stringtranslate.com

Норфенфлурамин

Норфенфлурамин , или 3-трифторметиламфетамин , — это никогда не продававшийся препарат из семейства амфетаминов , который действует как серотониновый и норадреналиновый высвобождающий агент и мощный агонист 5-HT 2A , 5-HT 2B и 5-HT 2C . Действие норфенфлурамина на рецепторы 5-HT 2B на сердечных клапанах приводит к характерной картине сердечной недостаточности после пролиферации сердечных фибробластов на трехстворчатом клапане , известной как сердечный фиброз . [1] Этот побочный эффект привел к отзыву фенфлурамина как аноректического средства во всем мире и к отзыву бенфлуорекса в Европе , [2] поскольку и фенфлурамин, и бенфлуорекс образуют норфенфлурамин в качестве активного метаболита . Это агонист человеческого TAAR1 . [3]

Несмотря на то, что норфенфлурамин действует как агонист рецептора серотонина 5-HT 2A , его описывают как негаллюциногенное вещество . [4] Однако иногда сообщалось о галлюцинациях при приеме больших доз фенфлурамина, который сам по себе является гораздо более слабым агонистом рецептора серотонина 5-HT 2A, чем норфенфлурамин, но производит норфенфлурамин в качестве основного активного метаболита . [4]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Setola V, Dukat M, Glennon RA, Roth BL (июль 2005 г.). «Молекулярные детерминанты взаимодействия вальвулопатического анорексигена норфенфлурамина с рецептором 5-HT2B». Молекулярная фармакология . 68 (1): 20–33. doi :10.1124/mol.104.009266. PMID  15831837. S2CID  30906680.
  2. ^ "Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендует изъять бенфлуорекс с рынка Европейского Союза" (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам. 2009-12-18. Архивировано из оригинала (PDF) 2009-12-22.
  3. ^ Lewin AH, Miller GM, Gilmour B (декабрь 2011 г.). «Связанный со следами аминов рецептор 1 является стереоселективным сайтом связывания для соединений класса амфетаминов». Bioorganic & Medicinal Chemistry . 19 (23): 7044–7048. doi :10.1016/j.bmc.2011.10.007. PMC 3236098 . PMID  22037049. 
  4. ^ ab Gumpper RH, Roth BL (январь 2024 г.). «Психоделики: доклинические данные дают направление для будущих исследований». Neuropsychopharmacology . 49 (1): 119–127. doi :10.1038/s41386-023-01567-7. PMID  36932180.