Премазепам — это препарат класса пирролодиазепинов. [ 1] Он является частичным агонистом бензодиазепиновых рецепторов и, как было показано в 1984 году, обладает как анксиолитическими , так и седативными свойствами у людей, но никогда не поступал в продажу.
Начальные дозы премазепама, данные испытуемым людям, продемонстрировали схожие результаты психологических тестов с результатами, полученными при приеме диазепама. Также было показано, что начальная дозировка премазепама производит схожие седативные эффекты по сравнению с диазепамом, хотя психомоторные нарушения больше при приеме премазепама, чем при приеме диазепама после начальной дозировки. Однако при повторном приеме в течение более одного дня премазепам вызывает меньшую седацию и меньшие психомоторные нарушения, чем диазепам . Премазепам обладает седативными и анксиолитическими свойствами. Премазепам производит больше медленных волн и меньше быстрых волн изменений на ЭЭГ, чем диазепам . Тесты показали, что 7,5 мг премазепама приблизительно эквивалентны 5 мг диазепама . [2]
Премазепам является пирролодиазепином и действует как частичный агонист бензодиазепиновых рецепторов. Среднее время, необходимое для достижения пиковых уровней в плазме, составляет 2 часа, а средний период полувыведения премазепама у людей составляет 11,5 часов. Около 90% препарата выводится в неизмененном виде. Из оставшихся 10% препарата ни один из метаболитов не проявил фармакологической активности. Таким образом, премазепам не производит активных метаболитов у людей. [3] [4]