll J (1983). «Депренил (селегилин): история его разработки и фармакологическое действие». Acta Neurol Scand Suppl . 95 : 57–80. doi : 10.1111/j.1600-0404.1983.tb01517.x . PMID  6428148.
9. Knoll J (май 1992). «Фармакологический профиль (-)депренила (селегилина) и его значимость для людей: личный взгляд». Фармакология и токсикология . 70 (5 Pt 1): 317–321. doi :10.1111/j.1600-0773.1992.tb00480.x. PMID  1608919.
10. Yen TT, Dalló J, Knoll J (1982). «Эффект афродизиака низких доз (-) депренила у самцов крыс». Pol J Pharmacol Pharm . 34 (5–6): 303–308. PMID  6821215.
11. •  • Прасад Р., Банерджи А., Шах А. Х. (февраль 2017 г.). «Устойчивость к противогрибковой терапии». Очерки по биохимии . 61 (1). Portland Press ( Биохимическое общество ): 157–166. CiteSeerX 10.1.1.1066.1806 . doi :10.1042/ebc20160067. PMID  28258238. S2CID  3414820. 
    •  • Холмс АР, Кения МВ, Ивницкий-Стил И, Монк BC, Лампинг Э, Склар ЛА, Кэннон РД (март 2012 г.). «Ингибитор моноаминоксидазы А клоргилин — это ингибитор широкого спектра действия грибковых ABC и MFS транспортеров эффлюксной помпы, который устраняет азольную резистентность клинических изолятов Candida albicans и Candida glabrata». Антимикробные агенты и химиотерапия . 56 (3). Американское общество микробиологии : 1508–1515. doi : 10.1128/aac.05706-11. PMC 3294898. PMID 22203607.  S2CID 21170509  .