Трипеленнамин , продаваемый под торговой маркой Пирибензамин компанией Novartis , представляет собой препарат, который используется в качестве противозудного и антигистаминного средства первого поколения . Его можно использовать при лечении астмы , сенной лихорадки , ринита и крапивницы , но в настоящее время он менее распространен, поскольку его заменили более новые антигистаминные препараты. Препарат был запатентован в CIBA, которая объединилась с Geigy в Ciba-Geigy и в конечном итоге стала Novartis.
Там, где и когда он широко использовался, трипеленнамин используется так же, как и другие мягкие антихолинергические антигистаминные препараты, для лечения заболеваний верхних дыхательных путей, возникающих в результате болезней и сенной лихорадки. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими агентами для достижения желаемого эффекта. Там, где они доступны, популярны лекарства от кашля общей формулы трипеленнамин + кодеин/дигидрокодин/гидрокодон ± отхаркивающее средство ± противоотечное средство. Среди них сиропы от кашля с пирибензамином, содержащие кодеин, с противоотечными средствами или без них, перечисленные в « Справочнике врачей» 1978 года ; синергия кодеина и трипеленнамина хорошо известна и делает такие смеси более полезными для их предполагаемых целей.
Трипеленнамин оказывает мягкое седативное действие . Другие побочные эффекты могут включать раздражение, сухость во рту , тошноту и головокружение .
Крупное исследование на людях в возрасте 65 лет и старше связало развитие болезни Альцгеймера и других форм деменции с «более высоким кумулятивным» применением антигистаминных препаратов первого поколения из-за их антихолинергических свойств. [2]
Трипеленнамин действует главным образом как антигистаминный препарат или антагонист H1 - рецепторов . Он практически не обладает антихолинергической активностью, обладая 180-кратной селективностью в отношении рецептора H1 по сравнению с мускариновыми рецепторами ацетилхолина (для сравнения, димедрол имел 20-кратную селективность в отношении рецептора H1 ). [3] В дополнение к своим антигистаминным свойствам трипеленнамин также действует как слабый ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина (SNDRI). [4] [5] [6]
Период полувыведения трипеленнамина составляет от 4 до 6 часов. [1] В клиническом исследовании период полувыведения трипеленамина после внутримышечного введения от 50 до 100 мг составлял от 2,9 до 4,4 часа. [7] [8]
Трипеленнамин был запатентован в 1946 году Карлом Джерасси и его коллегами, работавшими в CIBA в Нью-Джерси. [9]
Трипеленнамин больше не доступен в США . [10]