Никотиновая вакцина — это новая иммунологическая стратегия лечения никотиновой зависимости . [1] Никотиновая вакцина использует активную иммунизацию в качестве методологии для создания поликлональных антител к антигенам, которые затем используются для лечения наркомании. [2] Затем иммунная система способна идентифицировать никотин как чужеродное вещество и инициировать иммунную реакцию, нацеленную на препарат. В результате количество никотина, которое попадает в мозг, уменьшается после получения вакцины. [3] В доклинических исследованиях никотиновые вакцины продемонстрировали способность бороться с негативными эффектами злоупотребления никотином, но ни одна из разработанных вакцин не была разрешена для использования в клинических испытаниях в качестве стратегии отказа от курения. [4] Теоретически, снижение вознаграждающих эффектов никотина должно привести к отказу от курения. Некоторые компании тестировали вакцины-кандидаты в клинических испытаниях, но доказательства не показали адекватного ответа антител или не продемонстрировали превосходящую эффективность по сравнению с факторами, касающимися плацебо. [5]
Целью никотиновых вакцин является предотвращение рецидива курения. Прошлые исследования обнаружили, что область вентральной покрышки (VTA), в которой расположены дофаминергические нейроны , является местом, где никотин связывается и активирует свой рецептор nAChR , что приводит к высвобождению дофамина. [7] Помимо высвобождения дофамина, высвобождаются дополнительные нейротрансмиттеры, которые включают норадреналин , ацетилхолин , серотонин , γ-аминомасляную кислоту (GABA), глутамат и эндорфины . [8]
Табак , употребление которого Всемирная организация здравоохранения считает глобальной эпидемией, содержит вещество, вызывающее сильную зависимость — никотин. [9] Повышенный уровень дофамина увеличивает риск развития наркотической зависимости, при которой курильщики часто сталкиваются с трудностями в процессе отмены никотина. [7]
Основной нейромедиатор дофамин вносит значительный вклад в систему вознаграждения [10], которую испытывают и о которой сообщают курильщики, например, возбуждение, повышение производительности, удовольствие и улучшение настроения, которые являются желаемыми психологическими состояниями. [11]
Симптомы отмены никотина включают беспокойство, стресс, раздражительность, подавленное настроение, трудности с концентрацией внимания, повышенное чувство голода, повышенное потребление пищи, бессонницу и зависимость от табака. [8] Курильщики, которые сталкиваются с этими негативными симптомами отмены, предпочитают избегать такого негативного опыта и снова курить табак для облегчения симптомов отмены никотина, что приводит к рецидиву. [8]
Состав никотиновых вакцин включает добавление адъювантов к конъюгации между синтетическими лекарственными гаптенами [7] , которые имеют структурное сходство с никотином, и иммуногенным белком-носителем. В целом эта формула известна как конъюгированная вакцина.
Линкер жизненно важен для связывания гаптена с белком-носителем, обеспечивая соответствующую геометрию для связывания гаптена с В-клетками . Линкеры также гарантируют, что количество никотиновых гаптенов, доступных для связывания с В-клетками, является оптимальным. [12] Все используемые белки-носители способны вызывать иммунный ответ. [12]
Никотин , вызывающее привыкание натуральное вещество, присутствующее в табаке , действует как агонист никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR). Фармацевтические вакцинные гаптены пытаются имитировать структуру никотина, поскольку метаболиты никотина (период полураспада никотина = 1–2 часа) менее физиологически активны, чем исходное соединение. [2] Никотиновые вакцины представляют собой иммуногены, состоящие из синтетических лекарственных гаптенов, связанных с иммуногенными носителями, которые затем упаковываются в адъюванты для повышения иммуногенности . [4] Конъюгированная вакцина вызывает сильный иммуногенный ответ организма, стимулируя выработку антител , которые вводятся посредством вакцинации .
Молекула препарата с измененным структурным составом и присоединенным химическим линкером называется гаптеном. Иммуногенная часть вакцины связана с гаптеном с помощью конъюгированного белка /макромолекулярным носителем. Вся конфигурация называется конъюгированным белком/макромолекулярным носителем гаптен. Адъюванты — это вещества с содержанием алюминия, которые усиливают иммунитет, улучшая иммунную реакцию на антиген. Адъюванты вакцин часто используются для сдерживания злоупотребления наркотиками. [14]
Конъюгированные иммуногены вводятся для доставки вакцины, которая активирует В- и Т-клетки зависимым от Т-клеток образом для создания поликлональных антиникотиновых антител. Конъюгированная вакцина подвергается воздействию лимфоцитов антигенпрезентирующими клетками. Происходит распознавание пептидного антигена Т-клеточными рецепторами. [16] При участии цитокинов и В-клеток вызывается гуморальный ответ [16] , который приводит к синтезу антител. Плазматические клетки вырабатывают иммуноглобулины , антиникотиновые антитела, которые связываются с никотином. Никотин и никотин-специфические антитела связываются вместе, образуя комплекс. Комплекс предотвращает прохождение никотина через гематоэнцефалический барьер , следовательно, препятствуя его достижению nAChR мозга. [4]
Объяснение этому заключается в том, что когда антиникотиновые антитела связываются с молекулами никотина, происходит увеличение общего размера молекулы. [18] Это блокирует его прохождение через гематоэнцефалический барьер, и поэтому никотин не может генерировать множественные нейротрансмиттеры для проявления своих эффектов в ЦНС. Это предотвращает синтез адреналина и дофамина , [16] которые являются связанными с ними вознаграждающими эффектами в ЦНС, вызывающими зависимость, тем самым подавляя фармакологические эффекты никотина.
Только заменители никотина (пластыри или жевательная резинка), антидепрессант бупропион и агонист никотиновых рецепторов варениклин одобрены для помощи курильщикам табака в сокращении курения и одновременном контроле зависимости. [20] Однако менее трети получателей лечения бросили курить, и только трети из них удалось бросить курить более чем на шесть месяцев. [21] Более того, более половины тех, кто получал лекарства для прекращения курения, вернулись. [22] Для решения этой важной проблемы со здоровьем среди этих препятствий необходимы новые стратегии, чтобы способствовать прекращению курения.
Методы, основанные на иммунотерапии, такие как использование вакцин для лечения наркомании, были задокументированы в литературе с 1960-х и 1970-х годов. [23] Ряд исследователей переоценили иммунизацию, поскольку возникли побочные эффекты, связанные с использованием лицензированной заместительной терапии никотином. [24] Благодаря своей способности генерировать высокоаффинные антитела IgG против наркотиков , конъюгированные вакцины демонстрируют потенциал в качестве альтернативного метода лечения расстройств, связанных с употреблением наркотиков . [2]
Список вакцин против никотина, которые были разработаны и включены в испытания, включает Nic-QB (NIC002), NicVax, Niccine и TA-NIC. [10]
Несмотря на значительные усилия, которые были приложены для методического изучения эффективности никотиновых гаптенов различной длины, полярности и гибкости, получение достаточно высокой и стабильной иммуногенности в течение длительных периодов времени является серьезной проблемой. [25]
Хотя использование никотиновых вакцин может привести к образованию высоких уровней антиникотиновых антител, которые будут связываться со всеми молекулами никотина и уменьшать воздействие никотина на мозг путем ингибирования его распределения, константа скорости диссоциации (Kd) будет определять, существует ли возможность обращения связывания. [12]
В режиме конъюгированной вакцинации обычно используют три инъекции прайминга с интервалом в 2–4 недели. Функция антител зависит от двух факторов. Первый фактор — « титр », который относится к количеству присутствующих антител, а второй фактор — «сродство» антиникотинового антитела к никотину. [11]
Пиковые уровни титра достигаются между 2–4 неделями после однократной инъекции, а затем начинают падать до тех пор, пока не будет сделана бустерная инъекция для поддержания уровня антител к никотину из-за деградации [2] антител. Бустеры вакцины целесообразно использовать, как правило, через 2–3 месяца после последней инъекции прайминга. [26] [27] Хотя вакцины от инфекционных заболеваний могут быть полезны в течение многих лет без инъекций бустеров, лекарственные вакцины, вероятно, потребуют более коротких интервалов между ревакцинациями в один год или меньше. [2]
Небольшой размер молекулы никотина обуславливает ее относительно низкую молекулярную массу, и иммунная система человека не способна отреагировать иммунным ответом. Таким образом, методология и практика вакцин против никотина заключаются в повторном введении вакцины для поддержания жизненно важных уровней антител к никотину в сыворотке. Это обоснование исходит из рассмотрения терапевтической деградации антител. [16]
Цель использования бустера отличается от механизма первой вакцинации никотин-конъюгированной вакциной. Первая вакцинация отмечает первоначальный контакт иммунной системы с антигеном , что является механизмом функционирования иммунологической памяти . [29] Бустерные вакцины предназначены для производства антител, которые используют память иммунной системы относительно встречи с антигенами. Эта методология позволит бустерным вакцинам генерировать более быстрый и эффективный ответ на антиген . [ 16]
Клинические исследования с кокаином и никотином, которые обычно использовали дозы 200 или 400 микрограммов на дозу, продемонстрировали убедительные доказательства того, что дозы иммуносвязывающих агентов, даже до 2 мг на дозу, положительно коррелируют с уровнями титра . [30] [31] Поскольку не было никакого эффекта потолка, эти результаты подразумевают, что оптимальной дозой была самая высокая доза вакцины, которую можно ввести, не вызывая побочных реакций. До сих пор ни одно клиническое исследование конъюгированной вакцины не обнаружило никаких серьезных побочных реакций на конъюгаты лекарств или вакцин. [31]
Предпочтительным методом лечения расстройств, связанных с употреблением наркотиков, является активная иммунизация, поскольку она относительно безопасна и удобна, поскольку эффект сохраняется даже после нескольких доз вакцины. [4] По сравнению с низкомолекулярными препаратами вакцины имеют гораздо более продолжительную продолжительность действия, поскольку они генерируют антитела IgG с более длительным периодом полураспада. [2]
Конъюгированные вакцины действуют как иммунные антагонисты, которые препятствуют эффективности целевых веществ. Антитела к препаратам не влияют на рецепторы препаратов в мозге или на периферии, и поэтому побочные эффекты незначительны. [2]
Еще одним преимуществом конъюгированных вакцин является то, что они универсальны и теоретически могут быть созданы для воздействия на любой отдельный препарат или комбинацию препаратов. [2]
Несмотря на долгосрочное воздействие, реакция антител при вакцинации сравнительно медленная. [24]
Эффективность метода активной вакцинации в изменении поведения не установлена. Они не уменьшают признаки отмены или тягу к наркотикам. [2]
Для получения антител для измерения количества никотина в крови и моче человека, конъюгат транс-3′-сукцинимидилметил никотина был связан с KLH и введен кроликам. [24] Вскоре после этого была создана вакцина на основе конъюгата 6-(п-аминобензамида) никотина, конъюгированная с BSA, и было еще раз показано, что она вызывает у модели животных выработку антител против никотина. [24] Было обнаружено, что полученные антитела имеют высокое сродство к никотину в различных местах связывания, что решительно поддерживает их использование. [24] После вакцинации конъюгированной вакциной, изготовленной из конъюгата 6-(карбоксиметилмочевина)-()-никотина, конъюгированного с KLH, у крыс вырабатывались антитела, которые значительно связывали никотин в плазме, но не оказывали влияния на уровень никотина в мозге, что ограничивало потенциальную эффективность вакцины. [24] Исследования на животных были более успешными при использовании более современных методов. [24] Уровень никотина в мозге крысы и двигательная активность крысы в ответ на никотиновую пробу были снижены с помощью вакцины, использующей неникотиновый конъюгат, связанный с KLH через новый линкерный белок (названный NIC). [3]
У нечеловекообразных приматов комбинация никотина второго поколения под названием NIC7 продемонстрировала потенциал в производстве антиникотиновых антител, которые могут снизить концентрацию препарата в мозге. [25] [32] Было показано, что полностью синтетическая никотиновая вакцина (SEL-068), которая содержит неопознанный гаптен, предотвращает распознавание никотина у нечеловекообразных приматов. [33] [34]
Результаты нескольких вакцин-кандидатов, которые прошли испытания на людях, в целом оказались неутешительными. [24]
В исследовании фазы I с участием 68 курильщиков вакцина 3′-AmNic-rEPA, также известная как «NicVax», конъюгат 3'-аминометилникотина, конъюгированный с экзопротеином A Pseudomonas aeruginosa, продемонстрировала положительный ответ. [24] Более высокие дозы привели к более высоким уровням воздержания, и лекарство имело благоприятный профиль безопасности. [35] Положительные результаты исследований фазы II показали сильные результаты антител и более высокие проценты отказа от курения в группе лечения по сравнению с группой плацебо. [30] Вакцина была переведена в исследование фазы III, но она не смогла достичь своих конечных точек в качестве отдельного вмешательства или в сочетании с варениклином и консультированием. [36]
В ходе испытаний вакцина-конъюгат столбнячного анатоксина Niccine, имевшая приемлемый профиль безопасности, продемонстрировала сопоставимое воздействие без изменения привычек курильщиков. [37] NIC-002 содержала никотин, конъюгированный с вирусоподобными частицами, и также не достигла основных клинических конечных точек в ходе испытаний. [38] Она показала незначительно более высокую скорость отказа от курения в течение двух месяцев, но никаких изменений в течение шести месяцев. [38] TA-NIC была отозвана, поскольку не достигла своих клинических конечных точек. [24]
Несмотря на множество клинических испытаний, все еще не хватает доказательств, подтверждающих эффективность вакцин в профилактике наркомании. Низкий уровень антител, кратковременный уровень антител, индивидуальные различия в уровне антител и постоянное употребление веществ при наличии уровня антител способствуют нежелательной эффективности. [14]
Никотин увеличивает выброс дофамина в синапсе
{{cite book}}
: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка )вакцины побуждают иммунную систему вырабатывать антитела, которые связываются с молекулами никотина в кровотоке, образуя молекулу, которая слишком велика, чтобы преодолеть гематоэнцефалический барьер и произвести свой положительный эффект.