Селготель

Химическое соединение

Селфотел ( CGS-19755 ) — препарат, который действует как конкурентный антагонист NMDA , напрямую конкурируя с глютаматом за связывание с рецептором. ^[1] Первоначальные исследования показали, что он обладает противосудорожным , анксиолитическим , анальгезирующим и нейропротекторным действием, ^{[2] [3]} и первоначально он исследовался для лечения инсульта , ^[4] но последующие исследования на животных и людях показали эффекты, подобные фенциклидину , ^{[5] [6] [7] [8]} , а также ограниченная эффективность и доказательства возможной нейротоксичности при некоторых условиях, ^{[9] [10] [11]} , поэтому клинические разработки были в конечном итоге прекращены. ^{[12] [13]}

Рекомендации

1. Леманн Дж., Хатчисон А.Дж., Макферсон С.Е., Мондадори С., Шмутц М., Синтон С.М. и др. (июль 1988 г.). «CGS 19755, селективный и конкурентоспособный антагонист рецепторов возбуждающих аминокислот типа N-метил-D-аспартата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 246 (1): 65–75. ПМИД  2899170.
2. Беннетт Д.А., Леманн Дж., Бернард П.С., Либман Дж.М., Уильямс М., Вуд PL и др. (1990). «CGS 19755: новый конкурентный антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) с противосудорожными, анксиолитическими и антиишемическими свойствами». Прогресс клинических и биологических исследований . 361 : 519–24. ПМИД  1981269.
3. France CP, Вингер Г.Д., Вудс Дж.Х. (сентябрь 1990 г.). «Анальгезирующее, обезболивающее и респираторное действие конкурентного антагониста N-метил-D-аспартата (NMDA) CGS 19755 у макак-резус». Исследования мозга . 526 (2): 355–8. doi : 10.1016/0006-8993(90)91247-e. hdl : 2027.42/28393 . ПМИД  2257491.
4. Гротта Дж., Кларк В., Кулл Б., Петтигрю Л.С., Маккей Б., Гольдштейн Л.Б. и др. (апрель 1995 г.). «Безопасность и переносимость антагониста глутамата CGS 19755 (Селфотел) у пациентов с острым ишемическим инсультом. Результаты рандомизированного исследования фазы IIa». Гладить . 26 (4): 602–5. дои :10.1161/01.str.26.4.602. ПМИД  7709405.
5. Беннетт Д.А., Бернард П.С., Амрик К.Л., Уилсон Д.Е., Либман Дж.М., Хатчисон А.Дж. (август 1989 г.). «Поведенческий фармакологический профиль CGS 19755, конкурентного антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 250 (2): 454–60. ПМИД  2547931.
6. Кук В., Вудс Дж. Х., Колпаерт ФК (июнь 1990 г.). «Антагонизм к N-метил-D-аспартату и фенциклидинподобная активность: анализ дискриминации наркотиков». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 253 (3): 1017–25. ПМИД  2193142.
7. Лу Ю, Франция CP, Вудс Дж. Х. (ноябрь 1992 г.). «Толерантность к каталептическому эффекту антагонистов рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) у голубей: перекрестная толерантность между PCP-подобными соединениями и конкурентными антагонистами NMDA». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 263 (2): 499–504. ПМИД  1432686.
8. Барон С.П., Вудс Дж.Х. (март 1995 г.). «Конкурентные и неконкурентные различия антагонистов N-метил-D-аспартата у голубей: CGS 19755 и фенциклидин». Психофармакология . 118 (1): 42–51. дои : 10.1007/bf02245248. hdl : 2027.42/46346 . ПМИД  7597121.
9. Моррис Г.Ф., Баллок Р., Маршалл С.Б., Мармару А., Маас А., Маршалл Л.Ф. (ноябрь 1999 г.). «Неудача конкурентного антагониста N-метил-D-аспартата Selfotel (CGS 19755) при лечении тяжелой травмы головы: результаты двух клинических исследований фазы III. Исследователи Selfotel». Журнал нейрохирургии . 91 (5): 737–43. дои : 10.3171/jns.1999.91.5.0737. ПМИД  10541229.
10. Дэвис С.М., Лис КР, Альберс Г.В., Динер ХК, Маркаби С., Карлссон Г., Норрис Дж. (февраль 2000 г.). «Селфотел при остром ишемическом инсульте: возможные нейротоксические эффекты антагониста NMDA». Гладить . 31 (2): 347–54. дои : 10.1161/01.str.31.2.347 . ПМИД  10657404.
11. Доусон Д.А., Уодсворт Дж., Палмер А.М. (февраль 2001 г.). «Сравнительная оценка эффективности и побочных эффектов нейропротекторных соединений при экспериментальном инсульте». Исследования мозга . 892 (2): 344–50. дои : 10.1016/s0006-8993(00)03269-8. PMID  11172782. S2CID  8793348.
12. Икономиду С, Турски Л (октябрь 2002 г.). «Почему антагонисты рецепторов NMDA не прошли клинические испытания при инсульте и черепно-мозговой травме?». «Ланцет». Неврология . 1 (6): 383–6. дои : 10.1016/s1474-4422(02)00164-3. PMID  12849400. S2CID  31477519.
13. Фарин А., Маршалл Л.Ф. (2004). «Уроки эпидемиологических исследований клинических исследований черепно-мозговой травмы». Механизмы вторичного повреждения головного мозга при травме и ишемии . Том. 89. стр. 101–7. дои : 10.1007/978-3-7091-0603-7_14. ISBN 978-3-7091-7206-3. ПМИД  15335108. {{cite book}}: |journal=игнорируется ( помощь )