Мексилетин ( INN ) (продается под торговыми марками Mexitil и Namuscla ) — это лекарство, используемое для лечения аномальных сердечных ритмов , хронической боли и некоторых причин мышечной скованности. Распространенные побочные эффекты включают боль в животе, дискомфорт в груди, сонливость, головную боль и тошноту. Он действует как неселективный блокатор потенциалзависимых натриевых каналов и относится к группе антиаритмических препаратов класса IB . [2]
Мексилетин имеет несколько применений, включая лечение нарушений сердечного ритма или аритмий , хронической боли и миотонии .
В целом при лечении аритмий мексилетин резервируется для использования при опасных нарушениях сердечного ритма, таких как желудочковая тахикардия. [3] Он особенно полезен при лечении аритмий, вызванных синдромом удлиненного интервала QT. [4] Форма LQT3 синдрома удлиненного интервала QT поддается лечению мексилетином, поскольку эта форма вызвана дефектными натриевыми каналами, которые продолжают высвобождать устойчивый ток, а не полностью инактивируются, однако другие формы синдрома удлиненного интервала QT также можно лечить этим препаратом. [4]
Мексилетин использовался для лечения хронической боли, а также может использоваться для лечения мышечной скованности, возникающей в результате миотонической дистрофии (болезнь Штейнерта) или недистрофических миотоний, таких как врожденная миотония (синдром Томсена или синдром Беккера). [5] [6]
Распространенные побочные эффекты мексилетина включают боль в животе, дискомфорт в груди, сонливость, головную боль, тошноту и кожные реакции. [7] Необычные или редкие побочные эффекты включают судороги и нарушение функции печени. [7]
Мексилетин — пероральный аналог лидокаина . [6] Это антиаритмический препарат класса IB , который сокращает рефрактерный период и продолжительность потенциала действия (APD). Уменьшение APD больше, чем ERP, поэтому увеличивается соотношение ERP/APD. [3] Препарат имеет биодоступность 90%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются через 2–4 часа. [3] Средний период полувыведения препарата составляет приблизительно 11 часов. [3] Мексилетин в основном метаболизируется печенью . Фармакокинетика мексилетина сохраняется даже при умеренной или тяжелой почечной недостаточности , но может потребоваться корректировка дозы, когда клиренс креатинина падает ниже 10 мл/мин. [3]
Мексилетин доступен для использования человеком в США и был повторно представлен в Великобритании как лицензированный продукт, ранее он был доступен только как импорт для «именного пациента». Препарат продается под торговым названием Mexitil для использования при аритмиях и NaMuscla для использования при миотонии. [9] [10]
Мексилетин доступен ветеринарам в США для лечения заболеваний сердца у собак. [ необходима медицинская ссылка ] Он обычно используется для лечения аритмогенной кардиомиопатии правого желудочка (ARVC) у собак породы боксер в сочетании с соталолом . [ необходима медицинская ссылка ]
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2024 г. ( ссылка )