Мевалонатный путь , также известный как изопреноидный путь или путь HMG-CoA-редуктазы , является важным метаболическим путем, присутствующим в эукариотах , археях и некоторых бактериях . [1] Путь производит два пятиуглеродных строительных блока, называемых изопентенилпирофосфатом (IPP) и диметилаллилпирофосфатом (DMAPP), которые используются для создания изопреноидов , разнообразного класса из более чем 30 000 биомолекул, таких как холестерин , витамин K , кофермент Q10 и все стероидные гормоны . [2]
Путь мевалоната начинается с ацетил-КоА и заканчивается выработкой ИПП и ДМПП. [3] Он наиболее известен как цель статинов , класса препаратов, снижающих уровень холестерина. Статины ингибируют редуктазу ГМГ-КоА в пути мевалоната.
Мевалонатный путь эукариот, архей и эубактерий начинается одинаково. Единственным источником углерода для этого пути является ацетил-КоА. На первом этапе происходит конденсация двух молекул ацетил-КоА с образованием ацетоацетил-КоА . Затем следует вторая конденсация с образованием HMG-КоА (3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА). Восстановление HMG-КоА дает (R) -мевалонат . Эти первые 3 ферментативных этапа называются верхним мевалонатным путем. [4]
Нижний мевалонатный путь, который преобразует (R) -мевалонат в IPP и DMAPP, имеет 3 варианта. У эукариот мевалонат фосфорилируется дважды в положении 5-OH, затем декарбоксилируется с образованием IPP. [4] У некоторых архей , таких как Haloferax volcanii , мевалонат фосфорилируется один раз в положении 5-OH, декарбоксилируется с образованием изопентенилфосфата (IP) и, наконец, снова фосфорилируется с образованием IPP (архейный мевалонатный путь I). [5] Третий вариант мевалонатного пути, обнаруженный у Thermoplasma acidophilum , фосфорилирует мевалонат в положении 3-OH с последующим фосфорилированием в положении 5-OH. Полученный метаболит, мевалонат-3,5-бисфосфат, декарбоксилируется до IP и, наконец, фосфорилируется с образованием IPP (архейный мевалонатный путь II). [6] [7]
Несколько ключевых ферментов могут быть активированы посредством регуляции транскрипции ДНК при активации SREBP (стерол-регуляторный элемент-связывающий белок-1 и -2). Этот внутриклеточный сенсор обнаруживает низкие уровни холестерина и стимулирует эндогенную продукцию путем HMG-CoA-редуктазы, а также увеличивает поглощение липопротеинов путем повышения регуляции рецептора ЛПНП . Регулирование этого пути также достигается путем контроля скорости трансляции мРНК, деградации редуктазы и фосфорилирования. [1]
Ряд препаратов воздействуют на мевалонатный путь :
Ряд заболеваний влияет на путь мевалоната :
Растения , большинство бактерий и некоторые простейшие , такие как малярийные паразиты, обладают способностью производить изопреноиды, используя альтернативный путь, называемый метилэритритолфосфатным (MEP) или немевалонатным путем . [9] Выход как мевалонатного пути, так и пути MEP одинаков, IPP и DMAPP, однако ферментативные реакции для преобразования ацетил-КоА в IPP совершенно различны. Взаимодействие между двумя метаболическими путями можно изучить с помощью 13 C- изотопомеров глюкозы . [10] У высших растений путь MEP действует в пластидах, тогда как путь мевалоната действует в цитозоле . [9] Примерами бактерий, которые содержат путь MEP, являются Escherichia coli и патогены, такие как Mycobacterium tuberculosis .