Тенофовир алафенамид

Химическое соединение

Тенофовира алафенамид фумарат , соль, используемая в лекарственных формах

Тенофовир алафенамид , продаваемый под торговой маркой Vemlidy , является противовирусным препаратом, используемым против гепатита B и ВИЧ . Он используется для лечения хронической инфекции вируса гепатита B (HBV) у взрослых с компенсированным заболеванием печени ^[8] и назначается в сочетании с другими препаратами для профилактики и лечения ВИЧ. Он принимается внутрь . ^[6]

Тенофовир алафенамид — нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы и пролекарство тенофовира . Он был разработан компанией Gilead Sciences на основе протидной технологии Криса Макгигана и применяется в форме тенофовира алафенамида фумарата (TAF). Тесно связанный с широко используемым ингибитором обратной транскриптазы тенофовира дизопроксила фумаратом (TDF), TAF обладает большей противовирусной активностью и лучшим распределением в лимфоидных тканях , чем этот агент. ^{[9] [10]} Он был одобрен для использования в США для лечения ВИЧ в 2015 году, ^[11] и для лечения гепатита B в 2016 году. ^{[12] Хотя} Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило тенофовир алафенамид для производства в качестве дженерика , ^[13] он недоступен. ^[14]

Комбинированные препараты с фиксированной дозировкой, содержащие тенофовир алафенамид

• Элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовира алафенамид (Genvoya) ^[15] — одобрен в США и Европейском союзе в ноябре 2015 г. ^{[16] [17] [18] [19]} (сравните элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир ; (Stribild) ^{[20] [21] [22] [23]} )
• Эмтрицитабин/рилпивирин/тенофовира алафенамид (Odefsey) ^[24] — одобрен в США в марте 2016 года и в Европейском союзе в июне 2016 года, ^{[25] [26] [27]} (сравните Эмтрицитабин/рилпивирин/тенофовир ; (Complera) ^{[28] [29] [30]} )
• Эмтрицитабин/тенофовир алафенамид (Descovy) ^[31] — одобрен в США в апреле 2016 года (сравните эмтрицитабин/тенофовир ; (Truvada)). В октябре 2019 года Descovy был одобрен в США для профилактики ВИЧ-1 до контакта (PrEP). ^{[32] [33]}
• Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовира алафенамид (Биктарви) ^[34] — одобрен в США в феврале 2018 года.
• Дарунавир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовира алафенамид (Symtuza) ^[35] — одобрен в Европейском союзе в сентябре 2017 г., в США в июле 2018 г. и в Австралии в ноябре 2019 г. ^{[36] [37] [38] [39] [40]}
• Долутегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид. ^[41]
• Долутегравир/ламивудин/тенофовир алафенамид. ^{[42] [43]}

Исследовать

Компания Gilead объявила о проведении клинического исследования III фазы, в ходе которого оценивалась схема приема одной таблетки, включающая тенофовир алафенамид с кобицистатом , эмтрицитабином и элвитегравиром ^[44], и была разработана комбинированная формула препарата с кобицистатом, эмтрицитабином и ингибитором протеазы дарунавиром . ^{[45] [46] [47]} В 48-недельном исследовании, сравнивавшем элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир дизопроксил (Стрибилд) с элвитегравиром/кобицистатом/эмтрицитабином/тенофовира алафенамидом (Генвоя), результаты показали, что эффекты нового препарата не уступают эффекту известного препарата, но при гораздо меньших дозировках и с меньшей частотой возникновения неблагоприятных побочных эффектов, таких как нарушение функции почек. ^{[48] ​​[49] [50]} FDA одобрило схему лечения на основе TAF для лечения ВИЧ-1 в ноябре 2015 года. ^[11] Genvoya — первая схема лечения на основе TAF, получившая одобрение. ^[11]

Ссылки

1. "Tenofovir alafenamide (Vemlidy) Use During Pregnancy". Drugs.com . 26 декабря 2018 г. Архивировано из оригинала 9 июля 2021 г. Получено 18 апреля 2020 г.
2. "Рецептурные лекарства: регистрация новых химических веществ в Австралии, 2016". Управление по контролю за лекарственными средствами (TGA) . 21 июня 2022 г. Получено 10 апреля 2023 г.
3. "Product Monograph: Vemlidy (tenofovir alafenamide) tablets" (PDF) . Правительство Канады: Реестр лекарственных средств и товаров медицинского назначения. 20 августа 2020 г. Архивировано (PDF) из оригинала 10 июня 2022 г. . Получено 7 июня 2022 г. .
4. "Заболевания печени". Health Canada . 9 мая 2018 г. Получено 13 апреля 2024 г.
5. "Vemlidy 25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 8 сентября 2020 г. Архивировано из оригинала 11 июля 2021 г. Получено 12 ноября 2020 г.
6. "Vemlidy-tenofovir alafenamide tablet". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 11 февраля 2020 г. Архивировано из оригинала 9 июля 2021 г. Получено 18 апреля 2020 г.
7. "Vemlidy EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 13 июля 2021 г. Получено 12 ноября 2020 г.
8. Childs-Kean LM, Egelund EF, Jourjy J (октябрь 2018 г.). «Тенофовир алафенамид для лечения моноинфекции хронического гепатита B». Фармакотерапия . 38 (10): 1051–1057. doi :10.1002/phar.2174. PMID  30120841. S2CID  52033420.
9. Eisenberg EJ, He GX, Lee WA (2001). «Метаболизм GS-7340, нового фенилмонофосфорамидатного внутриклеточного пролекарства PMPA, в крови». Нуклеозиды Нуклеотиды Нуклеиновые кислоты . 20 (4–7): 1091–8. doi :10.1081/NCN-100002496. PMID  11562963. S2CID  24652157.
10. Markowitz M, Zolopa A, Ruane P, Squires K, Zhong L, Kearney BP и др. (март 2011 г.). GS-7340 демонстрирует большее снижение РНК ВИЧ-1, чем тенофовир дизопроксил фумарат в течение 14 дней монотерапии у ВИЧ-1-инфицированных субъектов (PDF) . 18-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям. Архивировано из оригинала (PDF) 25 апреля 2012 г.
11. "Управление по контролю за продуктами и лекарствами США одобрило схему приема одной таблетки Genvoya (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) компании Gilead для лечения инфекции ВИЧ-1" (пресс-релиз). Gilead. 5 ноября 2015 г. Архивировано из оригинала 8 ноября 2015 г.
12. "FDA одобряет препарат Вемлиди (тенофовир алафенамид) для лечения хронического гепатита В у взрослых". Министерство здравоохранения и социальных служб США . 21 ноября 2016 г. Архивировано из оригинала 11 октября 2019 г. Получено 11 октября 2019 г.
13. "First Generic Drug Approvals 2023". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 30 мая 2023 г. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 г. Получено 30 июня 2023 г.
14. "Gilead урегулирует еще 5 патентных споров по Descovy, отодвинув подражателей на своего преемника PrEP до 2031 года". Fierce Pharma . 12 сентября 2022 г. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 г. Получено 27 марта 2024 г.
15. "Genvoya- elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir alafenamide tablet". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 11 февраля 2019 г. Архивировано из оригинала 1 августа 2020 г. Получено 18 апреля 2020 г.
16. "Genvoya (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) комбинированная таблетка с фиксированной дозой". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 8 декабря 2015 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. Получено 28 июля 2020 г.
17. "Summary Review: Genvoya" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 6 августа 2012 г. Архивировано (PDF) из оригинала 29 июля 2020 г. . Получено 29 июля 2020 г. .
18. "Genvoya EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 8 августа 2020 г. Получено 28 июля 2020 г.
19. "Health Canada New Drug Authorizations: 2015 Highlights". Health Canada . 4 мая 2016 г. Получено 7 апреля 2024 г.
20. "Пакет одобрения препарата: Стрибилд (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин, тенофовира дизопроксил фумарат) фиксированная доза". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 10 октября 2012 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. Получено 28 июля 2020 г.
21. "Summary Review: Stribild" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 19 октября 2015 г. Архивировано (PDF) из оригинала 29 июля 2020 г. . Получено 29 июля 2020 г. .
22. "Stribild- elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir disoproxil fumarate tablet, film coated". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 28 января 2019 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. Получено 28 июля 2020 г.
23. "Stribild EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. Получено 28 июля 2020 г.
24. "Odefsey- emtricitabine, rilpivirine hydrochloride, and tenofovir alafenamide tablet". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 6 декабря 2019 г. Архивировано из оригинала 1 августа 2020 г. Получено 18 апреля 2020 г.
25. "Таблетки Odefsey (эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир алафенамид)". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 29 ноября 2016 г. Архивировано из оригинала 13 апреля 2021 г. Получено 28 июля 2020 г.
26. "Odefsey EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. Получено 28 июля 2020 г.
27. "Здоровье иммунной системы". Health Canada . 9 мая 2018 г. Получено 13 апреля 2024 г.
28. "Пакет одобрения препарата: (эмтрицитабин/рилпивирин/тенофовира дизопроксил фумарат) NDA #202123". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 6 сентября 2012 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. Получено 28 июля 2020 г.
29. "Summary Review: Complera" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 19 июля 2011 г. Архивировано (PDF) из оригинала 1 апреля 2021 г. . Получено 29 июля 2020 г. .
30. "Комплера-эмтрицитабин, рилпивирина гидрохлорид и тенофовира дизопроксил фумарат таблетки, покрытые пленочной оболочкой". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 9 декабря 2019 г. Архивировано из оригинала 29 июля 2020 г. Получено 28 июля 2020 г.
31. "Descovy- emtricitabine and tenofovir alafenamide tablet". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 13 января 2020 г. Архивировано из оригинала 24 июня 2021 г. Получено 18 апреля 2020 г.
32. «FDA одобряет второй препарат для профилактики ВИЧ-инфекции в рамках продолжающихся усилий по прекращению эпидемии ВИЧ». Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 3 октября 2019 г. Архивировано из оригинала 11 октября 2019 г. Получено 11 октября 2019 г.
33. Mandavilli A (4 октября 2019 г.). «FDA одобряет новый препарат для профилактики ВИЧ, но не для всех». The New York Times . Архивировано из оригинала 9 июля 2021 г. Получено 11 октября 2019 г.
34. "Biktarvy- bictegravir sodium, emtricitabine, and tenofovir alafenamide fumarate tablet". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 8 августа 2019 г. Архивировано из оригинала 1 августа 2020 г. Получено 18 апреля 2020 г.
35. "Symtuza-darunavir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir alafenamide tablet, film coated". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США. 6 марта 2020 г. Архивировано из оригинала 9 июля 2021 г. Получено 18 апреля 2020 г.
36. "Пакет одобрения препарата: Symtuza (дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид)". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 11 декабря 2018 г. Архивировано из оригинала 9 июля 2021 г. Получено 19 августа 2020 г.
37. "Symtuza EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 10 июля 2021 г. Получено 19 августа 2020 г.
38. "TGA eBS - Лицензия на информацию о продуктах и ​​лекарственных средствах для потребителей". Архивировано из оригинала 20 февраля 2022 г. Получено 20 февраля 2022 г.
39. "Symtuza 800/150/200/10 Tablets". NPS MedicineWise . 15 июля 2021 г. Архивировано из оригинала 20 февраля 2022 г. Получено 19 февраля 2022 г.
40. «Обзор лекарственных средств и медицинских приборов 2018: помощь в поддержании и улучшении здоровья». Министерство здравоохранения Канады . 14 октября 2020 г. Получено 17 апреля 2024 г.
41. "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Архивировано из оригинала 9 июля 2021 г. Получено 5 декабря 2020 г.
42. "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". accessdata.fda.gov . Архивировано из оригинала 2 апреля 2022 г. Получено 2 апреля 2022 г.
43. "Предварительное одобрение: таблетки долутегравира, ламивудина и тенофовира алафенамида" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 30 марта 2022 г. Архивировано (PDF) из оригинала 7 мая 2022 г. . Получено 2 апреля 2022 г. .
44. "Gilead инициирует 3-ю фазу клинической программы для тенофовира алафенамида, нового низкодозового пролекарства для лечения ВИЧ" (пресс-релиз). Gilead. 24 января 2013 г. Архивировано из оригинала 11 октября 2019 г.
45. "Gilead Sciences Finalizes Agreement with Tibotec Pharmaceuticals to Develop and Commercialize a Single-Tablet Regimen of Prezista with Emtriva, GS 7340 and Cobicistat". Gilead Sciences (пресс-релиз). 15 ноября 2011 г. Архивировано из оригинала 11 октября 2019 г. Получено 10 октября 2019 г.
46. Horn T (15 марта 2012 г.). «GS-7340 обладает большей эффективностью в отношении ВИЧ, потенциально лучшей безопасностью по сравнению с Viread». AIDSmeds.com . Архивировано из оригинала 8 сентября 2015 г.
47. "Фармакокинетика новой схемы приема одной таблетки EVG/COBI/FTC/GS-7340". 13-й Международный семинар по клинической фармакологии терапии ВИЧ . Барселона, Испания. Апрель 2012 г. Архивировано из оригинала 28 ноября 2020 г.
48. "Комбинированная таблетка пролекарства тенофовира для приема один раз в день так же эффективна, как и Стрибилд". AIDSmeds . 1 ноября 2012 г. Архивировано из оригинала 20 сентября 2015 г.
49. Highleyman L (6 марта 2013 г.). «CROI 2013: новый пролекарственный препарат тенофовир алафенамид оказался столь же эффективным, но лучше переносимым». hivandhepatitis.com . Архивировано из оригинала 25 октября 2020 г. . Получено 25 июля 2024 г. .
50. Horn T (13 июня 2013 г.). «Письмо о подписании Tenefovir Alafenamide Fumarate (TAF) в Gilead». Treatment Action Group . Архивировано из оригинала 19 ноября 2019 г.