stringtranslate.com

4-Йодопропофол

4-Йодопропофол — это препарат, полученный из широко используемого седативного анестетика пропофола . 4-Йодопропофол оказывает схожее с пропофолом действие на изолированные рецепторы, действуя в первую очередь как положительный модулятор ГАМК А и блокатор натриевых каналов , [1] [2] [3] [4] но при введении животным он оказывает только анксиолитическое и противосудорожное действие, не имея сильного седативно-снотворного профиля пропофола. [5]

Ссылки

  1. ^ Trapani G, Latrofa A, Franco M, Altomare C, Sanna E, Usala M и др. (май 1998 г.). «Аналоги пропофола. Синтез, взаимосвязь между структурой и сродством к рецептору GABAA в мозге крысы и дифференциальный электрофизиологический профиль рекомбинантных человеческих рецепторов GABAA». Журнал медицинской химии . 41 (11): 1846–54. doi :10.1021/jm970681h. PMID  9599235.
  2. ^ Lingamaneni R, Krasowski MD, Jenkins A, Truong T, Giunta AL, Blackbeer J, et al. (Июнь 2001 г.). «Анестезиологические свойства 4-йодопропофола: влияние на механизмы анестезии». Anesthesiology . 94 (6): 1050–7. doi : 10.1097/00000542-200106000-00020 . PMID  11465597. S2CID  19229035.
  3. ^ Krasowski MD, Hong X, Hopfinger AJ, Harrison NL (июль 2002 г.). «4D-QSAR-анализ набора аналогов пропофола: картирование участков связывания для анестезирующего фенола на рецепторе ГАМК(А)». Журнал медицинской химии . 45 (15): 3210–21. doi :10.1021/jm010461a. PMC 2864546. PMID  12109905 . 
  4. ^ Haeseler G, Karst M, Foadi N, Gudehus S, Roeder A, Hecker H и др. (сентябрь 2008 г.). «Высокоаффинная блокада управляемых напряжением скелетных мышц и нейронных натриевых каналов галогенированными аналогами пропофола». British Journal of Pharmacology . 155 (2): 265–75. doi :10.1038/bjp.2008.255. PMC 2538694 . PMID  18574460. 
  5. ^ Sanna E, Motzo C, Usala M, Serra M, Dazzi L, Maciocco E и др. (март 1999 г.). «Характеристика электрофизиологических и фармакологических эффектов 4-йодо-2,6-диизопропилфенола, аналога пропофола, лишенного седативно-анестетических свойств». British Journal of Pharmacology . 126 (6): 1444–54. doi :10.1038/sj.bjp.0702449. PMC 1565920 . PMID  10217539.