stringtranslate.com

Эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир

Эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир , продаваемый под торговой маркой Atripla среди прочих, представляет собой комбинированный антиретровирусный препарат с фиксированной дозой, используемый для лечения ВИЧ/СПИДа . [7] [6] Он содержит эфавиренз , эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил . [7] [6] Его можно использовать отдельно или вместе с другими антиретровирусными препаратами . [7] Его принимают внутрь . [5] [6] [7]

Распространенные побочные эффекты включают головную боль, проблемы со сном, сонливость и неустойчивость. [5] Серьезные побочные эффекты могут включать высокий уровень лактата в крови , психиатрические симптомы и увеличение печени . [5] Его не следует использовать у детей. [7] При использовании в течение первого триместра беременности может быть нанесен вред ребенку. [5]

Эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2006 году [5] [8] и в Европейском Союзе в 2007 году . [6] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [9] Эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир доступен в качестве дженерика . [10] [11]

Медицинское применение

Эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир показан для лечения ВИЧ/СПИДа . [5] [6]

Противопоказания

Люди, у которых выявлена ​​сильная гиперчувствительность к эфавирензу, не должны принимать эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир. Противопоказаны следующие препараты: вориконазол, производные спорыньи, бензодиазепины мидазолам и триазолам, блокатор кальциевых каналов бепридил, цизаприд, пимозид и зверобой ( Hypericum perforatum ). Грудное вскармливание также противопоказано. [5]

Побочные эффекты

Распространенные побочные эффекты эфавиренза/эмтрицитабина/тенофовира — усталость, головокружение, желудочно-кишечные расстройства и изменение цвета кожи. Более серьезные побочные эффекты — галлюцинации, бессонница и депрессия. [12]

Рекомендуемая дозировка эфавиренза/эмтрицитабина/тенофовира — одна таблетка перед сном. Побочные эффекты можно уменьшить, если принимать препарат натощак. Люди с проблемами почек или печени могут принимать одну таблетку перорально один раз в день. Однако люди, у которых уровень CrCl составляет менее 50 мл/мин, не должны следовать этой дозировке. Вместо этого пациентам следует назначать лекарственные компоненты фиксированных дозовых комбинаций, корректируя дозы TDF и FTC в соответствии с уровнем CrCl пациента. [13]

Взаимодействия

Лекарства, которые не следует принимать с эфавирензом/эмтрицитабином/тенофовиром, включают бепридил, мидазолам, пимозид, триазолам или производные спорыньи. Кроме того, известно, что зверобой снижает эффективность эфавиренза/эмтрицитабина/тенофовира, что приводит к увеличению вирусной нагрузки и возможной резистентности к эфавирензу/эмтрицитабину/тенофовиру. [14]

Механизм действия

Эфавиренз — ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Эмтрицитабин — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ) ВИЧ-1. Тенофовир — нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1, и его можно классифицировать как НИОТ. Эти три препарата работают в комбинации, воздействуя на белок обратной транскриптазы ВИЧ тремя способами, что снижает способность вируса к мутации. [5]

В комбинированных исследованиях наблюдались синергические противовирусные эффекты между эмтрицитабином и эфавиренцем, эфавиренцем и тенофовиром, а также эмтрицитабином и тенофовиром. [5]

История

Эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовир был одобрен в Соединенных Штатах для лечения ВИЧ в 2006 году. Главным преимуществом нового препарата было то, что его можно было принимать один раз в день и снижать общий стресс при антиретровирусной терапии. [15] Эквивалентный режим из двух таблеток доступен в развивающихся странах по цене около 1,00 доллара США в день, поскольку Gilead Sciences лицензировала патенты, охватывающие эмтрицитабин/тенофовир, в Патентном пуле лекарственных средств [16] , а Merck and Co делает эфавиренз доступным в развивающихся странах по сниженной цене. [17]

Общество и культура

Это первый многоклассовый антиретровирусный препарат, доступный в Соединенных Штатах, и первый результат сотрудничества двух американских фармацевтических компаний по объединению их запатентованных препаратов против ВИЧ в один продукт. [18]

В большинстве развивающихся стран маркетингом и дистрибуцией занимается компания Merck & Co. [19]

Ссылки

  1. ^ ab "TGA eBS - Лицензия на информацию о продуктах и ​​лекарственных средствах для потребителей".
  2. ^ "Использование эфавиренза / эмтрицитабина / тенофовира (Атрипла) во время беременности". Drugs.com . 27 июля 2018 г. . Получено 31 марта 2020 г. .
  3. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  4. ^ "Atripla 600 мг/200 мг/245 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 2 марта 2020 г. Архивировано из оригинала 10 августа 2020 г. Получено 31 марта 2020 г.
  5. ^ abcdefghij "Atripla- эфавиренз, эмтрицитабин и тенофовира дизопроксил фумарат таблетки, покрытые пленочной оболочкой". DailyMed . 5 ноября 2019 г. Получено 3 февраля 2020 г.
  6. ^ abcdef "Atripla EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 7 июля 2008 г. Получено 31 марта 2020 г.
  7. ^ abcde Всемирная организация здравоохранения (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ред.). WHO Model Formulary 2008. Всемирная организация здравоохранения. стр. 160. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  8. ^ "Пакет одобрения препарата: Атрипла (Эфавиренз/Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксил фумарат) NDA #021937". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 13 декабря 2006 г. Получено 25 сентября 2021 г.
  9. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. ^ "Ежегодный отчет Управления по дженерикам за 2018 год". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 28 января 2021 г. Получено 25 сентября 2021 г.
  11. ^ "Эфавиренз, эмтрицитабин и тенофовира дизопроксил фумарат: одобренные FDA препараты". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 25 сентября 2021 г.
  12. ^ "Возможные побочные эффекты препарата Атрипла". Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008. Получено 3 января 2010 г.
  13. ^ "Группа по рекомендациям по антиретровирусной терапии для взрослых и подростков. Рекомендации по использованию антиретровирусных препаратов у взрослых и подростков, инфицированных ВИЧ-1" (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 1 ноября 2016 г. . Получено 19 октября 2012 г. .
  14. ^ «Лекарства, которые нельзя принимать вместе с препаратом Атрипла». Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008. Архивировано из оригинала 25 апреля 2010 года . Получено 3 января 2010 года .
  15. ^ "Список лекарств от ВИЧ - Препараты от СПИДа". Справочник по препаратам от СПИДа и ВИЧ . aidsdrugsonline. 2009. Архивировано из оригинала 26 декабря 2008 года . Получено 3 января 2010 года .
  16. ^ "Medicines Patent Pool подписывает лицензионное соглашение с Gilead для расширения доступа к лекарствам от ВИЧ/СПИДа". Архивировано из оригинала 19 февраля 2014 г.
  17. ^ "Информация о ВИЧ и СПИДе :: Merck снова снижает цену на эфавиренз для развивающихся стран". 16 февраля 2007 г. Архивировано из оригинала 19 февраля 2014 г.
  18. ^ "Поиск по торговому названию: Atripla". Drug Patent Watch . 2010. Архивировано из оригинала 15 августа 2011 г. Получено 3 января 2010 г.
  19. ^ "Merck To Register, Lower Cost Of Antiretroviral Atripla In Developing Countries". Medical News Today . 23 февраля 2007 г. Архивировано из оригинала 3 июля 2010 г. Получено 3 января 2010 г.