Рецептор костного морфогенетического белка типа II или BMPR2 — это серин/треониновая рецепторная киназа, кодируемая геном BMPR2 . Он связывает костные морфогенетические белки , члены суперсемейства лигандов TGF бета , которые участвуют в паракринной сигнализации . BMP участвуют во множестве клеточных функций, включая остеогенез , рост клеток и дифференцировку клеток . Сигнализация в пути BMP начинается со связывания BMP с рецептором типа II. Это вызывает привлечение рецептора BMP типа I , который фосфорилируется рецептором типа II. Рецептор типа I фосфорилирует R-SMAD , регулятор транскрипции.
В отличие от рецептора TGFβ типа II, который имеет высокое сродство к TGF-β1, BMPR2 не имеет высокого сродства к BMP-2, BMP-7 и BMP-4, если только он не коэкспрессируется с рецептором BMP типа I. При связывании лиганда образуется рецепторный комплекс, состоящий из двух трансмембранных сериновых/треониновых киназ типа II и двух трансмембранных сериновых/треониновых киназ типа I. Рецепторы типа II фосфорилируют и активируют рецепторы типа I, которые автофосфорилируют, затем связывают и активируют транскрипционные регуляторы SMAD. Они связываются с BMP-7, BMP-2 и, менее эффективно, с BMP-4. Связывание слабое, но усиливается наличием рецепторов типа I для BMP. [5] В сигнальной системе TGF бета все рецепторы существуют в гомодимерах до связывания лиганда. В случае рецепторов BMP только небольшая часть рецепторов существует в гомомерных формах до связывания лиганда . После того, как лиганд связался с рецептором, количество гомомерных олигомеров рецептора увеличивается, что позволяет предположить, что равновесие смещается в сторону гомодимерной формы. [5] Низкое сродство к лигандам позволяет предположить, что BMPR2 может отличаться от других рецепторов TGF бета типа II тем, что лиганд может сначала связываться с рецептором типа I. [6]
BMPR2 экспрессируется как на человеческих, так и на животных гранулезных клетках и является важнейшим рецептором для костного морфогенетического белка 15 (BMP15) и фактора дифференцировки роста 9 (GDF 9). Эти две сигнальные молекулы белка и их опосредованные BMPR2 эффекты играют важную роль в развитии фолликула при подготовке к овуляции . [7] Однако BMPR2 не может связывать BMP15 и GDF9 без помощи рецептора костного морфогенетического белка 1B (BMPR1B) и рецептора трансформирующего фактора роста β 1 (TGFβR1) соответственно. Имеются данные о том, что сигнальный путь BMPR2 нарушается в случае синдрома поликистозных яичников , возможно, из-за гиперальдостеризма. [8]
Похоже, что гормоны эстроген и фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) играют роль в регуляции экспрессии BMPR2 в гранулезных клетках. Экспериментальное лечение животных моделей эстрадиолом с ФСГ или без него увеличило экспрессию мРНК BMPR2, тогда как лечение только ФСГ снизило экспрессию BMPR2. Однако в клеточной линии гранулезоподобных опухолей человека (KGN) лечение ФСГ увеличило экспрессию BMPR2. [9]
Было обнаружено не менее 70 мутаций, вызывающих заболевания в этом гене. [10] Инактивирующая мутация в гене BMPR2 связана с легочной артериальной гипертензией . [11]
Функция BMPR2 заключается в ингибировании пролиферации гладкомышечной ткани сосудов. Он функционирует, способствуя выживанию эндотелиальных клеток легочных артерий, тем самым предотвращая повреждение артерий и неблагоприятные воспалительные реакции. Он также ингибирует пролиферацию легочных артерий в ответ на факторы роста, что предотвращает закрытие артерий пролиферирующими эндотелиальными клетками. [12] Когда этот ген ингибируется, гладкие мышцы сосудов пролиферируют и могут вызывать легочную гипертензию, которая, среди прочего, может привести к легочному сердцу, состоянию, которое вызывает отказ правой стороны сердца. Дисфункция BMPR2 также может привести к повышению давления в легочной артерии из-за неблагоприятной реакции легочного контура на травму. [12]
Особенно важно проводить скрининг на наличие мутаций BMPR2 у родственников пациентов с идиопатической легочной гипертензией, поскольку эти мутации присутствуют в >70% семейных случаев. [12]
Были проведены исследования, в которых была установлена корреляция между BMPR2 и повышением давления в легочной артерии, вызванным физической нагрузкой, путем измерения скорости регургитации трехстворчатого клапана с помощью эхокардиографии. [13]