4-Нитрохинолин 1-оксид (также известный как 4-NQO, 4NQO, 4Nqo, NQO и NQNO) — производное хинолина и опухолеродное соединение, используемое при оценке эффективности диет , лекарств и процедур профилактики и лечения рака на животных моделях . Он вызывает повреждения ДНК, которые обычно исправляются путем эксцизионной репарации нуклеотидов .
4-нитрохинолин 1-оксид (4NQO) — это хинолин, канцерогенное и мутагенное химическое вещество. Хинолины, как и 4NQO, обладают гетероциклической ароматической структурой и той же базовой химической формулой C 9 H 7 N. [1] 4NQO может естественным образом встречаться в окружающей среде, но обычно производится в исследовательских целях. [2] Известно, что 4NQO имитирует биологическое воздействие ультрафиолетового света на различные организмы. [3] Как 4NQO, так и его восстановленный метаболит 4-гидроксиаминохинолин 1-оксид (4HAQO) ковалентно связываются с клеточными макромолекулами, такими как нуклеиновые кислоты и белки. [4]
Было показано, что 4NQO захватывает комплексы расщепления топоизомеразы I. [5] Он также может вызывать повреждение ДНК посредством образования активных форм кислорода, которые, как полагают, возникают в результате ферментативного восстановления его нитрогруппы, хотя точный механизм этого неизвестен. [6] Активные формы кислорода 4NQO могут служить побочным продуктом повреждения ДНК или сигнальной молекулой от повреждения. [7] В ответ на повреждение от 4NQO клетки пытаются восстановиться и инициировать транскрипционный ответ для детоксикации клетки от 4NQO и его метаболитов. [8]
Повреждение ДНК 4NQO является мощной моделью. 4NQO вызывает повреждения ДНК, которые обычно исправляются путем эксцизионной репарации нуклеотидов. Четырехэлектронный продукт восстановления 4NQO, 4-гидроксиаминохинолин 1-оксид (4HAQO), считается канцерогенным метаболитом 4NQO. Когда 4NQO метаболизируется в свой электрофильный реагент, селил-4HAQO, он реагирует с ДНК, образуя стабильные хинолоновые моноаддукты, которые считаются ответственными за его мутагенность и генотоксичность. [6]
Стабильные моноаддукты хинолона окисляются с образованием 8-гидроксидезоксигуанозина (8OHdG), который, если его не ремонтировать, приводит к трансверсиям гуанинов в тимины, которые являются нуклеотидами в ДНК. Несмотря на прямые мутагенные свойства 4HAQO, он менее токсичен, чем 4NQO, что указывает на то, что метаболизм 4NQO производит другие реактивные химикаты, такие как метаболиты анион-радикалов. [7]
Виды дрожжей использовались для картирования полиморфных областей в ответ на 4NQO, идентифицируя полиморфный фактор транскрипции Yrr1. Yrr1 придает 4NQO устойчивость к дрожжам S. cerevisiae дикого типа, связываясь выше основных генов, хорошо известных для регуляции реакции на лекарственные препараты. [9] Yrr1 изменяет клеточный ответ в устойчивости к 4NQO и скорости дыхания. [7] В недавнем исследовании на дрожжах было показано, что 4NQO влияет на ремоделирование хроматина, деление клеток и пути восстановления повреждений ДНК. [10]