Рецептор гипокретина (орексина) 1

Ген, кодирующий белок у вида Homo sapiens

Рецептор орексина типа 1 ( Ox1R или OX ₁ ), также известный как рецептор гипокретина типа 1 ( HcrtR1 ), представляет собой белок , который у людей кодируется геном HCRTR1 . [ ^5]

Функция

Рецептор орексина 1 (OX ₁ ) — это рецептор, сопряженный с G-белком , который в значительной степени экспрессируется в проекциях латерального гипоталамуса и участвует в регуляции пищевого поведения. OX ₁ селективно связывает нейропептид орексина-A . Он на 64% идентичен OX 2 . ^[5]

Лиганды

Агонисты

• Орексин-А

Антагонисты

• RTIOX-276 - селективный антагонист OX ₁
• ACT-335827 - Селективный антагонист OX ₁
• Альморексант - двойной антагонист OX ₁ и OX 2
• Лемборексант - двойной антагонист OX ₁ и OX 2 ^[6]
• Неморексант - двойной антагонист OX ₁ и OX ₂
• SB-334,867 - Селективный антагонист OX ₁
• SB-408,124 - Селективный антагонист OX ₁
• SB-649,868 - Двойной антагонист OX ₁ и OX 2
• Суворексант - двойной антагонист OX ₁ и OX 2

Смотрите также

• Рецептор орексина

Ссылки

1. GRCh38: Ensembl выпуск 89: ENSG00000121764 – Ensembl , май 2017 г.
2. GRCm38: Ensembl выпуск 89: ENSMUSG00000028778 – Ensembl , май 2017 г.
3. "Human PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
4. "Mouse PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
5. "Ген Энтреза: рецептор гипокретина (орексина) 1 HCRTR1".
6. «Компания Eisai демонстрирует эффективность исследуемого двойного антагониста рецепторов орексина E2006 в отношении инициации и поддержания сна. Данные II фазы клинического исследования бессонницы».

Внешние ссылки

• "Orexin Receptors: OX1". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 2016-02-06 . Получено 2008-12-09 .

Дальнейшее чтение

• Flier JS, Maratos-Flier E (февраль 1998 г.). «Ожирение и гипоталамус: новые пептиды для новых путей». Cell . 92 (4): 437–40. doi : 10.1016/S0092-8674(00)80937-X . PMID  9491885. S2CID  14768585.
• Willie JT, Chemelli RM, Sinton CM, Yanagisawa M (2001). «Есть или спать? Орексин в регуляции питания и бодрствования». Annual Review of Neuroscience . 24 : 429–58. doi :10.1146/annurev.neuro.24.1.429. PMID  11283317.
• Hungs M, Mignot E (май 2001 г.). «Гипокретин/орексин, сон и нарколепсия». BioEssays . 23 (5): 397–408. doi :10.1002/bies.1058. PMID  11340621. S2CID  541650.
• de Lecea L, Kilduff TS, Peyron C, Gao X, Foye PE, Danielson PE, Fukuhara C, Battenberg EL, Gautvik VT, Bartlett FS, Frankel WN, van den Pol AN, Bloom FE, Gautvik KM, Sutcliffe JG (январь 1998 г.). «Гипокретины: пептиды, специфичные для гипоталамуса, с нейровозбуждающей активностью». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 95 (1): 322–7. Bibcode : 1998PNAS...95..322D. doi : 10.1073/pnas.95.1.322 . PMC  18213. PMID  9419374.
• Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, ​​Williams SC, Richardson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS, Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (февраль 1998 г.). «Орексины и рецепторы орексина: семейство нейропептидов гипоталамуса и рецепторов, сопряженных с G-белком, которые регулируют пищевое поведение». Cell . 92 (4): 573–85. doi : 10.1016/S0092-8674(00)80949-6 . PMID  9491897. S2CID  16294729.
• Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, ​​Williams SC, Richarson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS, Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (март 1998 г.). "Орексины и рецепторы орексина: семейство нейропептидов гипоталамуса и рецепторов, сопряженных с G-белком, которые регулируют пищевое поведение". Cell . 92 (5): 1 страница после 696. doi : 10.1016/S0092-8674(02)09256-5 . PMID  9527442.
• Пейрон С, Фарако Дж, Роджерс В, Рипли Б, Оверим С, Чарне Ю, Невсималова С, Олдрич М, Рейнольдс Д, Альбин Р, Ли Р, Хунгс М, Педраццоли М, Падигару М, Кучерлапати М, Фан Дж, Маки Р , Ламмерс Г.Дж., Бурас К., Кучерлапати Р., Нишино С., Миньо Э. (сентябрь 2000 г.). «Мутация в случае нарколепсии с ранним началом и генерализованного отсутствия пептидов гипокретина в мозге человека, страдающего нарколепсией». Природная медицина . 6 (9): 991–7. дои : 10.1038/79690. PMID  10973318. S2CID  18076282.
• Бланко М., Лопес М., Гарсиа-Кабальеро Т., Гальего Р., Морель Г., Сеньярис Р., Касануэва Ф., Дьегес К., Бейрас А. (июль 2001 г.). «Клеточная локализация рецепторов орексина в гипофизе человека». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 86 (7): 1616–9. дои : 10.1210/jcem.86.7.7433 . ПМИД  11443222.
• Olafsdóttir BR, Rye DB, Scammell TE, Matheson JK, Stepánsson K, Gulcher JR (ноябрь 2001 г.). «Полиморфизмы генов пути гипокретина/орексина и нарколепсия». Neurology . 57 (10): 1896–9. doi :10.1212/wnl.57.10.1896. PMID  11723285. S2CID  38597998.
• Wieland HA, Söll RM, Doods HN, Stenkamp D, Hurnaus R, Lämmle B, Beck-Sickinger AG (февраль 2002 г.). «Линия клеток SK-N-MC экспрессирует сайт связывания орексина, отличный от рекомбинантного рецептора орексина 1-го типа». European Journal of Biochemistry . 269 (4): 1128–35. doi : 10.1046/j.0014-2956.2001.02739.x . PMID  11856342.
• Hilairet S, Bouaboula M, Carrière D, Le Fur G, Casellas P (июнь 2003 г.). «Гиперсенсибилизация рецептора орексина 1 рецептором CB1: доказательства перекрестного взаимодействия, блокируемого специфическим антагонистом CB1, SR141716». Журнал биологической химии . 278 (26): 23731–7. doi : 10.1074/jbc.M212369200 . PMID  12690115.
• Karteris E, Chen J, Randeva HS (апрель 2004 г.). «Экспрессия человеческого препро-орексина и сигнальные характеристики рецепторов орексина в мужской репродуктивной системе». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 89 (4): 1957–62. doi : 10.1210/jc.2003-031778 . PMID  15070969.
• Holmqvist T, Johansson L, Ostman M, Ammoun S, Akerman KE, Kukkonen JP (февраль 2005 г.). «OX1 orexin receptors couple to adenylyl cyclase regulation via multiple mechanism». Журнал биологической химии . 280 (8): 6570–9. doi : 10.1074/jbc.M407397200 . PMID  15611118.
• Spinazzi R, Rucinski M, Neri G, Malendowicz LK, Nussdorfer GG (июнь 2005 г.). «Рецепторы препроорексина и орексина экспрессируются в секретирующих кортизол аденомах надпочечников, а орексины стимулируют секрецию кортизола in vitro и рост опухолевых клеток». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 90 (6): 3544–9. doi : 10.1210/jc.2004-2385 . PMID  15797953.
• Meerabux J, Iwayama Y, Sakurai T, Ohba H, Toyota T, Yamada K, Nagata R, Irukayama-Tomobe Y, Shimizu H, Yoshitsugu K, Ohta K, Yoshikawa T (сентябрь 2005 г.). «Связь варианта 408Val рецептора орексина 1 с полидипсией-гипонатриемией у больных шизофренией». Биологическая психиатрия . 58 (5): 401–7. doi :10.1016/j.biopsych.2005.04.015. PMID  15978554. S2CID  26813056.
• Ziolkowska A, Spinazzi R, Albertin G, Nowak M, Malendowicz LK, Tortorella C, Nussdorfer GG (сентябрь 2005 г.). «Орексины стимулируют секрецию глюкокортикоидов из культивируемых клеток надпочечников крысы и человека, действуя исключительно через рецептор OX1». Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 96 (5): 423–9. doi :10.1016/j.jsbmb.2005.05.003. PMID  16157481. S2CID  27293941.

В данной статье использован текст из Национальной медицинской библиотеки США , являющийся общественным достоянием .