Дезоксигенация Бартона -МакКомби — это органическая реакция , в которой функциональная гидроксильная группа в органическом соединении заменяется водородом, образуя алкильную группу . [1] [2] Она названа в честь британских химиков сэра Дерека Гарольда Ричарда Бартона и Стюарта У. МакКомби.
Эта реакция дезоксигенации является радикальной заменой . В родственном декарбоксилировании Бартона реагентом является карбоновая кислота .
Механизм реакции состоит из стадии инициирования каталитического радикала и стадии распространения. [3] Спирт ( 1 ) сначала преобразуется в реакционноспособный карбонотиоильный промежуточный продукт, такой как тионэфир или ксантогенат 2 . Нагревание AIBN приводит к его гомолитическому расщеплению, в результате чего образуются два радикала 2-цианопроп-2-ила 9 , каждый из которых отрывает водород от трибутилстаннана 3 с образованием радикалов трибутилстаннил 4 и неактивного 10 . Радикал трибутилолова отрывает ксантогенатную группу от 2 путем атаки 4 на атом серы с одновременным гомолитическим расщеплением связи CS π. Это оставляет радикал с углеродным центром, который образует связь CO π посредством гомолитического расщепления связи RO σ , в результате чего образуются алкильный радикал 5 и ксантогенат трибутилолова 7 . Связь серы и олова в этом соединении очень стабильна и обеспечивает движущую силу этой реакции. Затем алкильный радикал 5 отрывает атом водорода от новой молекулы трибутилстаннана, образуя желаемый дезоксигенированный продукт ( 6 ) и новый радикальный вид, готовый к распространению.
Расположенные рядом радикал-стабилизирующие фрагменты могут захватывать радикальный промежуточный продукт из расщепления тионэфира, как в полном синтезе азадирахтина : [4]
Другие тиокарбонильные реагенты могут заменить тиоацилхлорид. В одном варианте реагентом является имидазол 1,1' -тиокарбонилдиимидазол (TCDI), например, в общем синтезе паллесцензина B. [5] TCDI особенно хорош для первичных спиртов, поскольку нет резонансной стабилизации ксантогената; азотная пара участвует в ароматическом секстете. [ необходима цитата ]
Реакция применима также к S -алкилксантогенатам. [6]
Главным недостатком дезоксигенации Бартона-МакКомби является токсичный и дорогой трибутилстаннан, конечные продукты которого трудно удалить из реакционной смеси. Одной из альтернатив является оксид трибутилолова в качестве источника радикалов и поли(метилгидридсилоксан) (PMHS) в качестве источника водорода . [7]
Обе роли объединены в триалкилборанах , которые могут извлекать необходимые атомы водорода из протонных растворителей, стенки реактора или даже (в строго безводных условиях) самого борана. [6] Обычно реагентами являются триметилборан или триэтилборан, загрязненные небольшим количеством воды. [8]
Каталитический цикл начинается, когда воздух окисляет триалкилборан 3 до бориновой кислоты и метильного радикала 4. Этот радикал метилирует ксантогенат 2 , который фрагментируется до S-метил-S-метилдитиокарбоната 7 и промежуточного радикального соединения 5. 5 отнимает водород от борана 3, преобразуясь в 4 и образуя алкан 6 .
Теоретические расчеты показывают, что гомолиз ОН в комплексе боран-вода является эндотермическим , но энергетический барьер сопоставим с трибутилстаннаном, а не с гомолизом чистой воды.