Препарат-агонист κ-опиоидных рецепторов
Спирадолин ( U-62066 ) — это препарат, который действует как высокоселективный агонист κ-опиоидных рецепторов . [1] Он обладает анальгезирующим , [2] диуретическим , [3] и противокашлевым эффектами, [4] а также вызывает субъективные эффекты у животных, аналогичные эффектам кетозина и алазоцина . [5] Основным эффектом у людей является седация , а также анальгезирующий и диуретический эффекты, но значительные побочные эффекты, такие как дисфория и галлюцинации, не позволили использовать его в клинической практике. [6]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Vonvoigtlander PF, Lewis RA (июль 1988). «Обезболивающая и механистическая оценка спирадолина, сильного каппа-опиоида». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 246 (1): 259–62. PMID 2839665.
- ^ Кунихара М., Ояма М., Накано М., Хаяши С. (1989). «Обезболивающая активность спирадолина мезилата (U-62,066E), агониста каппа-опиоидных рецепторов у мышей». Life Sciences . 45 (13): 1191–8. doi :10.1016/0024-3205(89)90508-0. PMID 2796604.
- ^ Ямада К, Имаи М, Йошида С (январь 1989). «Механизм диуретического действия U-62,066E, агониста каппа-опиоидных рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 160 (2): 229–37. doi :10.1016/0014-2999(89)90495-0. PMID 2547626.
- ^ Камей Дж., Танихара Х., Касуя Й. (октябрь 1990 г.). «Противокашлевые эффекты двух специфических агонистов каппа-опиоидных рецепторов, U-50,488H и U-62,066E, у крыс». Европейский журнал фармакологии . 187 (2): 281–6. doi :10.1016/0014-2999(90)90014-w. PMID 2272363.
- ^ Хольцман СГ (июль 2000 г.). «Дальнейшая характеристика дискриминантных стимульных эффектов спирадолина». Фармакология, биохимия и поведение . 66 (3): 517–22. doi :10.1016/s0091-3057(00)00172-6. PMID 10899364. S2CID 27712517.
- ^ Wadenberg ML (2003). «Обзор свойств спирадолина: мощного и селективного агониста каппа-опиоидных рецепторов». CNS Drug Reviews . 9 (2): 187–98. doi :10.1111/j.1527-3458.2003.tb00248.x. PMC 6741666. PMID 12847558 .
