stringtranslate.com

Флудрокортизон

Флудрокортизон , продаваемый под торговой маркой Флоринеф , среди прочего, представляет собой кортикостероид , используемый для лечения адреногенитального синдрома , постуральной гипотензии и надпочечниковой недостаточности . [1] [2] [3] При надпочечниковой недостаточности его обычно принимают вместе с гидрокортизоном . [3] Флудрокортизон принимают внутрь [3] и чаще всего используют в его ацетатной форме. [4]

Общие побочные эффекты флудрокортизона включают высокое кровяное давление , отеки, сердечную недостаточность и низкий уровень калия в крови . [3] Другие серьезные побочные эффекты могут включать снижение функции иммунной системы , катаракту , мышечную слабость и изменения настроения. [3] Неизвестно, безопасно ли использование флудрокортизона во время беременности для плода. [5] Флудрокортизон в основном является минералокортикоидом , но он также оказывает глюкокортикоидное действие. [3]

Флудрокортизон был запатентован в 1953 году. [6] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7]

Медицинское использование

Флудрокортизон использовался при лечении синдрома церебральной потери соли . [8] Он используется в первую очередь для замены недостающего гормона альдостерона при различных формах надпочечниковой недостаточности, таких как болезнь Аддисона и классическая форма врожденной гиперплазии надпочечников, сопровождающаяся потерей солей ( дефицит 21-гидроксилазы ) . Благодаря своему влиянию на повышение уровня Na+ и, следовательно, объема крови, флудрокортизон является препаратом первой линии лечения ортостатической непереносимости и синдрома постуральной ортостатической тахикардии (СПОТ). [9] Его можно использовать для лечения низкого кровяного давления. [10]

Флудрокортизон также является подтверждающим тестом для диагностики синдрома Конна (альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников), тест на подавление флудрокортизона. Нагрузка пациента флудрокортизоном будет подавлять уровень альдостерона в сыворотке крови у нормального пациента, тогда как у пациента с болезнью Конна этот уровень останется повышенным . Тест на подавление флудрокортизона является альтернативой провокации NaCl (при которой используются физиологический раствор или солевые таблетки). [ нужна медицинская ссылка ]

Побочные эффекты

Использование флудрокортизона может привести к одному или нескольким из следующих побочных эффектов: [11]

Фармакология

Флудрокортизон является кортикостероидом и действует как мощный минералокортикоид наряду с некоторой дополнительной, но сравнительно очень слабой глюкокортикоидной активностью. [12] По сравнению с кортизолом, его активность в 10 раз выше, чем у глюкокортикоидов, но в 250–800 раз выше, чем у минералокортикоидов. [12] [13] Флудрокортизона ацетат представляет собой пролекарство флудрокортизона, который является активной формой препарата. [14]

Ренин плазмы, натрий и калий проверяются с помощью анализов крови, чтобы убедиться, что достигнута правильная дозировка. [ нужна медицинская ссылка ]

Химия

Флудрокортизон, также известный как 9α-фторкортизол (9α-фторгидрокортизон) или как 9α-фтор-11β,17α,21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион, представляет собой синтетический прегнановый стероид и галогенированное производное кортизола ( 11β ) . ,17α,21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион). [1] [2] В частности, это модификация кортизола, в которой атом фтора заменен на один атом водорода в положении C9α. [1] [2] Фтор является хорошим биоизостером водорода, поскольку он схож по размеру, но основная разница заключается в его электроотрицательности . Ацетатная форма флудрокортизона, ацетат флудрокортизона, представляет собой ацетатный эфир C21 флудрокортизона [1] [2] и гидролизуется в организме до флудрокортизона. [14]

История

Флудрокортизон был описан в литературе в 1953 году [15] и был введен для медицинского использования (в виде ацетатного эфира) в 1954 году. [13] [16] Это был первый синтетический кортикостероид, появившийся на рынке, последовавший за появлением кортизона в 1948 году. и гидрокортизон (кортизол) в 1951 году. [15] [17] Флудрокортизон также был первым фторсодержащим фармацевтическим препаратом, появившимся на рынке. [18]

Общество и культура

Общее имя

Флудрокортизон – это непатентованное название флудрокортизона и его МНН.Подсказка Международное непатентованное название, СШАПодсказка Название, принятое в США, БАНПодсказка Утвержденное в Великобритании имя, ДДППодсказка: Наименование: Французская коммунаи DCITПодсказка: Denominazione Comune Italiana, тогда как флудрокортизона ацетат — это общее название флудрокортизона ацетата и его USP.Подсказка Фармакопеи США, БАНМПодсказка Утвержденное в Великобритании имяи ЯНПодсказка, принятое на японском языке имя. [1] [2] [19]

Торговые марки

Флудрокортизон продается в основном под торговыми марками Astonin и Astonin-H, тогда как более широко используемый ацетат флудрокортизона продается в основном как Florinef, но также и под несколькими другими торговыми марками, включая Cortineff, Florinefe и Fludrocortison. [2] [19]

Доступность

Флудрокортизон продается в Австрии , Хорватии , Дании , Германии , Люксембурге , Румынии и Испании , тогда как ацетат флудрокортизона более широко доступен во всем мире и продается в США , Канаде , Великобритании , различных других европейских странах, Австралии , Япония , Китай , Бразилия и многие другие страны. [2] [19]

Рекомендации

  1. ^ abcde Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография. Спрингер. стр. 558–. ISBN 978-1-4757-2085-3. Архивировано из оригинала 5 ноября 2017 года.
  2. ^ abcdefg Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 450–. ISBN 978-3-88763-075-1. Архивировано из оригинала 05.11.2017.
  3. ^ abcdef «Флудрокортизона ацетат». Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 5 июля 2017 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
  4. ^ Дэй РО, Фёрст Д.Э., ван Риель П.Л., Бреснихан Б., ред. (30 мая 2010 г.). «Медицинская химия противоревматических препаратов, модифицирующих заболевание». Противоревматическая терапия: действия и результаты . Springer Science & Business Media. стр. 21–. ISBN 978-3-7643-7726-7. Архивировано из оригинала 5 ноября 2017 года.
  5. ^ «Использование флудрокортизона во время беременности | Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 24 декабря 2016 года . Проверено 24 декабря 2016 г.
  6. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 484. ИСБН 9783527607495. Архивировано из оригинала 05.11.2017.
  7. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ Таплин CE, Коуэлл CT, Силинк М, Эмблер GR (декабрь 2006 г.). «Терапия флудрокортизоном при солевой потере мозга». Педиатрия . 118 (6): 1904–1908 гг. дои :10.1542/педс.2006-0702. PMID  17101713. S2CID  28871495.
  9. ^ Фрейтас Дж., Сантос Р., Азеведо Э., Коста О., Карвальо М., де Фрейтас А.Ф. (октябрь 2000 г.). «Клиническое улучшение у пациентов с ортостатической непереносимостью после лечения бисопрололом и флудрокортизоном». Клинические вегетативные исследования . 10 (5): 293–299. дои : 10.1007/BF02281112. PMID  11198485. S2CID  20843222.
  10. ^ Визи С., Петерсон К., Ансари Ю., Чунг К.А., Гиббонс CH, Радж С.Р., Хелфанд М. (май 2021 г.). «Флудрокортизон при ортостатической гипотонии». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2021 (5): CD012868. дои : 10.1002/14651858.CD012868.pub2. ПМЦ 8128337 . ПМИД  34000076. 
  11. ^ «Флудрокортизон перорально: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . www.webmd.com . Проверено 5 сентября 2023 г.
  12. ^ ab De Groot LJ, Chrousos G, Dungan K, Feingold KR, Grossman A, Hershman JM и др. (2000). «Глюкокортикоидная терапия и подавление надпочечников». В Feingold KR, Anawalt B, Blackman MR, Boyce A, Chrousos G, Corpas E и др. (ред.). Эндотекст [Интернет] . Южный Дартмут (Массачусетс): MDText.com, Inc. PMID  25905379.
  13. ^ аб Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2008). Принципы медицинской химии Фоя. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 890–. ISBN 978-0-7817-6879-5. Архивировано из оригинала 05.11.2017.
  14. ^ ab Полито А, Хамитуш Н, Рибо М, Полито А, Лавиоль Б, Беллиссан Э и др. (декабрь 2016 г.). «Фармакокинетика перорального флудрокортизона при септическом шоке». Британский журнал клинической фармакологии . 82 (6): 1509–1516. дои : 10.1111/bcp.13065. ПМК 5099539 . ПМИД  27416887. 
  15. ^ ab Калверт DN (август 1962 г.). «Противовоспалительные стероиды». Висконсинский медицинский журнал . 61 : 403–404. ПМИД  13875857.
  16. ^ Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание. Эльзевир. стр. 1642–. ISBN 978-0-8155-1856-3. Архивировано из оригинала 5 ноября 2017 года.
  17. ^ Хан М.О., Пак К.К., Ли Х.Дж. (2005). «Антенаркотики: подход к более безопасным лекарствам». Современная медицинская химия . 12 (19): 2227–2239. дои : 10.2174/0929867054864840. ПМИД  16178782.
  18. ^ Уокер MC, Чанг MC (сентябрь 2014 г.). «Природный и инженерный биосинтез фторированных натуральных продуктов». Обзоры химического общества . 43 (18): 6527–6536. дои : 10.1039/c4cs00027g. PMID  24776946. S2CID  205904152.
  19. ^ abc «Использование флудрокортизона, побочные эффекты и предупреждения». Архивировано из оригинала 13 мая 2015 г. Проверено 16 июля 2017 г.

Внешние ссылки