Пазинаклон ( DN-2327 ) — седативный и анксиолитический препарат из группы циклопирролонов . К другим препаратам циклопирролона относятся зопиклон и эсзопиклон .
Пазинаклон имеет очень похожий фармакологический профиль с бензодиазепинами , включая седативные и анксиолитические свойства, но с меньшим амнестическим эффектом, [1] и в низких дозах он является относительно селективным анксиолитиком, причем седативные эффекты проявляются только при более высоких дозах. [2]
Пазинаклон оказывает седативное и анксиолитическое действие, действуя как частичный агонист бензодиазепиновых рецепторов ГАМК А , хотя пазинаклон более селективен к подтипу, чем большинство бензодиазепинов. [3]
Реакция 2-амино-7-хлор-1,8- нафтиридина с фталевым ангидридом приводит к соответствующему фталимиду. Избирательное восстановление одной из имидных карбонильной группы по сути превращает ее в альдегид. Конденсация с трет- бутил(трифенилфосфоранилиден)ацетатом дает продукт Виттига.
Затем карбоновую кислоту обрабатывают диэтилцианофосфонатом для ее преобразования в активированный цианид кислоты; реакция с 1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]деканом приводит к образованию соответствующего амида, пазинаклона.