Химическое соединение
Ребеккамицин ( NSC 655649 ) — слабый ингибитор топоизомеразы I, выделенный из бактерий Nocardia . По структуре он похож на стауроспорин , но не проявляет ингибирующей активности в отношении протеинкиназ . Он проявляет значительные противоопухолевые свойства in vitro (IC 50 =480 нМ против клеток меланомы мышей B16 и IC 50 =500 нМ против клеток лейкемии P388 ). Это противоопухолевый антибиотик и интеркалирующий агент.
Бекатекарин (BMS-181176) — синтетический аналог ребеккамицина. [1]
Ребеккамицин и бекатекарин были протестированы в клинических испытаниях II фазы для лечения рака легких, рака печени, рака молочной железы, лимфомы, ретинобластомы, рака почки и рака яичников. [2]
Ссылки
- ^ Номер клинического исследования NCT00006017 на ClinicalTrials.gov
- ^ "Найдено 2 исследования для: BRN 4732638". Clinical Trials Gov.
Дальнейшее чтение
- Nettleton DE, Doyle TW, Krishnan B, Matsumoto GK, Clardy J (январь 1985 г.). «Выделение и структура ребеккамицина — нового противоопухолевого антибиотика из Nocardia aerocoligenes». Tetrahedron Letters . 26 (34): 4011–4014. doi :10.1016/S0040-4039(00)89280-1.
- Bush JA, Long BH, Catino JJ, Bradner WT, Tomita K (май 1987). «Производство и биологическая активность ребеккамицина, нового противоопухолевого средства». Журнал антибиотиков . 40 (5): 668–78. doi : 10.7164/antibiotics.40.668 . PMID 3112080.
- Anizon F, Belin L, Moreau P, Sancelme M, Voldoire A, Prudhomme M и др. (октябрь 1997 г.). «Синтезы и биологическая активность (ингибирование топоизомеразы и противоопухолевые и антимикробные свойства) аналогов ребеккамицина, содержащих модифицированные сахарные фрагменты и замещенных на имидном азоте метильной группой». Журнал медицинской химии . 40 (21): 3456–65. doi :10.1021/jm9702084. PMID 9341921.
- Bailly C, Riou JF, Colson P, Houssier C, Rodrigues-Pereira E, Prudhomme M (апрель 1997 г.). «Расщепление ДНК топоизомеразой I в присутствии индолокарбазольных производных ребеккамицина». Биохимия . 36 (13): 3917–29. doi :10.1021/bi9624898. PMID 9092822.
- Bailly C, Qu X, Graves DE, Prudhomme M, Chaires JB (май 1999). «Калории из углеводов: энергетический вклад углеводной части ребеккамицина в связывание ДНК и влияние ее ориентации на ингибирование топоизомеразы I». Химия и биология . 6 (5): 277–86. doi : 10.1016/S1074-5521(99)80073-8 . PMID 10322124.
