Пиритрамид [3] ( R-3365 , торговые названия Дипидолор , Пиридолан , Пириум и другие) представляет собой синтетический опиоидный анальгетик (наркотическое обезболивающее), который продается в некоторых европейских странах, включая: Австрию , Бельгию , Чехию , Словению , Германию и Нидерланды. . [4] Он выпускается в свободной форме, примерно в 0,75 раза сильнее морфина и вводится парентерально (путем инъекции) для лечения сильной боли. [4] [5] Считается, что при приеме пиритрамида тошнота, рвота, угнетение дыхания и запор наблюдаются реже, чем при приеме морфина (золотого стандартного опиоида, с которым сравниваются и противопоставляются другие опиоиды), и он вызывает более быстрое обезболивание (боль). облегчение) по сравнению с морфином и петидином . После внутривенного введения анальгезия наступает всего через 1–2 минуты, что может быть связано с его большой липофильностью . [6] Считается, что анальгетический и седативный эффекты пиритрамида усиливаются фенотиазинами, а его рвотные эффекты (вызывающие тошноту/рвоту) подавляются. [6] Объем распределения составляет 0,7–1 л/кг после однократного приема, 4,7–6 л/кг после достижения равновесной концентрации и до 11,1 л/кг после длительного приема. [6]
Пиритрамид был разработан и запатентован в Бельгии, в Янссене, в 1960 году. Он является частью одноименного класса опиоидов, состоящего из двух членов, используемых в клинической практике, вторым из которых является безитрамид (Бургодин). Ближайшие химические и структурные родственники пиритрамида, применяемого в клинической практике, включают семейство дифеноксилатов , фентанил (оба открытия Янссена) и несколько более отдаленный альфапродин .
Не находящееся в клинической практике в Соединенных Штатах, это контролируемое вещество Списка I наркотических веществ с номером DEA ASCCN 9642 и нулевой производственной квотой. [7]