stringtranslate.com

Трипеленнамин

Трипеленнамин , продаваемый под торговой маркой Пирибензамин компанией Novartis , представляет собой препарат, который используется в качестве противозудного и антигистаминного средства первого поколения . Его можно использовать при лечении астмы , сенной лихорадки , ринита и крапивницы , но в настоящее время он менее распространен, поскольку его заменили более новые антигистаминные препараты. Препарат был запатентован в CIBA, которая объединилась с Geigy в Ciba-Geigy и в конечном итоге стала Novartis.

Медицинское использование

Там, где и когда он широко использовался, трипеленнамин используется так же, как и другие мягкие антихолинергические антигистаминные препараты, для лечения заболеваний верхних дыхательных путей, возникающих в результате болезней и сенной лихорадки. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими агентами для достижения желаемого эффекта. Там, где они доступны, популярны лекарства от кашля общей формулы трипеленнамин + кодеин/дигидрокодин/гидрокодон ± отхаркивающее средство ± противоотечное средство. Среди них сиропы от кашля с пирибензамином, содержащие кодеин, с противоотечными средствами или без них, перечисленные в « Справочнике врачей» 1978 года ; синергия кодеина и трипеленнамина хорошо известна и делает такие смеси более полезными для их предполагаемых целей.

Побочные эффекты

Трипеленнамин оказывает мягкое седативное действие . Другие побочные эффекты могут включать раздражение, сухость во рту , тошноту и головокружение .

Крупное исследование на людях в возрасте 65 лет и старше связало развитие болезни Альцгеймера и других форм деменции с «более высоким кумулятивным» применением антигистаминных препаратов первого поколения из-за их антихолинергических свойств. [2]

Фармакология

Фармакодинамика

Трипеленнамин действует главным образом как антигистаминный препарат или антагонист H1 - рецепторов . Он практически не обладает антихолинергической активностью, обладая 180-кратной селективностью в отношении рецептора H1 по сравнению с мускариновыми рецепторами ацетилхолина (для сравнения, димедрол имел 20-кратную селективность в отношении рецептора H1 ). [3] В дополнение к своим антигистаминным свойствам трипеленнамин также действует как слабый ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина (SNDRI). [4] [5] [6]

Фармакокинетика

Период полувыведения трипеленнамина составляет от 4 до 6 часов. [1] В клиническом исследовании период полувыведения трипеленамина после внутримышечного введения от 50 до 100 мг составлял от 2,9 до 4,4 часа. [7] [8]

История

Трипеленнамин был запатентован в 1946 году Карлом Джерасси и его коллегами, работавшими в CIBA в Нью-Джерси. [9]

Общество и культура

Доступность

Трипеленнамин больше не доступен в США . [10]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ ab Goldfrank LR, Flomenbaum N (2006). Токсикологические чрезвычайные ситуации Голдфранка. МакГроу-Хилл Профессионал. п. 787. ИСБН 978-0-07-147914-1. Проверено 27 ноября 2011 г.
  2. ^ Грей С.Л., Андерсон М.Л., Дублин С., Хэнлон Дж.Т., Хаббард Р. , Уокер Р. и др. (март 2015 г.). «Совокупное использование сильных антихолинергических средств и возникновение деменции: проспективное когортное исследование». JAMA Внутренняя медицина . 175 (3): 401–407. doi : 10.1001/jamainternmed.2014.7663. ПМЦ 4358759 . ПМИД  25621434. 
  3. ^ Кубо Н., Сиракава О., Куно Т., Танака С. (март 1987 г.). «Антимускариновые эффекты антигистаминных препаратов: количественная оценка с помощью анализа связывания рецепторов». Jpn J Pharmacol . 43 (3): 277–82. дои : 10.1254/jjp.43.277 . ПМИД  2884340.
  4. ^ Оиси Р., Шишидо С., Ямори М., Саэки К. (февраль 1994 г.). «Сравнение влияния одиннадцати антагонистов гистаминовых H1-рецепторов на обмен моноаминов в мозге мышей». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 349 (2): 140–4. дои : 10.1007/bf00169830. PMID  7513381. S2CID  20653998.
  5. ^ Сато Т., Суэмару К., Мацунага К., Хамаока С., Гомита Ю., Оиси Р. (май 1996 г.). «Потенцирование поведенческого возбуждения, вызванного L-дофа, антагонистами гистаминовых H1-рецепторов у мышей». Японский журнал фармакологии . 71 (1): 81–4. дои : 10.1254/jjp.71.81 . ПМИД  8791174.
  6. ^ Йе С.Ю., Дерш С., Ротман Р., Кадет Дж.Л. (сентябрь 1999 г.). «Влияние антигистаминных препаратов на истощение серотонина у крыс, вызванное 3,4-метилендиоксиметамфетамином». Синапс . 33 (3): 207–17. doi :10.1002/(SICI)1098-2396(19990901)33:3<207::AID-SYN5>3.0.CO;2-8. PMID  10420168. S2CID  16399789.
  7. ^ Да С.Ю., Тодд Г.Д., Джонсон Р.Э., Городецкий К.В., Ланге В.Р. (июнь 1986 г.). «Фармакокинетика пентазоцина и трипеленамина». Клин Фармакол Тер . 39 (6): 669–76. дои : 10.1038/clpt.1986.117. PMID  3709032. S2CID  22682721.
  8. ^ Шарма А., Хамелин Б.А. (апрель 2003 г.). «Классические антагонисты гистаминовых рецепторов H1: критический обзор их метаболической и фармакокинетической судьбы с высоты птичьего полета». Метатаблица лекарств Curr . 4 (2): 105–29. дои : 10.2174/1389200033489523. ПМИД  12678691.
  9. ^ Ландау Р., Ахилладелис Б., Скрябин А. (1999). Фармацевтические инновации: революция в здравоохранении человека. Фонд химического наследия. ISBN 978-0-941901-21-5.
  10. ^ «Drugs@FDA: лекарства, одобренные FDA» .