stringtranslate.com

Этаквалон

Этаквалон ( Аолан , Атиназон , Этиназон [1] ) представляет собой ГАМКергический препарат хиназолинонового класса и является аналогом метаквалона , который был разработан в 1960-х годах [2] [3] и продается в основном во Франции и некоторых других европейских странах. Он обладает седативными , снотворными , миорелаксирующими и депрессантными свойствами на центральную нервную систему , что обусловлено его агонистической активностью в отношении β-подтипа рецептора ГАМК А , и использовался для лечения бессонницы .

Сообщается, что дозировка и эффекты аналогичны таковым метаквалона, но действуют короче и немного слабее. В типичных отчетах используется от 50 до 500 мг этаквалона, в зависимости от желаемого эффекта. Старые фармацевтические формы этиназона представляли собой таблетки по 350 мг. Считается , что этаквалон действует аналогично барбитуратам и бензодиазепинам, увеличивая чувствительность рецепторов ГАМК А. Рекреационные эффекты включают эйфорию, расслабление, повышение общительности и сексуальности, снижение кратковременной памяти и потерю координации. Сочетание с другими депрессантами оказывает потенцирующее действие и может вызвать передозировку. Толерантность к бензодиазепинам или алкоголю также снижает эффекты.

Этаквалон может присутствовать в виде свободного основания, нерастворимого в воде, но растворимого в спирте и неполярных растворителях, или в виде водорастворимой гидрохлоридной соли, активность которой составляет примерно 85% от силы свободного основания по массе.

Наиболее распространенным способом введения этаквалона является пероральный, но также сообщалось о вдыхании соли или курении свободного основания.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Пфлегель П., Вагнер Г. (ноябрь 1967 г.). «[О полярографии 2-метил-3-(2-метилфенил)-3,4-дигидрохиназолинон-(4)метаквалона, Дормутил) и 2-метил-3-(2-этилфенил-3,4-дигидрохиназолинон-( 4) (этиназон, Аолан).5. Полярография гетероциклических соединений]" [К полярографии 2-Метил-3-(2-метилфенил)-3,4-дигидрохиназолинон-(4) (метаквалона, Дормутил) и 2- метил-3-(2-этилфенил-3,4-дигидрохиназолинон-(4) (этиназон, Aolan). 5. Полярография гетероциклических соединений]. Die Pharmazie (на немецком языке). 22 (11): 643–50. PMID  5619478. .
  2. ^ Патент Великобритании 936902, «Производные хиназолинона», выдан 18 сентября 1963 г., передан Байерсдорфу. 
  3. ^ Пармар СС, Кишор К., Сет ПК, Арора RC (январь 1969 г.). «Роль алкильного замещения в 2,3-дизамещенных и 3-замещенных 4-хиназолонах в ингибировании окисления пировиноградной кислоты». Журнал медицинской химии . 12 (1): 138–41. дои : 10.1021/jm00301a035. ПМИД  4303122.