Фермент хоризматсинтаза ( EC 4.2.3.5) катализирует химическую реакцию
Этот фермент принадлежит к семейству лиаз , а именно углерод-кислородных лиаз, действующих на фосфаты. Систематическое название этого класса ферментов — 5- O- (1-карбоксивинил)-3-фосфошикиматфосфат-лиаза (образующая хоризмат) . Этот фермент также называют 5- O- (1-карбоксивинил)-3-фосфошикиматфосфат-лиазой . Этот фермент участвует в биосинтезе фенилаланина , тирозина и триптофана .
Хоризматсинтаза катализирует последний из семи этапов в шикиматном пути, который используется в прокариотах, грибах и растениях для биосинтеза ароматических аминокислот . Она катализирует 1,4-транс-элиминацию фосфатной группы из 5-енолпирувилшикимат-3-фосфата (EPSP) с образованием хоризмата, который затем может быть использован в биосинтезе фенилаланина, тирозина или триптофана. Хоризматсинтаза требует присутствия восстановленного флавинмононуклеотида (FMNH2 или FADH2) для своей активности. Хоризматсинтаза из разных источников показывает [2] [3] высокую степень консервации последовательности. Это белок примерно из 360-400 аминокислотных остатков.
Путь шикимата синтезирует предшественников ароматических аминокислот, а также других ароматических соединений, которые имеют различное участие в таких процессах, как «защита от ультрафиолетового излучения, транспорт электронов, передача сигналов, коммуникация, защита растений и реакция на рану». [4] Поскольку у людей отсутствует путь шикимата, но он необходим для выживания многих микроорганизмов, этот путь и хоризматсинтаза в частности считаются потенциальными целями для новых антимикробных методов лечения. Например, известно, что хоризматсинтаза необходима для выживания Mycobacterium tuberculosis , что делает фермент привлекательной целью антибиотиков для контроля этого патогена. [5]
По состоянию на конец 2007 года было решено 9 структур этого класса ферментов с кодами доступа PDB 1Q1L, 1QXO, 1R52, 1R53, 1SQ1, 1UM0, 1UMF, 1ZTB и 2G85.
Кристаллическая структура хоризматсинтазы представляет собой гомотетрамер с одной молекулой FMN, нековалентно связанной с каждым из четырех мономеров . Каждый мономер состоит из 9 альфа-спиралей и 18 бета-нитей, а ядро собрано в уникальную сэндвич-складку бета-альфа-бета. Активные центры для связывания FMN состоят из кластеров гибких петель, а область вокруг этих областей имеет высокоположительный электромагнитный потенциал. В активном центре расположены два остатка гистидина , которые, как полагают, протонируют восстановленную молекулу флавина и уходящую фосфатную группу субстрата. [6]
Образование хоризмата из EPSP включает два элиминирования , фосфата и протона (H+), из субстрата. На первом этапе катализа фосфат элиминируется, чему способствует перенос протона из консервативного остатка гистидина . В то же время электрон переносится от FMN к субстрату, образуя радикал FMN и радикал субстрата. Затем радикал FMN перестраивается, а затем атом водорода переносится на FMN от субстрата, устраняя оба радикала и генерируя продукт. Затем восстановленный FMN повторно таутомеризуется в свою активную форму, отдавая протон второму консервативному гистидину. [7] Хотя реакция хоризматсинтазы зависит от FMN, между субстратом и продуктом не происходит чистого окислительно-восстановительного изменения; FMN просто действует как катализатор .
Существуют два класса хоризматсинтаз, различающиеся тем, как поддерживается восстановленное состояние кофактора FMN. Бифункциональная хоризматсинтаза присутствует в грибах и содержит домен флавинредуктазы, зависимый от NAD(P)H. [5] Монофункциональная хоризматсинтаза обнаружена в растениях и E.coli и не имеет домена флавинредуктазы. Она зависит от отдельного фермента редуктазы для восстановления FMN. [5]