Фтор-18 ( 18 F, также называемый радиофтором) — радиоизотоп фтора, который является важным источником позитронов . Он имеет массу 18,0009380(6) а.е.м., а его период полураспада составляет 109,771(20) минут. Он распадается путем испускания позитронов в 96,7% случаев и захвата электронов в 3,3% случаев. Оба режима распада дают стабильный кислород-18 .
18
F — это естественный следовой радиоизотоп, образующийся при расщеплении атмосферного аргона космическими лучами , а также при реакции протонов с природным кислородом: 18 O + p → 18 F + n. [1]
В радиофармацевтической промышленности фтор-18 производится с использованием циклотрона или линейного ускорителя частиц для бомбардировки мишени, обычно из природной или обогащенной [ 18 O]воды [2] , протонами высокой энергии (обычно ~18 МэВ ). Полученный фтор находится в форме водного раствора фторида [ 18 F] , который затем используется в быстром химическом синтезе различных радиофармацевтических препаратов. Органическая фармацевтическая молекула кислорода-18 не производится до производства радиофармацевтического препарата, поскольку протоны высокой энергии разрушают такие молекулы ( радиолиз ). Поэтому радиофармацевтические препараты с использованием фтора должны быть синтезированы после того, как был произведен фтор-18.
Впервые опубликованный синтез и отчет о свойствах фтора-18 были получены в 1937 году Артуром Х. Снеллом в результате ядерной реакции 20 Ne(d,α) 18 F в циклотронных лабораториях Эрнеста О. Лоуренса . [3]
Фтор-18 часто заменяет гидроксильную группу (–OH) в исходной молекуле радиоактивного индикатора из-за схожих стерических и электростатических свойств. Однако это может быть проблематично в некоторых приложениях из-за возможных изменений полярности молекулы .
Фтор-18 является одним из первых индикаторов, используемых в позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), и используется с 1960-х годов. [4] Его значение обусловлено как его коротким периодом полураспада, так и испусканием позитронов при распаде. Основное медицинское применение фтора-18: в позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для визуализации мозга и сердца; для визуализации щитовидной железы; в качестве радиоактивного индикатора для визуализации костей и поиска раковых заболеваний, которые дали метастазы из других мест в организме, а также в лучевой терапии для лечения внутренних опухолей.
К трейсерам относятся фторид натрия , который может быть полезен для визуализации скелета, поскольку он демонстрирует высокое и быстрое поглощение костью, сопровождающееся очень быстрым очищением крови, что приводит к высокому соотношению костной ткани к фону за короткое время [5], и фтордезоксиглюкоза (ФДГ), где 18 F заменяет гидроксил . Новая химия диоксаборолана позволяет маркировать антитела радиоактивным фторидом ( 18 F) , что позволяет проводить позитронно-эмиссионную томографию (ПЭТ) рака . [6] Человеческая , генетическая , позитронно -излучающая и флуоресцентная (HD-GPF) репортерная система использует человеческий белок PSMA и неиммуногенный, и небольшую молекулу, которая является позитронно-излучающей ( 18F ) и флуоресцентной для двухмодальной ПЭТ и флуоресцентной визуализации геномно-модифицированных клеток, например, раковых , CRISPR/Cas9 или CAR T -клеток, у всей мыши. [7] Двухмодальная малая молекула, нацеленная на PSMA, была испытана на людях и обнаружила местоположение первичного и метастатического рака простаты , удаление рака под контролем флуоресценции и обнаружение отдельных раковых клеток в краях тканей. [8]