Феноксиметилпенициллин , также известный как пенициллин V ( PcV ) и пенициллин VK , представляет собой антибиотик, полезный для лечения ряда бактериальных инфекций . [2] В частности, он используется для лечения фарингита , среднего отита и целлюлита . [2] Он также используется для профилактики ревматизма и инфекций после удаления селезенки . [2] Его дают через рот. [2]
Побочные эффекты включают диарею , тошноту и аллергические реакции, включая анафилаксию . [2] Не рекомендуется пациентам с аллергией на пенициллин . [2] Он относительно безопасен для использования во время беременности . [3] Он входит в состав препаратов семейства пенициллинов и бета-лактамов . [4] Обычно это приводит к гибели бактерий . [4]
Феноксиметилпенициллин был впервые изготовлен в 1948 году компанией Eli Lilly . [5] : 121 Входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4] В 2021 году это было 256-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [7] [8]
Конкретные области применения феноксиметилпенициллина включают: [9] [10]
Пенициллин V иногда используется при лечении одонтогенных инфекций. [ нужна цитата ]
Он менее активен, чем бензилпенициллин (пенициллин G) в отношении грамотрицательных бактерий . [11] [12] Феноксиметилпенициллин обладает диапазоном антимикробной активности против грамположительных бактерий , сходным с таковым у бензилпенициллина и аналогичным механизмом действия, но он существенно менее активен, чем бензилпенициллин, против грамотрицательных бактерий . [11] [12]
Феноксиметилпенициллин более устойчив к кислоте, чем бензилпенициллин, что позволяет назначать его перорально. [ нужна цитата ]
Феноксиметилпенициллин обычно используется только для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести, а не тяжелых или глубоких инфекций, поскольку всасывание может быть непредсказуемым. За исключением лечения или профилактики инфекции, вызванной Streptococcus pyogenes (которая одинаково чувствительна к пенициллину), терапия должна определяться бактериологическими исследованиями (включая тесты на чувствительность) и клиническим ответом. [13] Люди, первоначально получавшие бензилпенициллин парентерально , могут продолжить лечение пероральным феноксиметилпенициллином после получения удовлетворительного ответа. [9]
Он не активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы , к которым относятся многие штаммы стафилококков . [13]
Феноксиметилпенициллин обычно хорошо переносится, но иногда может вызывать преходящую тошноту , рвоту, расстройство эпигастральной области, диарею , запор, кислый запах мочи и черный волосатый язык . Противопоказанием является предшествующая реакция гиперчувствительности на любой пенициллин . [9] [13]
Механизм действия феноксиметилпенициллина идентичен механизму действия всех других пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие в отношении пенициллинчувствительных микроорганизмов в стадии активного размножения. Он действует путем ингибирования биосинтеза пептидогликана клеточной стенки . [14]
Австрийская фармацевтическая компания Biochemie была основана в Кундле в июле 1946 года на месте заброшенной пивоварни по предложению французского офицера Мишеля Рамбо (химика), которому удалось получить небольшое количество стартовой культуры Penicillium из Франция. Загрязнение бродильных резервуаров было постоянной проблемой, и в 1951 году биолог компании Эрнст Брандл попытался решить эту проблему, добавив в резервуары феноксиэтанол в качестве антибактериального дезинфицирующего средства. Это неожиданно привело к увеличению производства пенициллина: но полученный пенициллин был не бензилпенициллином, а феноксиметилпенициллином. Феноксиэтанол ферментировали в резервуарах до феноксиуксусной кислоты [16] , которая затем включалась в пенициллин посредством биосинтеза. Важно отметить, что Брандл понял, что феноксиметилпенициллин не разрушается желудочной кислотой и поэтому его можно принимать внутрь. Феноксиметилпенициллин был первоначально открыт Эли Лилли в 1948 году в рамках их усилий по изучению предшественников пенициллина, но в дальнейшем не использовался, и нет никаких доказательств того, что Лилли понимала значение своего открытия в то время. [5] : 119–121 [17]
Biochemie является частью компании Sandoz . [ нужна цитата ]
На момент открытия пенициллина V существовало четыре названных пенициллина ( пенициллины I, II, III, IV ), однако пенициллин V получил название «V» от Вертраулиха (по-немецки « конфиденциально »); [5] : 121 назван не по римской цифре «5». Пенициллин ВК — калиевая соль пенициллина V (К — химический символ калия). [ нужна цитата ]
феноксиметилпенициллин
