Рецептор амилина

Рецепторы амилина (AMYR) представляют собой гетеродимеры рецептора кальцитонина , которые связываются с амилином с высокой аффинностью и состоят из AMY1 , AMY2 и AMY3 . ^{[1] [2]} Миметики амилина, которые являются агонистами рецепторов амилина, разрабатываются в качестве терапии диабета и ожирения , и один из них, прамлинтид , был одобрен FDA. ^{[3] [4]} Рецептор AMY1 может активироваться как амилином, так и пептидом, связанным с геном кальцитонина (CGRP), и может играть роль в эффектах антагонистов рецептора CGRP, разработанных для лечения мигрени . ^{[5] [6]} Двойные агонисты рецепторов амилина и кальцитонина (DACRA) находятся в стадии разработки для лечения ожирения. ^[7] Считается, что амилин и его рецепторы играют роль в болезни Альцгеймера . ^{[8] [9]}

Ссылки

1. Hay, DL; Christopoulos, G.; Christopoulos, A.; Sexton, PM (2004). «Рецепторы амилина: молекулярный состав и фармакология». Biochemical Society Transactions . 32 (5): 865–867. doi :10.1042/BST0320865. PMID  15494035.
2. Cao, Jianjun; Belousoff, Matthew J.; Liang, Yi-Lynn; Johnson, Rachel M.; Josephs, Tracy M.; Fletcher, Madeleine M.; Christopoulos, Arthur; Hay, Debbie L.; Danev, Radostin; Wootten, Denise; Sexton, Patrick M. (25 марта 2022 г.). "Структурная основа фенотипа рецептора амилина". Science . 375 (6587): eabm9609. doi :10.1126/science.abm9609. ISSN  0036-8075. PMID  35324283. S2CID  247677182.
3. Дехестани, Бабак; Стратфорд, Николас RS; Ле Ру, Карел В. (30 декабря 2021 г.). «Амилин как будущее лечение ожирения». Журнал ожирения и метаболического синдрома . 30 (4): 320–325. doi :10.7570/jomes21071. ISSN  2508-6235. PMC 8735818. PMID 34929674  . 
4. Боуэр, Ребека Л.; Хей, Дебби Л. (июнь 2016 г.). «Взаимоотношения структуры и функции амилина и фармакология рецепторов: последствия для разработки миметических препаратов амилина». British Journal of Pharmacology . 173 (12): 1883–1898. doi :10.1111/bph.13496. ISSN  0007-1188. PMC 4882495 . PMID  27061187. 
5. Гареля, Майкл Л.; Уокер, Кристофер С.; Хей, Дебби Л. (февраль 2022 г.). «Антагонисты рецепторов CGRP при мигрени. Являются ли они также антагонистами рецепторов AMY 1?». British Journal of Pharmacology . 179 (3): 454–459. doi : 10.1111/bph.15585 . ISSN  0007-1188. PMID  34076887. S2CID  235296644.
6. Хей, Дебби Л. (май 2017 г.). «Амилин». Головная боль: Журнал головной и лицевой боли . 57 (S2): 89–96. doi :10.1111/head.13077. PMID  28485843. S2CID  221752755.
7. Сонне, Нина; Карсдаль, Мортен А.; Хенриксен, Ким (1 апреля 2021 г.). «Моно- и двойные агонисты рецепторов амилина, кальцитонина и CGRP и их потенциал при метаболических заболеваниях». Молекулярный метаболизм . 46 : 101109. doi : 10.1016/j.molmet.2020.101109. ISSN  2212-8778. PMC 8085567. PMID 33166741  . 
8. Фу, Вэнь; Патель, Аарти; Кимура, Рёичи; Суди, Рания; Джамандас, Джек Х. (август 2017 г.). «Рецептор амилина: потенциальная терапевтическая мишень при болезни Альцгеймера». Тенденции в молекулярной медицине . 23 (8): 709–720. doi :10.1016/j.molmed.2017.06.003. PMID  28694141.
9. Mietlicki-Baase, Elizabeth G. (1 июля 2018 г.). «Амилин при болезни Альцгеймера: патологический пептид или потенциальное лечение?». Neuropharmacology . 136 (Pt B): 287–297. doi :10.1016/j.neuropharm.2017.12.016. ISSN  0028-3908. PMC 5994175. PMID 29233636  .