5' AMP-активируемая протеинкиназа или AMPK или 5' аденозинмонофосфат-активируемая протеинкиназа - это фермент (EC 2.7.11.31), который играет роль в гомеостазе клеточной энергии, в основном для активации поглощения и окисления глюкозы и жирных кислот при низком уровне клеточной энергии. Он принадлежит к высококонсервативному семейству эукариотических белков, и его ортологами являются SNF1 у дрожжей и SnRK1 у растений. Он состоит из трех белков ( субъединиц ), которые вместе составляют функциональный фермент, сохранившийся от дрожжей до человека. Он экспрессируется в ряде тканей, включая печень , мозг и скелетные мышцы . В ответ на связывание АМФ и АДФ [1] конечный эффект активации АМФК заключается в стимуляции окисления жирных кислот в печени , кетогенеза , стимуляции окисления жирных кислот в скелетных мышцах и поглощения глюкозы, ингибировании синтеза холестерина , липогенеза и синтеза триглицеридов , ингибировании липогенеза адипоцитов, ингибировании липолиза адипоцитов и модуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы . [2]
Его не следует путать с циклической АМФ -активируемой протеинкиназой ( протеинкиназой А ). [3]
AMPK представляет собой гетеротримерный белковый комплекс , образованный субъединицами α, β и γ. Каждая из этих трех субъединиц играет определенную роль как в стабильности, так и в активности AMPK. [4] [5] В частности, субъединица γ включает четыре конкретных домена цистатионин-β-синтазы (CBS) , что дает AMPK способность чувствительно определять сдвиги в соотношении AMP / ATP . AMPK дезактивируется при замещении AMP АТФ на участке CBS 3, что позволяет предположить, что CBS3 является первичным аллостерическим регуляторным участком. [6] [7] [8] Четыре домена CBS создают два участка связывания для AMP, обычно называемых доменами Бейтмана. Связывание одного AMP с доменом Бейтмана кооперативно увеличивает сродство связывания второго AMP с другим доменом Бейтмана. [9] [ неудачная проверка ] Когда AMP связывает оба домена Бейтмана, субъединица γ претерпевает конформационное изменение, которое обнажает каталитический домен, обнаруженный на субъединице α. Именно в этом каталитическом домене активируется AMPK, когда фосфорилирование происходит на треонине -172 (на изоформе α1) или Thr-174 (на изоформе α2) вышестоящей AMPK - киназой (AMPKK). [10] [6] Субъединицы α, β и γ также могут быть обнаружены в различных изоформах: субъединица γ может существовать как в виде изоформы γ1, γ2 или γ3 ; субъединица β может существовать как в виде изоформы β1 или β2; а субъединица α может существовать как в виде изоформы α1 или α2. Хотя наиболее распространенными изоформами, экспрессируемыми в большинстве клеток, являются изоформы α1, β1 и γ1, было показано, что изоформы α2, β2, γ2 и γ3 также экспрессируются в сердечной и скелетной мышцах . [4] [11] [12]
Следующие гены человека кодируют субъединицы AMPK:
Кристаллическая структура регуляторного основного домена AMPK млекопитающих (α C-конец, β C-конец, γ) была решена в комплексе с AMP, [13] АДФ [14] или АТФ. [15]
Из-за наличия изоформ ее компонентов у млекопитающих существует 12 версий AMPK, каждая из которых может иметь различную локализацию в тканях и различные функции в различных условиях. [16] AMPK регулируется аллостерически и посредством посттрансляционной модификации, которые работают вместе. [16]
Если остаток Thr-172 α1-субъединицы AMPK (или Thr-174 α2-субъединицы AMPK) фосфорилируется, AMPK активируется примерно в 100 раз; [6] доступ к этому остатку для фосфатаз блокируется, если AMP или АДФ могут блокировать доступ, а АТФ может вытеснять AMP и АДФ. [16] Этот остаток фосфорилируется по крайней мере тремя киназами ( печеночная киназа B1 (LKB1), [17] которая работает в комплексе с STRAD и MO25 , кальций/кальмодулин-зависимая протеинкиназа киназа II-( CAMKK2 ), и TGFβ-активируемая киназа 1 (TAK1)) и дефосфорилируется тремя фосфатазами ( протеинфосфатаза 2A (PP2A); протеинфосфатаза 2C (PP2C) и Mg 2+ -/Mn 2+ -зависимая протеинфосфатаза 1E (PPM1E)). [16]
Регулирование AMPK с помощью CaMKK2 требует прямого взаимодействия этих двух белков через их киназные домены. Взаимодействие CaMKK2 с AMPK затрагивает только α- и β-субъединицы AMPK (AMPK γ отсутствует в комплексе CaMKK2), что делает регуляцию AMPK в этом контексте изменением уровня кальция, но не AMP или АДФ.
AMPK регулируется аллостерически в основном путем конкурентного связывания с сайтами CBS на его γ-субъединице между АТФ (что обеспечивает доступ фосфатазы к Thr-172) и АМФ или АДФ (каждый из которых блокирует доступ к фосфатазам). [1] Таким образом, по-видимому, AMPK является сенсором соотношений АМФ/АТФ или АДФ/АТФ и, следовательно, уровня энергии клетки. [16] AMPK претерпевает большое конформационное изменение при связывании АТФ. Область на α-субъединице, известная как домен киназы (KD), диссоциирует из своей конформации активного состояния и слабо ассоциируется с γ-субъединицей на расстоянии ~100Å. KD также поворачивается на ~180° при конформационном изменении. После диссоциации KD активная петля (AL) α-субъединицы, которая содержит критический фосфорилированный остаток Thr, полностью подвергается воздействию фосфатаз выше по потоку. Это конформационное изменение представляет собой вероятный механизм модуляции AMPK. Когда клеточные энергетические состояния низкие (высокие уровни AMP/ATP или ADP/ATP), AMPK принимает конформацию, связанную с KD, и AMPK защищена от дефосфорилирования и остается активированной. Когда клеточные энергетические состояния высокие, AMPK принимает конформацию, смещенную KD, AL подвергается воздействию фосфатаз выше по потоку, и AMPK деактивируется. [6]
Фармакологические соединения Merck Compound 991 и Abbott A769662 связываются с аллостерическим сайтом лекарственных средств и метаболизма (ADaM) на β-субъединице и, как было показано, активируют AMPK до 10 раз. [6] [18] Связывание с сайтом ADaM может играть роль в активации AMPK, а также в защите от дефосфорилирования. [19]
Существуют и другие механизмы, посредством которых AMPK ингибируется или активируется инсулином, лептином и диацилглицерином , вызывая различные другие фосфорилирования. [16] [a]
AMPK может быть ингибирована или активирована различными тканеспецифическими убиквитинированиями . [16]
Он также регулируется несколькими белок-белковыми взаимодействиями и может быть либо активирован, либо ингибирован окислительными факторами; роль окисления в регуляции AMPK была спорной по состоянию на 2016 год. [16]
Когда AMPK фосфорилирует ацетил-КоА-карбоксилазу 1 (ACC1) или белок, связывающий регуляторный элемент стерола 1c (SREBP1c), он ингибирует синтез жирных кислот, холестерина и триглицеридов, а также активирует поглощение жирных кислот и β-окисление. [16]
AMPK стимулирует поглощение глюкозы в скелетных мышцах путем фосфорилирования белка TBC1D1 , активирующего Rab-GTPase , что в конечном итоге вызывает слияние везикул GLUT1 с плазматической мембраной. [16] AMPK стимулирует гликолиз путем активации фосфорилирования 6-фосфофрукто-2-киназы/фруктозо-2,6-бисфосфатазы 2/3 и активации фосфорилирования гликогенфосфорилазы, а также ингибирует синтез гликогена посредством ингибирования фосфорилирования гликогенсинтазы. [16] В печени AMPK ингибирует глюконеогенез путем ингибирования факторов транскрипции, включая ядерный фактор гепатоцитов 4 (HNF4) и регулируемый CREB коактиватор транскрипции 2 (CRTC2). [16]
AMPK ингибирует энергоемкий процесс биосинтеза белка , а также может вызвать переключение с кэп-зависимой трансляции на кэп-независимую трансляцию, которая требует меньше энергии, путем фосфорилирования TSC2 , RPTOR , фактора инициации транскрипции 1A.66 и eEF2K . [16] Когда TSC2 активируется, он ингибирует mTORC1. В результате ингибирования mTORC1 AMPK синтез белка останавливается. Активация AMPK означает низкий уровень энергии внутри клетки, поэтому все энергоемкие пути, такие как синтез белка, ингибируются, а пути, которые генерируют энергию, активируются для восстановления соответствующих уровней энергии в клетке. [20]
AMPK активирует аутофагию , напрямую и косвенно активируя ULK1 . [16] AMPK также, по-видимому, стимулирует митохондриальный биогенез, регулируя PGC-1α , который, в свою очередь, способствует транскрипции генов в митохондриях. [16] AMPK также активирует антиоксидантную защиту. [16]
Многие биохимические адаптации скелетных мышц, которые происходят во время одного цикла упражнений или продолжительной тренировки , такие как увеличение биогенеза и емкости митохондрий, [21] [22] увеличение мышечного гликогена , [23] и увеличение ферментов , которые специализируются на поглощении глюкозы в клетках, таких как GLUT4 и гексокиназа II [24] [25] , как полагают, частично опосредованы AMPK, когда она активирована. [26] [27] Кроме того, недавние открытия могут предположительно предполагать прямую роль AMPK в увеличении кровоснабжения тренируемых/тренируемых мышечных клеток путем стимуляции и стабилизации как васкулогенеза , так и ангиогенеза . [28] В совокупности эти адаптации , скорее всего, происходят в результате как временного, так и постоянного увеличения активности AMPK, вызванного увеличением соотношения AMP:ATP во время отдельных циклов упражнений и длительных тренировок.
Во время одного острого тренировочного сеанса AMPK позволяет сокращающимся мышечным клеткам адаптироваться к энергетическим проблемам за счет увеличения экспрессии гексокиназы II, [23] транслокации GLUT4 в плазматическую мембрану , [29] [30] [31] [32] для поглощения глюкозы и путем стимуляции гликолиза. [33] Если тренировочные сеансы продолжаются в течение длительного тренировочного режима, AMPK и другие сигналы будут способствовать адаптации сокращающихся мышц, сопровождая активность мышечных клеток к метаболическому переходу, приводящему к подходу окисления жирных кислот к генерации АТФ в отличие от гликолитического подхода. AMPK осуществляет этот переход к окислительному режиму метаболизма путем повышения регуляции и активации окислительных ферментов, таких как гексокиназа II , PPAR-α , PPAR-δ , PGC-1 , UCP-3 , цитохром C и TFAM . [26] [23] [25] [34] [35] [36] [37]
Мутации в канале высвобождения кальция скелетных мышц ( RYR1 ) лежат в основе опасной для жизни реакции на тепло у пациентов с восприимчивостью к злокачественной гипертермии (MHS). При остром воздействии тепла эти мутации вызывают неконтролируемый выброс Ca 2+ из саркоплазматического ретикулума , что приводит к устойчивым мышечным контрактурам, тяжелой гипертермии и внезапной смерти. [38] В базальных условиях зависящая от температуры утечка Ca 2+ также приводит к увеличению потребности в энергии и активации чувствительной к энергии AMP-киназы (AMPK) в скелетных мышцах. [38] Активированная AMPK увеличивает метаболическую активность мышц, включая гликолиз, что приводит к заметному повышению циркулирующего лактата . [38]
Активность AMPK увеличивается с физическими упражнениями, и комплекс LKB1/MO25/STRAD считается основным восходящим AMPKK 5'-AMP-активируемой протеинкиназы, фосфорилирующей α-субъединицу AMPK в Thr-172. [10] [39] [40] [17] Этот факт вызывает недоумение, учитывая, что хотя было показано, что обилие белка AMPK увеличивается в скелетной ткани при тренировках на выносливость , было показано, что уровень его активности снижается при тренировках на выносливость как в тренированной, так и в нетренированной ткани. [41] [42] [43] [44] В настоящее время активность AMPK сразу после 2-часового цикла упражнений у тренированной на выносливость крысы неясна. Возможно, что существует прямая связь между наблюдаемым снижением активности AMPK в тренированных на выносливость скелетных мышцах и очевидным снижением реакции AMPK на упражнения при тренировках на выносливость.
Хотя активация AMPKα2 считалась важной для митохондриальной адаптации к физическим тренировкам, недавнее исследование, изучающее реакцию на физические тренировки у мышей с нокаутом AMPKα2, опровергает эту идею. [45] Их исследование сравнило реакцию на физические тренировки нескольких белков и ферментов у мышей дикого типа и мышей с нокаутом AMPKα2. И хотя у мышей с нокаутом были более низкие базальные маркеры плотности митохондрий (COX-1, CS и HAD), эти маркеры увеличились так же, как у мышей дикого типа после физических тренировок. Эти результаты подтверждаются другим исследованием, также не показывающим никакой разницы в митохондриальной адаптации к физическим тренировкам между мышами дикого типа и мышами с нокаутом. [46]
Майкл Ристоу и его коллеги показали, что гомолог AMPK у C. elegans, aak-2, необходим для продления жизни в условиях ограничения глюкозы, опосредуя процесс, называемый митогормезисом . [47]
Одним из эффектов упражнений является увеличение метаболизма жирных кислот , что обеспечивает больше энергии для клетки. Одним из ключевых путей в регуляции AMPK окисления жирных кислот является фосфорилирование и инактивация ацетил-КоА-карбоксилазы . [28] Ацетил-КоА-карбоксилаза (ACC) преобразует ацетил-КоА в малонил-КоА , ингибитор карнитинпальмитоилтрансферазы 1 ( CPT-1 ). CPT-1 переносит жирные кислоты в митохондрии для окисления . Таким образом, инактивация ACC приводит к увеличению транспорта жирных кислот и последующему окислению. Также считается, что снижение малонил-КоА происходит в результате малонил-КоА-декарбоксилазы (MCD), которая может регулироваться AMPK. [21] MCD является антагонистом ACC, декарбоксилируя малонил-КоА до ацетил-КоА, что приводит к снижению малонил-КоА и повышению CPT-1 и окисления жирных кислот. AMPK также играет важную роль в метаболизме липидов в печени . Давно известно, что печеночная ACC регулируется в печени путем фосфорилирования . [22] AMPK также фосфорилирует и инактивирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазу (HMGCR), ключевой фермент в синтезе холестерина . [29] HMGR превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА, который производится из ацетил-КоА, в мевалоновую кислоту , которая затем проходит еще несколько метаболических этапов, чтобы стать холестерином . Таким образом, AMPK помогает регулировать окисление жирных кислот и синтез холестерина.
Инсулин — это гормон , который помогает регулировать уровень глюкозы в организме. Когда уровень глюкозы в крови высок, инсулин высвобождается из островков Лангерганса . Инсулин, помимо прочего, затем облегчает поглощение глюкозы клетками посредством повышенной экспрессии и транслокации транспортера глюкозы GLUT-4 . [27] Однако в условиях физических упражнений уровень сахара в крови не обязательно высок, и инсулин не обязательно активируется, но мышцы все еще способны переносить глюкозу. AMPK, по-видимому, частично отвечает за это вызванное физическими упражнениями поглощение глюкозы. Гудиер и др. [24] наблюдали, что при физических упражнениях концентрация GLUT-4 увеличивалась в плазматической мембране , но уменьшалась в микросомальных мембранах, что позволяет предположить, что физические упражнения облегчают транслокацию везикулярного GLUT-4 в плазматическую мембрану . В то время как острые упражнения увеличивают транслокацию GLUT-4, тренировки на выносливость увеличивают общее количество доступного белка GLUT-4. [25] Было показано, что как электрическое сокращение, так и лечение рибонуклеотидом AICA (AICAR) увеличивают активацию AMPK, поглощение глюкозы и транслокацию GLUT-4 в перфузируемой мышце задней конечности крысы , связывая поглощение глюкозы, вызванное физическими упражнениями, с AMPK. [48] [23] [34] Хронические инъекции AICAR, имитирующие некоторые эффекты тренировок на выносливость , также увеличивают общее количество белка GLUT-4 в мышечной клетке . [35]
Два белка необходимы для регуляции экспрессии GLUT-4 на уровне транскрипции – фактор 2 энхансера миоцитов ( MEF2 ) и фактор энхансера GLUT4 (GEF). Мутации в областях связывания ДНК для любого из этих белков приводят к абляции экспрессии трансгена GLUT-4. [30] [31] Эти результаты побудили провести исследование в 2005 году, которое показало, что AMPK напрямую фосфорилирует GEF, но, по-видимому, не активирует MEF2 напрямую. [32] Однако было показано, что лечение AICAR увеличивает транспорт обоих белков в ядро , а также увеличивает связывание обоих с областью промотора GLUT-4 . [32]
Есть еще один белок, участвующий в углеводном обмене , который стоит упомянуть наряду с GLUT-4. Фермент гексокиназа фосфорилирует шестиуглеродный сахар, в первую очередь глюкозу , что является первым шагом в гликолизе . Когда глюкоза транспортируется в клетку, она фосфорилируется гексокиназой. Это фосфорилирование удерживает глюкозу от выхода из клетки , и, изменяя структуру глюкозы посредством фосфорилирования, оно снижает концентрацию молекул глюкозы, поддерживая градиент для большего количества глюкозы, транспортируемого в клетку. Транскрипция гексокиназы II увеличивается как в красных, так и в белых скелетных мышцах при лечении AICAR. [36] При хронических инъекциях AICAR общее содержание белка гексокиназы II увеличивается в скелетных мышцах крыс . [49]
Митохондриальные ферменты, такие как цитохром c , сукцинатдегидрогеназа , малатдегидрогеназа , α-кетоглутаратдегидрогеназа и цитратсинтаза , увеличивают экспрессию и активность в ответ на физические упражнения. [43] Стимуляция AICAR AMPK увеличивает цитохром c и δ-аминолевулинатсинтазу ( ALAS ), фермент, ограничивающий скорость, участвующий в производстве гема . Малатдегидрогеназа и сукцинатдегидрогеназа также увеличиваются, как и активность цитратсинтазы, у крыс, получавших инъекции AICAR. [44] Наоборот, у мышей с нокаутом LKB1 наблюдается снижение активности цитохрома c и цитратсинтазы, даже если мыши «тренируются» с помощью добровольных упражнений. [50]
AMPK требуется для увеличения экспрессии рецептора γ-коактиватора-1α, активируемого пролифератором пероксисом ( PGC-1α ), в скелетных мышцах в ответ на истощение креатина . [51] PGC-1α является транскрипционным регулятором генов, участвующих в окислении жирных кислот , глюконеогенезе , и считается главным регулятором биогенеза митохондрий . [52]
Для этого он усиливает активность факторов транскрипции , таких как ядерный респираторный фактор 1 ( NRF-1 ), фактор усиления миоцитов 2 (MEF2), фактор клеток-хозяев (HCF) и другие. [9] [33] Он также имеет положительную обратную связь , усиливая свою собственную экспрессию. [53] Как MEF2, так и элемент ответа цАМФ ( CRE ) необходимы для активности промотора PGC-1α, вызванной сокращением . [33] У мышей с нокаутом LKB1 наблюдается снижение PGC-1α, а также митохондриальных белков. [50] [54]
AMPK и гормон щитовидной железы регулируют некоторые схожие процессы. Зная эти сходства, Виндер и Харди и др. разработали эксперимент, чтобы выяснить, влияет ли гормон щитовидной железы на AMPK . [55] [56] [57] Они обнаружили, что все субъединицы AMPK были увеличены в скелетных мышцах , особенно в камбаловидной мышце и красной четырехглавой мышце, при лечении гормонами щитовидной железы. Также наблюдалось увеличение фосфо-ACC, маркера активности AMPK. [55]
Сообщалось, что потеря AMPK изменяет чувствительность клеток, чувствительных к глюкозе, посредством плохо определенных механизмов. Потеря субъединицы AMPKα2 в β-клетках поджелудочной железы и нейронах гипоталамуса снижает чувствительность этих клеток к изменениям внеклеточной концентрации глюкозы. [58] [59] [60] [61] Более того, воздействие на крыс повторяющихся приступов гипогликемии /глюкопении, вызванной инсулином, снижает активацию AMPK в гипоталамусе , одновременно подавляя контррегуляторный ответ на гипогликемию. [62] [63] Фармакологическая активация AMPK путем доставки активирующего AMPK препарата AICAR непосредственно в гипоталамус может усилить контррегуляторный ответ на гипогликемию. [64]
AMPK привлекается к лизосомам и регулируется в лизосомах через несколько систем клинического значения. Сюда входит комплекс AXIN - LKB1 , действующий в ответ на ограничения глюкозы, функционирующий независимо от AMP-сенсорики, которая обнаруживает низкий уровень глюкозы как отсутствие фруктозо-1,6-бисфосфата через динамический набор взаимодействий между локализованной в лизосомах V-АТФазой - альдолазой в контакте с локализованным в эндоплазматическом ретикулуме TRPV . [65] Вторая система контроля AMPK [66], локализованная в лизосомах , зависит от системы галектин-9 - TAK1 и реакций убиквитинирования, контролируемых деубиквитинирующими ферментами, такими как USP9X, что приводит к активации AMPK в ответ на повреждение лизосом, [66] состояние, которое может возникать биохимически, физически через белковые агрегаты, такие как протеопатический тау при болезни Альцгеймера , [67] [68] кристаллический кремний, вызывающий силикоз , [68] кристаллы холестерина, вызывающие воспаление через инфламмасому NLRP3 и разрыв атеросклеротических поражений, [69] кристаллы уратов , связанные с подагрой , или во время микробной инвазии, такой как Mycobacterium tuberculosis [68] [70] или коронавирусы , вызывающие атипичную пневмонию . [71] Обе вышеуказанные лизосомально локализованные системы, контролирующие AMPK, активируют ее в ответ на метформин , [66] [72] широко назначаемый противодиабетический препарат.
Некоторые данные указывают на то, что AMPK может играть роль в подавлении опухолей. Исследования показали, что AMPK может проявлять большинство или даже все свойства подавления опухолей печеночной киназы B1 (LKB1). [17] Кроме того, исследования, в которых активатор AMPK метформин использовался для лечения диабета, обнаружили корреляцию со сниженным риском рака по сравнению с другими препаратами. Исследования по нокауту и нокдауну гена на мышах показали, что у мышей без гена для экспрессии AMPK был более высокий риск развития лимфом, хотя, поскольку ген был нокаутирован глобально, а не только в В-клетках , было невозможно сделать вывод о том, что нокаут AMP имел клеточно-автономные эффекты в клетках-предшественниках опухолей. [73]
Напротив, некоторые исследования связывают AMPK с ролью промотора опухолей, защищая раковые клетки от стресса. Таким образом, как только в организме образуются раковые клетки, AMPK может переключиться с защиты от рака на защиту самого рака. Исследования показали, что опухолевые клетки с нокаутом AMPK более подвержены смерти от глюкозного голодания или отслоения внеклеточного матрикса , что может указывать на то, что AMPK играет роль в предотвращении этих двух исходов. [73] Недавнее исследование рака поджелудочной железы предполагает, что AMPKα может играть роль в метастатическом каскаде и фенотипе раковых клеток. Механистически авторы предполагают, что при отсутствии AMPKα клетки рака поджелудочной железы более уязвимы к окислительному стрессу, что подтверждает функцию AMPKα, способствующую развитию опухоли. [74]
Кажущийся парадоксальным роль AMPK проявляется, когда мы более внимательно рассматриваем фермент, чувствительный к энергии , в связи с упражнениями и долгосрочными тренировками. Подобно краткосрочной острой шкале тренировок, долгосрочные исследования тренировок на выносливость также показывают увеличение окислительных метаболических ферментов, GLUT-4, размера и количества митохондрий и возросшую зависимость от окисления жирных кислот; однако, Виндер и др. сообщили в 2002 году, что, несмотря на наблюдение этих повышенных окислительных биохимических адаптаций к долгосрочным тренировкам на выносливость (подобных упомянутым выше), реакция AMPK (активация AMPK с началом упражнений) на острые серии упражнений снизилась в красных квадрицепсах (RQ) с тренировками (3 – см. рис. 1). Напротив, исследование не наблюдало тех же результатов в белых квадрицепсах (WQ) и камбаловидных мышцах (SOL), которые они получили в RQ. Тренированные крысы, используемые для этого исследования выносливости, бегали на беговых дорожках 5 дней в неделю в два сеанса по 1 часу, утром и днем . Крысы также бегали со скоростью до 31 м/мин (уровень 15%). Наконец, после обучения крысы были умерщвлены либо в состоянии покоя, либо после 10 минут упражнений.
Поскольку реакция AMPK на упражнения уменьшается с увеличением продолжительности тренировок, возникает много вопросов, которые могут поставить под сомнение роль AMPK в отношении биохимической адаптации к упражнениям и тренировкам на выносливость. Это отчасти связано с заметным увеличением митохондриального биогенеза , повышением регуляции GLUT-4 , UCP-3 , гексокиназы II вместе с другими метаболическими и митохондриальными ферментами, несмотря на снижение активности AMPK при тренировках. Вопросы также возникают, потому что клетки скелетных мышц , которые выражают это снижение активности AMPK в ответ на тренировки на выносливость, также, по-видимому, поддерживают окислительно-зависимый подход к метаболизму, который, как полагают, также в некоторой степени регулируется активностью AMPK. [34] [35]
Если реакция AMPK на упражнения частично отвечает за биохимическую адаптацию к тренировкам, как тогда эти адаптации к тренировкам могут поддерживаться, если реакция AMPK на упражнения ослабевает при тренировках? Предполагается, что эти адаптивные роли к тренировкам поддерживаются активностью AMPK и что увеличение активности AMPK в ответ на упражнения в тренированных скелетных мышцах еще не наблюдалось из-за биохимической адаптации, которую сама тренировка стимулировала в мышечной ткани , чтобы снизить метаболическую потребность в активации AMPK. Другими словами, из-за предыдущей адаптации к тренировкам AMPK не будет активирована, и дальнейшая адаптация не произойдет, пока внутриклеточные уровни АТФ не истощатся из-за еще более интенсивной энергетической нагрузки, чем до этих предыдущих адаптаций.