Метопон (5-метилгидроморфон, номер CAS 124-92-5) [2] представляет собой аналог опиоида , который представляет собой метилированное производное гидроморфона , который был изобретен в 1929 году как анальгетик . [3]
Метопон иногда применяется в медицине. Хотя метопон действует дольше, чем гидроморфон, он менее эффективен, и его пероральная биодоступность довольно низкая. В целом метопон имеет мало преимуществ, позволяющих отличить его от других, более часто используемых опиоидных анальгетиков [4] , хотя у него несколько меньшая склонность вызывать тошноту и угнетение дыхания по сравнению с морфином. [5]
В Канаде по состоянию на 1948 год гидрохлорид метопона (коэффициент конверсии свободного основания 0,891, молекулярная масса 335,8) был доступен только для перорального применения при злокачественных болях и для поддержания тех, кто привык к морфию; Единственной доступной лекарственной формой были таблетки по 8 мг с одинарной насадкой. Он был произведен компанией Parke, Davis & Co. и продавался только врачам и больницам. Компания Parke, Davis & Co. не продавала метопон в аптеках. [6] Неизвестно, производятся ли и продаются ли таблетки метопона в Канаде.
Таблетки, ампулы и суппозитории метопона доступны в Швейцарии, Австрии, Германии и других странах континентальной Европы, и препарат используется в насосах для обезболивания, контролируемых пациентом, в частности, при сильной хронической боли. Метопон внесен в Список II Закона США о контролируемых веществах 1970 года, что означает, что он разрешен к использованию в медицинских целях, но в настоящее время он не производится коммерчески и наблюдается только в лабораторных исследованиях. В 1950-х годах в США он действительно нашел некоторое применение в медицине, в частности в онкологии. В настоящее время метопон, имеющий DEA ASCCN 9260, не имеет годовой производственной квоты, указанной в Федеральном реестре [7], и основная часть исследований препарата в настоящее время проводится в Германии, Швейцарии и Австрии.
