stringtranslate.com

5-HT2A рецептор

Рецептор 5-HT 2A является подтипом рецептора 5-HT 2 , который принадлежит к семейству рецепторов серотонина и является рецептором, сопряженным с G-белком (GPCR). [4] Рецептор 5-HT 2A является рецептором клеточной поверхности , [5] но имеет несколько внутриклеточных локализаций. [6]

Как и все рецепторы 5-HT 2 , рецептор 5-HT 2A связан с белком G q /G 11 . Это основной возбуждающий подтип рецептора среди GPCR для серотонина , хотя 5-HT 2A может также оказывать ингибирующее действие [7] на определенные области, такие как зрительная кора и орбитофронтальная кора . [8] Этот рецептор был впервые отмечен за его важность в качестве мишени серотонинергических психоделических препаратов, таких как ЛСД и псилоцибиновые грибы . Позже он снова стал известен, поскольку было обнаружено, что он также опосредует, по крайней мере частично, действие многих антипсихотических препаратов, особенно атипичных антипсихотиков.

Понижение постсинаптического 5-HT 2A рецептора является адаптивным процессом, вызванным хроническим приемом селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и атипичных антипсихотиков. У пациентов с суицидальными наклонностями и другими депрессивными состояниями было больше 5-HT 2A рецепторов, чем у нормальных пациентов. Эти результаты показывают, что постсинаптическая 5-HT 2A сверхплотность участвует в патогенезе депрессии. [9]

Парадоксальная нисходящая регуляция рецепторов 5-HT 2A может наблюдаться с несколькими антагонистами 5-HT 2A . [10] Таким образом, вместо толерантности, обратная толерантность могла бы ожидаться от антагонистов 5-HT 2A . Однако, есть по крайней мере один антагонист в этом месте, который, как было показано, повышает регуляцию рецепторов 5-HT 2A . [10] [11] Кроме того, пара других антагонистов может не оказывать никакого влияния на количество рецепторов 5-HT 2A . [12] Тем не менее, повышение регуляции является исключением, а не правилом. Ни толерантности , ни отскока не наблюдается у людей в отношении эффектов антагонистов 5-HT 2A, способствующих медленноволновому сну (SWS) . [13]

Сигнальный каскад

Известно, что рецептор 5-HT 2A в первую очередь связан с путем передачи сигнала Gα q . При стимуляции рецептора агонистом субъединицы Gα q и β-γ диссоциируют, инициируя последующие эффекторные пути. Gα q стимулирует активность фосфолипазы C (PLC), которая впоследствии способствует высвобождению диацилглицерина  (DAG) и инозитолтрифосфата  (IP3), которые в свою очередь стимулируют активность протеинкиназы C  (PKC) и высвобождение Ca 2+ . [14]

История

Рецепторы 5-HT были разделены на два класса Джоном Гэддумом и Пикарелли, когда было обнаружено, что некоторые из вызванных серотонином изменений в кишечнике могут быть заблокированы морфином , в то время как остальная часть ответа ингибируется дибензилином , что привело к названию рецепторов M и D соответственно. Считается, что 5-HT 2A соответствует тому, что изначально было описано Гэддумом и Пикарелли как подтип D рецепторов 5-HT. [15] В эпоху до молекулярного клонирования , когда связывание и замещение радиолиганда были единственным основным инструментом, было показано, что спиперон и ЛСД маркируют два разных рецептора 5-HT, и ни один из них не замещал морфин, что привело к названию рецепторов 5-HT 1 , 5-HT 2 и 5-HT 3 , соответствующих участкам с высоким сродством от ЛСД, спиперона и морфина, соответственно. [16] Позже было показано, что 5-HT 2 очень близок к 5-HT 1C и поэтому их сгруппировали вместе, переименовав 5-HT 2 в 5-HT 2A . Таким образом, семейство рецепторов 5-HT 2 состоит из трех отдельных молекулярных единиц: рецепторов 5-HT 2A (ранее известных как 5-HT 2 или D), 5-HT 2B (ранее известных как 5-HT 2F ) и 5-HT 2C (ранее известных как 5-HT 1C ). [17]

Распределение

5-HT 2A широко экспрессируется по всей центральной нервной системе (ЦНС). [18] Он экспрессируется вблизи большинства областей, богатых серотонинергическими окончаниями, включая неокортекс (в основном префронтальную , теменную и соматосенсорную кору ) и обонятельный бугорок . Особенно высокие концентрации этого рецептора на апикальных дендритах пирамидальных клеток в слое V коры могут модулировать когнитивные процессы, рабочую память и внимание [19] [20] [21] за счет усиления высвобождения глутамата с последующим сложным спектром взаимодействий с рецепторами 5-HT 1A , [22] GABA A , [23] аденозина A 1 , [24] AMPA , [25] mGluR 2/3 , [26] mGlu5 , [27] и OX 2 . [28] [29] В мозжечке крысы белок также был обнаружен в клетках Гольджи зернистого слоя , [30] и в клетках Пуркинье . [31] [32]

На периферии он высоко экспрессируется в тромбоцитах и ​​многих типах клеток сердечно-сосудистой системы, в фибробластах и ​​в нейронах периферической нервной системы. Кроме того, экспрессия мРНК 5-HT 2A наблюдалась в моноцитах человека . [33] Распределение по всему телу агониста рецептора 5-HT 2A/2C , [11C]Cimbi-36, показывает поглощение в нескольких внутренних органах и бурой жировой ткани (BAT), но неясно, представляет ли это собой специфическое связывание рецептора 5-HT 2A . [34]

Эффекты

Физиологические процессы, опосредованные рецептором, включают:

Лиганды

Агонисты

Активация рецептора 5-HT 2A необходима для эффектов «классических» психоделиков , таких как ЛСД , псилоцин и мескалин , которые действуют как полные или частичные агонисты этого рецептора и представляют три основных класса агонистов 5-HT 2A , эрголины , триптамины и фенэтиламины соответственно. Было разработано очень большое семейство производных из этих трех классов, и их структурно-активностные связи были тщательно исследованы. [48] [49] Агонисты, действующие на рецепторы 5-HT 2A, расположенные на апикальных дендритах пирамидальных клеток в областях префронтальной коры , как полагают, опосредуют галлюциногенную активность. Некоторые результаты показывают, что психоактивные эффекты классических психоделиков опосредуются гетеродимером рецептора 5-HT 2A – mGlu2 , а не мономерными рецепторами 5-HT 2A . [50] [51] [35] Однако более новые исследования показывают, что рецепторы 5HT 2A и mGlu2 физически не связаны друг с другом, поэтому предыдущие выводы имеют сомнительную значимость. [52] Агонисты усиливают дофамин в префронтальной коре, [21] улучшают память и играют активную роль во внимании и обучении. [53] [54]

Полные агонисты

Частичные агонисты

Селективные агонисты

Периферически селективные агонисты

Одним из эффектов активации рецептора 5-HT 2A является снижение внутриглазного давления, поэтому агонисты 5-HT 2A могут быть полезны для лечения глаукомы . Это привело к разработке соединений, таких как AL-34662 , которые, как надеются, снижают давление внутри глаз, но без пересечения гематоэнцефалического барьера и возникновения галлюциногенных побочных эффектов. [88] Исследования на животных с этим соединением показали, что оно не оказывает галлюциногенных эффектов при дозах до 30 мг/кг, хотя несколько его более липофильных аналогов действительно вызывали реакцию подергивания головы, которая, как известно, характерна для галлюциногенных эффектов у грызунов. [89]

Антагонисты

Антагонисты и сердечно-сосудистые заболевания

Повышенная экспрессия 5-HT 2A наблюдается у пациентов с коронарным тромбозом, и рецептор был связан с процессами, которые влияют на атеросклероз . [101] Поскольку рецептор присутствует в коронарных артериях [102] и способен опосредовать вазоконстрикцию, 5-HT 2A также был связан со спазмами коронарных артерий. [103] Таким образом, антагонизм 5-HT имеет потенциал в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, однако до сих пор не было опубликовано ни одного исследования. [101]

Обратные агонисты

Функциональная селективность

Лиганды 5-HT 2A -рецептора могут по-разному активировать трансдукционные пути (см. выше). Исследования оценивали активацию двух эффекторов , PLC и PLA2 , посредством их вторичных мессенджеров . Соединения, демонстрирующие более выраженную функциональную селективность , - это 2,5-DMA и 2C-N . Первый вызывает накопление IP без активации ответа, опосредованного PLA2, тогда как последний вызывает высвобождение AA без активации ответа, опосредованного PLC. [112]

Недавние исследования предположили потенциальные различия в передаче сигналов в соматосенсорной коре между агонистами 5-HT 2A, которые вызывают покачивание головой у мышей , и теми, которые этого не делают, такими как лисурид , поскольку эти агенты также не являются галлюциногенными у людей, несмотря на то, что являются активными агонистами 5-HT 2A . [113] [114] Одним из известных примеров различий в передаче сигнала является взаимодействие двух агонистов 5-HT 2A серотонина и DOI , которое включает дифференциальный набор внутриклеточных белков, называемых β- аррестинами , более конкретно аррестина бета 2. [ 115] [116] Было также показано, что производные циклопропилметанамина, такие как (−)-19, действуют как агонисты 5-HT 2A/2C с функциональной селективностью для передачи сигналов, опосредованной Gq, по сравнению с набором β-аррестина. [117]

Генетика

Хромосома 13 .

Рецепторы 5-HT 2A кодируются геном HTR2A . У людей этот ген расположен на хромосоме 13. Ранее этот ген назывался просто HTR2, пока не были описаны два родственных гена HTR2B и HTR2C . Для HTR2A было выявлено несколько интересных полиморфизмов : A-1438G ( rs6311 ), C102T ( rs6313 ) и His452Tyr ( rs6314 ). Для этого гена существует гораздо больше полиморфизмов. В статье 2006 года перечислено 255. [118] [62]

Вероятная роль в фибромиалгии, поскольку полиморфизмы T102C гена 5HT2A распространены у пациентов с фибромиалгией. [119]

Ген HTR2A человека, как полагают, состоит из 3 интронов и 4 экзонов и перекрывается с геном HTR2A-AS1 человека, который состоит из 18 экзонов. [120] Существует более 200 организмов, которые имеют ортологов с человеческим HTR2A. В настоящее время наиболее документированными ортологами гена HTR2A являются мышь, [121] и данио-рерио. [122] Существует 8 паралогов гена HTR2A. Известно, что ген HTR2A взаимодействует и активирует гены G-белка, такие как GNA14 , GNAI1 , GNAI3 , GNAQ и GNAZ . [123] Эти взаимодействия имеют решающее значение для клеточной сигнализации [124] [125] и гомеостаза [126] во многих организмах. [127]

В мозговой ткани человека регуляция HTR2A варьируется в зависимости от региона: [120] фронтальная кора , миндалевидное тело , таламус , ствол мозга и мозжечок . В статье 2016 года они обнаружили, что HTR2A подвергается различным различным событиям сплайсинга , включая использование альтернативных акцепторных участков сплайсинга , пропуск экзонов , редкое использование экзонов и удержание интронов. [120]

Механизмы регуляции

Существует несколько механизмов регуляции гена HTR2A , например, регулируемых метилированием ДНК в определенных участках связывания транскриптов. [128] [129] Другой механизм правильной регуляции экспрессии генов достигается посредством альтернативного сплайсинга . Это котранскрипционный процесс , который позволяет генерировать множественные формы транскрипта мРНК из одной кодирующей единицы и становится важной контрольной точкой для экспрессии генов. В этом процессе экзоны или интроны могут быть либо включены, либо исключены из предшественника мРНК, что приводит к множественным зрелым вариантам мРНК. [130] Эти варианты мРНК приводят к различным изоформам , которые могут иметь антагонистические функции или дифференциальные паттерны экспрессии, обеспечивая пластичность и адаптивность к клеткам. [131] Одно исследование показало, что общий генетический вариант rs6311 регулирует экспрессию транскриптов HTR2A, содержащих расширенную 5'-нетранслируемую область. [120]

Ассоциации с психическими расстройствами

В нескольких исследованиях были обнаружены связи между полиморфизмом -1438G/A и расстройствами настроения , такими как большое депрессивное расстройство . [132] И сильная связь с отношением шансов 1,3 была обнаружена между полиморфизмом T102C и шизофренией . [133] Этот полиморфизм также изучался в связи с попытками самоубийства , при этом исследование обнаружило избыток генотипов G/G и G/A среди пытавшихся совершить самоубийство. [134] Ряд других исследований были посвящены поиску связи гена с шизофренией, с расходящимися результатами. [135]

Однако эти отдельные исследования могут не давать полной картины: обзор 2007 года, рассматривающий влияние различных однонуклеотидных полиморфизмов, описанных в отдельных исследованиях, показал, что «исследования генетических ассоциаций [ вариантов гена HTR2A с психическими расстройствами] дают противоречивые и в целом отрицательные результаты» с отсутствием, небольшой или невоспроизводимой ролью генетического варианта гена. [136]

Полиморфизмы в гене промотора, кодирующем Early growth response 3 (EGR3), связаны с шизофренией . Исследования продемонстрировали связь между EGR3 и HTR2A , а также поведением, подобным шизофрении, у трансгенных животных. [137] [138] То, как именно эти результаты переводятся в дальнейшее биопсихологическое понимание шизофрении, все еще широко обсуждается. [139] [140] Существуют некоторые доказательства того, что дисфункция HTR2A может влиять на фармакологические вмешательства. [141]

Несколько исследований оценили связь между полиморфизмами гена 5-гидрокситриптаминового (серотонинового) 2A рецептора (5-HTR2A) и повышенным риском суицидального поведения. Одно исследование показало, что полиморфизм T102C связан с суицидальным поведением [142], но другие исследования не смогли повторить эти результаты и не обнаружили никакой связи между полиморфизмом и суицидальным поведением. [143]

Ответ на лечение

Генетика, по-видимому, также в некоторой степени связана с количеством побочных эффектов при лечении большого депрессивного расстройства. [144]

Ассоциации со злоупотреблением психоактивными веществами

Полиморфизмы в гене HTR2A (rs6313 и s6311) , кодирующем рецептор 5-HT 2A , как было показано, имеют противоречивые ассоциации со злоупотреблением алкоголем. Например, сообщалось , что полиморфизм в гене HTR2A (rs6313) , кодирующем рецептор 5-HT 2A, предсказывает более низкие положительные ожидания от алкоголя , более высокую самоэффективность отказа и более низкое злоупотребление алкоголем в выборке из 120 молодых людей. Однако этот полиморфизм не смягчает связи между импульсивностью, познанием и злоупотреблением алкоголем. [145] Существуют противоречивые результаты, поскольку другие исследования обнаружили ассоциации между полиморфизмами T102C и злоупотреблением алкоголем. [146] [147]

Влияние лекарств на экспрессию генов

Существуют некоторые доказательства того, что паттерны метилирования могут способствовать рецидивирующему поведению у людей, употребляющих стимуляторы. [148] У мышей психотропные препараты, такие как DOI , LSD , DOM и DOB , вызывали различные транскрипционные паттерны среди нескольких различных областей мозга. [138]

Методы анализа рецептора

Рецептор можно анализировать с помощью нейровизуализации, радиолигандного , генетического анализа , измерения ионных потоков и другими способами.

Нейровизуализация

Рецепторы 5-HT 2A можно визуализировать с помощью ПЭТ-сканеров с использованием радиолигандов фтор-18- алтансерина , [149] MDL 100,907 [150] или [ 11 C]Cimbi-36 [59] [151], которые связываются с нейрорецепторами, например, в одном исследовании сообщалось о сниженном связывании алтансерина, особенно в гиппокампе у пациентов с большим депрессивным расстройством . [152]

Поглощение альтансерина уменьшается с возрастом, что отражает потерю специфических рецепторов 5-HT 2A с возрастом. [153] [154] [155]

Другой

Описан вестерн-блот с очищенным аффинностью антителом и исследование образцов белка рецептора 5-HT 2A методом электрофореза. Также возможно иммуногистохимическое окрашивание рецепторов 5-HT 2A . [5]

Ссылки

  1. ^ abc GRCh38: Ensembl выпуск 89: ENSG00000102468 – Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ "Human PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  3. ^ "Mouse PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ Cook EH, Fletcher KE, Wainwright M, Marks N, Yan SY, Leventhal BL (август 1994). «Первичная структура рецептора серотонина 5-HT 2A тромбоцитов человека : идентификация с рецептором серотонина 5-HT 2A фронтальной коры ». Журнал нейрохимии . 63 (2): 465–469. doi :10.1046/j.1471-4159.1994.63020465.x. PMID  8035173. S2CID  40207336.
  5. ^ abc Kling A (2013). 5-HT2A: рецептор серотонина с возможной ролью в заболеваниях суставов (PDF) . Умео: Университет Умео. ISBN 978-91-7459-549-9.
  6. ^ Раоте I (2007). "Функция рецептора серотонина 2A (5-HT 2A ): лиганд-зависимые механизмы и пути". Ишьер. Frontiers in Neuroscience. Press/Taylor & Francis. ISBN 9780849339776. PMID  21204452.
  7. ^ Martin P, Waters N, Schmidt CJ, Carlsson A, Carlsson ML (1998). «Данные по грызунам и общая гипотеза: антипсихотическое действие, оказываемое посредством антагонизма рецептора 5-HT 2A, зависит от повышенного серотонинергического тонуса». Journal of Neural Transmission . 105 (4–5): 365–396. doi :10.1007/s007020050064. PMID  9720968. S2CID  20944107.
  8. ^ De Almeida RM, Rosa MM, Santos DM, Saft DM, Benini Q, Miczek KA (май 2006 г.). «5-HT(1B) рецепторы, вентральная орбитофронтальная кора и агрессивное поведение у мышей». Психофармакология . 185 (4): 441–450. doi :10.1007/s00213-006-0333-3. PMID  16550387. S2CID  33274637.
  9. ^ Eison AS, Mullins UL (1996). «Регуляция центральных рецепторов 5-HT 2A : обзор исследований in vivo». Behavioural Brain Research . 73 (1–2): 177–181. doi :10.1016/0166-4328(96)00092-7. PMID  8788498. S2CID  4048975.
  10. ^ ab Yadav PN, Kroeze WK, Farrell MS, Roth BL (октябрь 2011 г.). «Функциональная селективность антагонистов: антагонисты рецепторов серотонина 5-HT2A дифференциально регулируют уровень белка рецептора 5-HT2A in vivo». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 339 (1): 99–105. doi :10.1124/jpet.111.183780. PMC 3186284 . PMID  21737536. 
  11. ^ Rinaldi-Carmona M, Congy C, Simiand J, Oury-Donat F, Soubrie P, Breliere JC и др. (январь 1993 г.). «Повторное введение SR 46349B, селективного антагониста 5-гидрокситриптамина2, повышает регуляцию рецепторов 5-гидрокситриптамина2 в мозге мышей». Молекулярная фармакология . 43 (1): 84–89. PMID  8423772.
  12. ^ Gray JA, Roth BL (ноябрь 2001 г.). «Парадоксальный трафик и регуляция рецепторов 5-HT(2A) агонистами и антагонистами». Brain Research Bulletin . 56 (5): 441–451. doi :10.1016/s0361-9230(01)00623-2. PMID  11750789. S2CID  271925.
  13. ^ Vanover KE, Davis RE (28 июля 2010 г.). «Роль антагонистов рецепторов 5-HT2A в лечении бессонницы». Nature and Science of Sleep . 2 : 139–150. doi : 10.2147/nss.s6849 . PMC 3630942. PMID  23616706 . 
  14. ^ Urban JD, Clarke WP, von Zastrow M, Nichols DE, Kobilka B, Weinstein H, et al. (Январь 2007). «Функциональная селективность и классические концепции количественной фармакологии». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 320 (1): 1–13. doi :10.1124/jpet.106.104463. PMID  16803859. S2CID  447937.
  15. ^ Sanders-Bush E, Mayer SE (2006). "Глава 11: 5-гидрокситриптамин (серотонин): агонисты и антагонисты рецепторов". В Brunton LL, Lazo JS, Parker K (ред.). Goodman & Gilman's the Pharmacological Basis of Therapeutics (11-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
  16. ^ Siegel GJ, Albers RW (2005). Основы нейрохимии: молекулярные, клеточные и медицинские аспекты. Том 1 (7-е изд.). Academic Press. стр. 241. ISBN 0-12-088397-X.
  17. ^ Хойер Д., Хэннон Дж. П., Мартин ГР. (апрель 2002 г.). «Молекулярное, фармакологическое и функциональное разнообразие рецепторов 5-HT». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 533–554. doi :10.1016/S0091-3057(01)00746-8. PMID  11888546. S2CID  25543069.
  18. ^ Beliveau V, Ganz M, Feng L, Ozenne B, Højgaard L, Fisher PM и др. (январь 2017 г.). «Высокоразрешающий in vivo атлас серотониновой системы человеческого мозга». The Journal of Neuroscience . 37 (1): 120–128. doi :10.1523/JNEUROSCI.2830-16.2016. PMC 5214625 . PMID  28053035. 
  19. ^ Aghajanian GK, Marek GJ (апрель 1999). «Серотонин через рецепторы 5-HT2A увеличивает EPSC в пирамидальных клетках слоя V префронтальной коры посредством асинхронного режима высвобождения глутамата». Brain Research . 825 (1–2): 161–171. doi : 10.1016/S0006-8993(99)01224-X . PMID  10216183. S2CID  20081913.
  20. ^ Marek GJ, Wright RA, Gewirtz JC, Schoepp DD (2001). «Важная роль таламокортикальных афферентов в функции серотонинергических галлюциногенных рецепторов в неокортексе крыс». Neuroscience . 105 (2): 379–392. doi :10.1016/S0306-4522(01)00199-3. PMID  11672605. S2CID  19764312.
  21. ^ abc Бортолоцци А, Диас-Матайкс Л, Скорца MC, Селада П, Артигас Ф (декабрь 2005 г.). «Активация 5-НТ-рецепторов в префронтальной коре усиливает дофаминергическую активность». Журнал нейрохимии . 95 (6): 1597–1607. дои : 10.1111/j.1471-4159.2005.03485.x. hdl : 10261/33026 . PMID  16277612. S2CID  18350703.
  22. ^ Амаргос-Бош М., Бортолоцци А., Пуиг М.В., Серратс Дж., Аделл А., Селада П. и др. (март 2004 г.). «Совместная экспрессия и взаимодействие in vivo рецепторов серотонина 1А и серотонина 2А в пирамидных нейронах префронтальной коры». Кора головного мозга . 14 (3): 281–299. дои : 10.1093/cercor/bhg128 . hdl : 10261/34683 . ПМИД  14754868.
  23. ^ Feng J, Cai X, Zhao J, Yan Z (сентябрь 2001 г.). «Рецепторы серотонина модулируют каналы рецепторов ГАМК(А) посредством активации закрепленной протеинкиназы С в префронтальных кортикальных нейронах». Журнал нейронауки . 21 (17): 6502–6511. doi :10.1523/JNEUROSCI.21-17-06502.2001. PMC 6763081. PMID  11517239 . 
  24. ^ Marek GJ (июнь 2009). «Активация рецепторов аденозина(1) (A(1)) подавляет покачивание головой, вызванное серотонинергическим галлюциногеном у крыс». Neuropharmacology . 56 (8): 1082–1087. doi :10.1016/j.neuropharm.2009.03.005. PMC 2706691 . PMID  19324062. 
  25. ^ Zhang C, Marek GJ (январь 2008 г.). «Участие рецептора AMPA в префронтальных корковых возбуждающих синаптических токах, опосредованных рецептором 5-гидрокситриптамина2A, и встрясках головы, вызванных DOI». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 32 (1): 62–71. doi :10.1016/j.pnpbp.2007.07.009. PMID  17728034. S2CID  44889209.
  26. ^ Gewirtz JC, Marek GJ (ноябрь 2000 г.). «Поведенческие доказательства взаимодействия между галлюциногенным препаратом и метаботропными рецепторами глутамата группы II». Neuropsychopharmacology . 23 (5): 569–576. doi : 10.1016/S0893-133X(00)00136-6 . PMID  11027922.
  27. ^ Marek GJ, Zhang C (сентябрь 2008 г.). «Активация метаботропных рецепторов глутамата 5 (mGlu5) вызывает спонтанные возбуждающие синаптические токи в пирамидальных клетках слоя V префронтальной коры крысы». Neuroscience Letters . 442 (3): 239–243. doi :10.1016/j.neulet.2008.06.083. PMC 2677702 . PMID  18621097. 
  28. ^ Lambe EK, Liu RJ, Aghajanian GK (ноябрь 2007 г.). «Шизофрения, гипокретин (орексин) и таламокортикальная активирующая система». Schizophrenia Bulletin . 33 (6): 1284–1290. doi :10.1093/schbul/sbm088. PMC 2779889. PMID  17656637 . 
  29. ^ Liu RJ, Aghajanian GK (январь 2008 г.). «Стресс притупляет вызванные серотонином и гипокретином EPSC в префронтальной коре: роль апикальной дендритной атрофии, опосредованной кортикостероном». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (1): 359–364. Bibcode : 2008PNAS..105..359L. doi : 10.1073/pnas.0706679105 . PMC 2224217. PMID  18172209 . 
  30. ^ Geurts FJ, De Schutter E, Timmermans JP (июнь 2002 г.). «Локализация иммунореактивности, подобной рецепторам 5-HT 2A , 5-HT3, 5-HT5A и 5-HT7 в мозжечке крысы». Journal of Chemical Neuroanatomy . 24 (1): 65–74. doi :10.1016/S0891-0618(02)00020-0. PMID  12084412. S2CID  16510169.
  31. ^ Maeshima T, Shutoh F, Hamada S, Senzaki K, Hamaguchi-Hamada K, Ito R и др. (август 1998 г.). «Иммунореактивность, подобная рецептору серотонина 2A, в клетках Пуркинье мозжечка крысы». Neuroscience Letters . 252 (1): 72–74. doi :10.1016/S0304-3940(98)00546-1. PMID  9756362. S2CID  28549709.
  32. ^ Маэсима Т., Сига Т., Ито Р., Окадо Н. (декабрь 2004 г.). «Экспрессия рецепторов серотонина 2А в клетках Пуркинье развивающегося мозжечка крысы». Неврологические исследования . 50 (4): 411–417. doi :10.1016/j.neures.2004.08.010. PMID  15567478. S2CID  5772490.
  33. ^ Dürk T, Panther E, Müller T, Sorichter S, Ferrari D, Pizzirani C и др. (май 2005 г.). «5-Гидрокситриптамин модулирует продукцию цитокинов и хемокинов в LPS-primed человеческих моноцитах посредством стимуляции различных подтипов 5-HTR». Международная иммунология . 17 (5): 599–606. doi : 10.1093/intimm/dxh242 . PMID  15802305.
  34. ^ Йохансен А., Холм С., Далл Б., Келлер С., Кристенсен Дж. Л., Кнудсен Г. М. и др. (июль 2019 г.). «Биораспределение в организме человека и дозиметрия излучения агониста рецептора 5-HT2A Cimbi-36, меченного углеродом-11 в двух положениях». Исследования EJNMMI . 9 (1): 71. doi : 10.1186/s13550-019-0527-4 . PMC 6669221. PMID  31367837 . 
  35. ^ ab Moreno JL, Holloway T, Albizu L, Sealfon SC, González-Maeso J (апрель 2011 г.). «Метаботропный рецептор глутамата mGlu2 необходим для фармакологических и поведенческих эффектов, вызываемых галлюциногенными агонистами рецептора 5-HT2A». Neuroscience Letters . 493 (3): 76–79. doi :10.1016/j.neulet.2011.01.046. PMC 3064746 . PMID  21276828. 
  36. ^ ab Jalal B (ноябрь 2018 г.). «Нейрофармакология галлюцинаций при параличе сна: активация серотонина 2A и новый терапевтический препарат». Психофармакология . 235 (11): 3083–3091. doi :10.1007/s00213-018-5042-1. PMC 6208952. PMID  30288594 . 
  37. ^ Yu B, Becnel J, Zerfaoui M, Rohatgi R, Boulares AH, Nichols CD (ноябрь 2008 г.). «Активация рецептора серотонина 5-гидрокситриптамина (2A) с необычайной силой подавляет воспаление, вызванное фактором некроза опухоли-альфа». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 327 (2): 316–323. doi :10.1124/jpet.108.143461. PMID  18708586. S2CID  25374241.
  38. ^ Nau F, Yu B, Martin D, Nichols CD (2013). «Активация рецептора серотонина 5-HT2A блокирует воспаление, опосредованное TNF-α in vivo». PLOS ONE . ​​8 (10): e75426. Bibcode :2013PLoSO...875426N. doi : 10.1371/journal.pone.0075426 . PMC 3788795 . PMID  24098382. 
  39. ^ Van de Kar LD, Javed A, Zhang Y, Serres F, Raap DK, Gray TS (май 2001 г.). «5-HT2A-рецепторы стимулируют высвобождение АКТГ, кортикостерона, окситоцина, ренина и пролактина и активируют гипоталамический CRF и клетки, экспрессирующие окситоцин». The Journal of Neuroscience . 21 (10): 3572–3579. doi :10.1523/JNEUROSCI.21-10-03572.2001. PMC 6762485 . PMID  11331386. 
  40. ^ Zhang Y, Damjanoska KJ, Carrasco GA, Dudas B, D'Souza DN, Tetzlaff J, et al. (Ноябрь 2002). «Доказательства того, что рецепторы 5-HT2A в паравентрикулярном ядре гипоталамуса опосредуют нейроэндокринные реакции на (−)DOI». The Journal of Neuroscience . 22 (21): 9635–9642. doi :10.1523/JNEUROSCI.22-21-09635.2002. PMC 6758011 . PMID  12417689. 
  41. ^ Harvey JA (2003). «Роль рецептора серотонина 5-HT(2A) в обучении». Обучение и память . 10 (5): 355–362. doi : 10.1101/lm.60803. PMC 218001. PMID  14557608. 
  42. ^ Williams GV, Rao SG, Goldman-Rakic ​​PS, Foresta M, Ropolo M, Degan P и др. (март 2010 г.). «Дефектная репарация 5-гидрокси-2'-дезоксицитидина в клетках синдрома Коккейна и ее комплементация формамидопиримидиновой ДНК-гликозилазой и эндонуклеазой III Escherichia coli». Free Radical Biology & Medicine . 48 (5): 681–690. doi :10.1016/j.freeradbiomed.2009.12.007. PMC 6758292. PMID  11923449 . 
  43. ^ Пассиер А, ван Пуйенбрук Э (ноябрь 2005 г.). «Артралгия, вызванная миртазапином». Британский журнал клинической фармакологии . 60 (5): 570–572. дои : 10.1111/j.1365-2125.2005.02481.x. ЧВК 1884949 . ПМИД  16236049. 
  44. ^ Adwan MH (август 2016 г.). «Обновление артрита, вызванного лекарствами». Rheumatology International . 36 (8): 1089–1097. doi :10.1007/s00296-016-3462-y. PMID  27000044. S2CID  25401280.
  45. ^ Herth MM, Knudsen GM (июнь 2015 г.). «Текущие стратегии радиосинтеза для ПЭТ-трейсеров рецептора 5-HT 2A ». Журнал меченых соединений и радиофармацевтических препаратов . 58 (7): 265–273. doi :10.1002/jlcr.3288. PMID  25997728.
  46. ↑ Beer R (13 июня 2023 г.). «Anblick von toten Fliegen lässt Fliegen altern». science.ORF.at (на немецком языке) . Проверено 14 июня 2023 г.
  47. ^ Gendron CM, Chakraborty TS, Duran C, Dono T, Pletcher SD (июнь 2023 г.). «Кольцевые нейроны в центральном комплексе Drosophila действуют как реостат для сенсорной модуляции старения». PLOS Biology . 21 (6): e3002149. doi : 10.1371/journal.pbio.3002149 . PMC 10263353. PMID  37310911 . 
  48. ^ Nichols DE (февраль 2004 г.). «Галлюциногены». Фармакология и терапия . 101 (2): 131–181. doi :10.1016/j.pharmthera.2003.11.002. PMID  14761703.
  49. ^ Blaazer AR, Smid P, Kruse CG (сентябрь 2008 г.). «Взаимоотношения структуры и активности фенилалкиламинов как агонистических лигандов для рецепторов 5-HT(2A)». ChemMedChem . 3 (9): 1299–1309. doi :10.1002/cmdc.200800133. PMID  18666267. S2CID  7537908.
  50. ^ Moreno JL, Muguruza C, Umali A, Mortillo S, Holloway T, Pilar-Cuéllar F, et al. (декабрь 2012 г.). «Идентификация трех остатков, необходимых для гетеромеризации рецептора 5-гидрокситриптамина 2A-метаботропного глутамата 2 (5-HT2A·mGlu2) и его психоактивной поведенческой функции». Журнал биологической химии . 287 (53): 44301–44319. doi : 10.1074/jbc.M112.413161 . PMC 3531745. PMID  23129762 . 
  51. ^ Гонсалес-Маэсо Дж., Анг Р.Л., Юэнь Т., Чан П., Вайсстауб Н.В., Лопес-Хименес Дж.Ф. и др. (март 2008 г.). «Идентификация комплекса рецепторов серотонина и глутамата, причастного к психозу». Природа . 452 (7183): 93–97. Бибкод : 2008Natur.452...93G. дои : 10.1038/nature06612. ПМЦ 2743172 . ПМИД  18297054. 
  52. ^ Taddeucci A, Olivero G, Roggeri A, Milanese C, Giorgio FP, Grilli M и др. (сентябрь 2022 г.). «Пресинаптические перекрестные помехи между рецепторами 5-HT2A-mGlu2/3 в префронтальной коре: метамодуляция экзоцитоза глутамата». Cells . 11 (19): 3035. doi : 10.3390/cells11193035 . PMC 9562019 . PMID  36230998. 
  53. ^ Wingen M, Kuypers KP, Ramaekers JG (февраль 2007 г.). «Роль рецепторов 5-HT1a и 5-HT 2A во внимании и контроле движений: механистическое исследование на здоровых добровольцах». Психофармакология . 190 (3): 391–400. doi :10.1007/s00213-006-0614-x. PMID  17124621. S2CID  25125461.
  54. ^ Wingen M, Kuypers KP, Ramaekers JG (июль 2007 г.). «Избирательное нарушение вербальной и пространственной памяти после блокады рецепторов 5-HT1A и 5-HT 2A у здоровых добровольцев, предварительно получавших СИОЗС». Журнал психофармакологии . 21 (5): 477–485. doi :10.1177/0269881106072506. PMID  17092965. S2CID  19575488.
  55. ^ Braden MR, Parrish JC, Naylor JC, Nichols DE (декабрь 2006 г.). «Молекулярное взаимодействие остатков серотонинового 5-HT 2A рецептора Phe339(6.51) и Phe340(6.52) с суперпотенциальными агонистами N-бензилфенэтиламина». Молекулярная фармакология . 70 (6): 1956–1964. doi :10.1124/mol.106.028720. PMID  17000863. S2CID  15840304.
  56. ^ Prabhakaran J, Solingapuram Sai KK, Zanderigo F, Rubin-Falcone H, Jorgensen MJ, Kaplan JR и др. (январь 2017 г.). «Оценка in vivo [18F]FECIMBI-36, агониста 5-HT2A/2C рецептора ПЭТ-радиолиганда у нечеловеческих приматов». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 27 (1): 21–23. doi :10.1016/j.bmcl.2016.11.043. PMC 5348621. PMID  27889455 . 
  57. ^ McLean TH, Parrish JC, Braden MR, Marona-Lewicka D, Gallardo-Godoy A, Nichols DE (сентябрь 2006 г.). «1-Аминометилбензоциклоалканы: конформационно ограниченные галлюциногенные аналоги фенэтиламина как функционально селективные агонисты рецептора 5-HT 2A ». Журнал медицинской химии . 49 (19): 5794–5803. doi :10.1021/jm060656o. PMID  16970404.
  58. ^ Ennis MD, Hoffman RL, Ghazal NB, Olson RM, Knauer CS, Chio CL и др. (Июль 2003 г.). «2,3,4,5-тетрагидро- и 2,3,4,5,11,11a-гексагидро-1H-[1,4]диазепино[1,7-a]индолы: новые шаблоны для агонистов 5-HT(2C)». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 13 (14): 2369–2372. doi :10.1016/S0960-894X(03)00403-7. PMID  12824036.
  59. ^ ab Ettrup A, da Cunha-Bang S, McMahon B, Lehel S, Dyssegaard A, Skibsted AW и др. (Июль 2014 г.). «Связывание агониста рецептора серотонина 2A в человеческом мозге с [¹¹C]Cimbi-36». Журнал мозгового кровотока и метаболизма . 34 (7): 1188–1196. doi :10.1038/jcbfm.2014.68. PMC 4083382. PMID  24780897 . 
  60. ^ "Разработка и синтез селективных агонистов серотониновых рецепторов для позитронно-эмиссионной томографии мозга (пересмотренная версия, дуплексная печать).pdf". Google Docs .
  61. ^ Dong C, Ly C, Dunlap LE, Vargas MV, Sun J, Hwang IW и др. (май 2021 г.). «Открытие психоделических препаратов с использованием сконструированного биосенсора». Cell . 184 (10): 2779–2792.e18. doi : 10.1016/j.cell.2021.03.043 . PMC 8122087 . PMID  33915107. 
  62. ^ ab Chambers JJ, Kurrasch-Orbaugh DM, Parker MA, Nichols DE (март 2001 г.). «Энантиоспецифический синтез и фармакологическая оценка ряда супермощных, конформационно ограниченных агонистов рецепторов 5-HT(2A/2C)». Журнал медицинской химии . 44 (6): 1003–1010. doi :10.1021/jm000491y. PMID  11300881.
  63. ^ Canal CE, Morgan D (июль 2012 г.). «Реакция подергивания головы у грызунов, вызванная галлюциногеном 2,5-диметокси-4-иодоамфетамином: всеобъемлющая история, переоценка механизмов и ее полезность в качестве модели». Drug Testing and Analysis . 4 (7–8): 556–576. doi :10.1002/dta.1333. PMC 3722587. PMID  22517680 . 
  64. ^ Гатч М.Б., Козленков А., Хуанг Р.К., Ян В., Нгуен Дж.Д., Гонсалес-Маэсо Дж. и др. (ноябрь 2013 г.). «Антиретровирусный препарат против ВИЧ эфавиренз обладает ЛСД-подобными свойствами». Нейропсихофармакология . 38 (12): 2373–2384. дои : 10.1038/npp.2013.135. ПМК 3799056 . ПМИД  23702798. 
  65. ^ Juncosa JI, Hansen M, Bonner LA, Cueva JP, Maglathlin R, McCorvy JD и др. (январь 2013 г.). «Обширная жесткая аналоговая конструкция отображает конформацию связывания мощных лигандов агонистов серотониновых рецепторов N-бензилфенэтиламина 5-HT2A». ACS Chemical Neuroscience . 4 (1): 96–109. doi :10.1021/cn3000668. PMC 3547484 . PMID  23336049. 
  66. ^ Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (апрель 1998 г.). «Агонистическая активность ЛСД и лисурида в отношении клонированных рецепторов 5HT2A и 5HT2C». Психофармакология . 136 (4): 409–414. doi :10.1007/s002130050585. PMID  9600588. S2CID  3021798.
  67. ^ Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R и др. (2006). «Лисурид, агонист дофаминовых рецепторов со свойствами антагониста рецепторов 5-HT 2B : отсутствие сообщений о побочных реакциях на препараты при сердечной вальвулопатии подтверждает концепцию решающей роли агонизма рецепторов 5-HT 2B при фиброзе клапанов сердца». Клиническая нейрофармакология . 29 (2): 80–86. doi :10.1097/00002826-200603000-00005. PMID  16614540. S2CID  33849447.
  68. ^ Janowsky A, Eshleman AJ, Johnson RA, Wolfrum KM, Hinrichs DJ, Yang J, et al. (Июль 2014). «Мефлохин и психотомиметики разделяют нейротрансмиттерные рецепторы и транспортеры взаимодействия in vitro». Психофармакология . 231 (14): 2771–2783. doi :10.1007/s00213-014-3446-0. PMC 4097020. PMID  24488404 . 
  69. ^ де ла Фуэнте Ревенга М., Шах У.Х., Нассехи Н., Джастер А.М., Хемант П., Сьерра С. и др. (март 2021 г.). «Психоделические свойства кипазина и его структурных аналогов у мышей». ACS Химическая нейронаука . 12 (5): 831–844. doi : 10.1021/acschemneuro.0c00291. ПМЦ 7933111 . ПМИД  33400504. 
  70. ^ Åstrand A, Guerrieri D, Vikingsson S, Kronstrand R, Green H (декабрь 2020 г.). «Характеристика in vitro новых психоактивных веществ на μ-опиоидных, CB1, 5HT1A и 5-HT2A рецепторах — эффективность и сила воздействия на целевые рецепторы, а также нецелевые эффекты». Forensic Science International . 317 : 110553. doi : 10.1016/j.forsciint.2020.110553 . PMID  33160102.
  71. ^ Ennis MD, Hoffman RL, Ghazal NB, Olson RM, Knauer CS, Chio CL и др. (Июль 2003 г.). «2,3,4,5-тетрагидро- и 2,3,4,5,11,11a-гексагидро-1H-[1,4]диазепино[1,7-a]индолы: новые шаблоны для агонистов 5-HT(2C)». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 13 (14): 2369–2372. doi :10.1016/s0960-894x(03)00403-7. PMID  12824036.
  72. ^ Smith BM, Smith JM, Tsai JH, Schultz JA, Gilson CA, Estrada SA и др. (март 2005 г.). «Открытие и SAR новых бензазепинов как мощных и селективных агонистов рецепторов 5-HT(2C) для лечения ожирения». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 15 (5): 1467–1470. doi :10.1016/j.bmcl.2004.12.080. PMID  15713408.
  73. ^ WO WO2007149728, Мохапатра С., Хеллберг М.Р., Фэн З., «Арильные и гетероарильные производные тетрагидробензазепина и их применение для лечения глаукомы», передано Alcon Manufacturing, Ltd. 
  74. ^ Smith BM, Smith JM, Tsai JH, Schultz JA, Gilson CA, Estrada SA и др. (январь 2008 г.). «Открытие и связь структуры и активности (1R)-8-хлоро-2,3,4,5-тетрагидро-1-метил-1H-3-бензазепина (лоркасерина), селективного агониста рецептора серотонина 5-HT2C для лечения ожирения». Журнал медицинской химии . 51 (2): 305–313. doi :10.1021/jm0709034. PMID  18095642.
  75. ^ Jensen AA, Plath N, Pedersen MH, Isberg V, Krall J, Wellendorph P и др. (февраль 2013 г.). «Разработка, синтез и фармакологическая характеристика N- и O-замещенных аналогов 5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло[4,5-d]азепин-3-ола: новые агонисты рецепторов 5-HT(2A)/5-HT(2C) с прокогнитивными свойствами». Журнал медицинской химии . 56 (3): 1211–1227. doi :10.1021/jm301656h. PMID  23301527.
  76. ^ Cao D, Yu J, Wang H, Luo Z, Liu X, He L и др. (январь 2022 г.). «Структурное открытие негаллюциногенных психоделических аналогов». Science . 375 (6579): 403–411. Bibcode :2022Sci...375..403C. doi :10.1126/science.abl8615. PMID  35084960. S2CID  246360313.
  77. ^ Kaplan AL, Confair DN, Kim K, Barros-Álvarez X, Rodriguiz RM, Yang Y и др. (октябрь 2022 г.). «Заказная библиотека стыковки для агонистов рецепторов 5-HT2A с антидепрессивной активностью». Nature . 610 (7932): 582–591. Bibcode :2022Natur.610..582K. doi :10.1038/s41586-022-05258-z. PMC 9996387 . PMID  36171289. S2CID  252598838. 
  78. ^ Лю Дж., Каполька Н., Гампер Р., Алон А., Ван Л., Джайн М.К. и др. (декабрь 2023 г.). «Обнаружение шаблонных лигандов структур AlphaFold2». биоRxiv . дои : 10.1101/2023.12.20.572662. ПМЦ 10769324 . ПМИД  38187536. 
  79. ^ Orr MJ, Cao AB, Wang CT, Gaisin A, Csakai A, Friswold AP и др. (апрель 2022 г.). «Открытие высокоэффективных агонистов рецепторов серотонина 5-HT2, вдохновленное натуральными продуктами гетеройохимбина». ACS Medicinal Chemistry Letters . 13 (4): 648–657. doi :10.1021/acsmedchemlett.1c00694. PMC 9014500. PMID  35450369 . 
  80. ^ Märcher Rørsted E, Jensen AA, Kristensen JL (ноябрь 2021 г.). «25CN-NBOH: селективный агонист для исследований рецептора серотонина 2A in vitro и in vivo». ChemMedChem . 16 (21): 3263–3270. doi :10.1002/cmdc.202100395. PMID  34288515.
  81. ^ abc Duan W, Cao D, Wang S, Cheng J (январь 2024 г.). «Агонисты рецептора серотонина 2A (5-HT2AR): психоделики и негаллюциногенные аналоги как новые антидепрессанты». Chem Rev. 124 ( 1): 124–163. doi : 10.1021/acs.chemrev.3c00375. PMID  38033123.
  82. ^ Juncosa JI, Hansen M, Bonner LA, Cueva JP, Maglathlin R, McCorvy JD и др. (январь 2013 г.). «Обширная жесткая аналоговая конструкция отображает конформацию связывания мощных лигандов агонистов серотониновых рецепторов N-бензилфенэтиламина 5-HT2A». ACS Chem Neurosci . 4 (1): 96–109. doi :10.1021/cn3000668. PMC 3547484 . PMID  23336049. 
  83. ^ M Ro Rsted E, Jensen AA, Smits G, Frydenvang K, Kristensen JL (май 2024 г.). «Открытие и связь структуры и активности 2,5-диметоксифенилпиперидинов как селективных агонистов рецепторов серотонина 5-HT2A». Журнал медицинской химии . 67 (9 ) : 7224–7244. doi :10.1021/acs.jmedchem.4c00082. PMC 11089506. PMID  38648420. 
  84. ^ Jensen AA, Cecchi CR, Hibicke M, Bach AH, Kaadt E, Marcher-Rorsted E и др. (22 апреля 2024 г.). «Селективный агонист рецептора 5-HT 2A LPH-5 вызывает стойкие и устойчивые антидепрессантоподобные эффекты у грызунов». bioRxiv . doi :10.1101/2024.04.19.590212.
  85. ^ Юань Х, Го З, Ло Т (февраль 2017). «Синтез (+)-лизергола и его аналогов для оценки активности рецепторов серотонина». Org Lett . 19 (3): 624–627. doi :10.1021/acs.orglett.6b03779. PMID  28106398.
  86. ^ US 7655691, Kumaran G, Morency C, Roth B, Sard HP, Shuster L Xu L, «Соединения индола, полезные в качестве селективных агентов серотонина», опубликовано 11 мая 2006 г., передано Organix Inc. 
  87. ^ Motaghinejad O, Motaghinejad M, Motevalian M, Rahimi-Sharbaf F, Beiranvand T (октябрь 2017 г.). «Влияние принудительных упражнений со стороны матери на восприятие боли у потомства, двигательную активность и тревожное расстройство: роль рецепторов 5-HT2 и D2 и экспрессию гена CREB». Journal of Exercise Rehabilitation . 13 (5): 514–525. doi :10.12965/jer.1734992.496. PMC 5667597. PMID  29114525 . 
  88. ^ Шариф NA, Маклафлин MA, Келли CR (февраль 2007 г.). «AL-34662: мощный, селективный и эффективный глазной гипотензивный агонист рецепторов серотонина-2». Журнал глазной фармакологии и терапии . 23 (1): 1–13. doi :10.1089/jop.2006.0093. PMID  17341144.
  89. ^ May JA, Dantanarayana AP, Zinke PW, McLaughlin MA, Sharif NA (январь 2006 г.). «1-((S)-2-аминопропил)-1H-индазол-6-ол: мощный периферически действующий агонист рецептора 5-HT2 с глазной гипотензивной активностью». Журнал медицинской химии . 49 (1): 318–328. doi :10.1021/jm050663x. PMID  16392816.
  90. ^ Marek GJ, Martin-Ruiz R, Abo A, Artigas F (декабрь 2005 г.). «Селективный антагонист рецепторов 5-HT2A M100907 усиливает антидепрессантоподобные поведенческие эффекты СИОЗС флуоксетина». Neuropsychopharmacology . 30 (12): 2205–2215. doi : 10.1038/sj.npp.1300762 . PMID  15886717.
  91. ^ Ishima T, Futamura T, Ohgi Y, Yoshimi N, Kikuchi T, Hashimoto K (апрель 2015 г.). «Потенциация роста нейритов брекспипразолом, новым модулятором активности серотонина-дофамина: роль рецепторов серотонина 5-HT1A и 5-HT2A». Европейская нейропсихофармакология . 25 (4): 505–511. doi : 10.1016/j.euroneuro.2015.01.014 . PMID  25687838.
  92. ^ Das S, Barnwal P, Winston AB, Mondal S, Saha I (февраль 2016 г.). «Brexpiprazole: so far so good» (Брэкспипразол: пока все хорошо). Therapeutic Advances in Psychopharmacology . 6 (1): 39–54. doi :10.1177/2045125315614739. PMC 4749739. PMID  26913177 . 
  93. ^ аб Пялвимяки Э.П., Рот Б.Л., Махасуо Х., Лааксо А., Куоппамаки М., Сювалахти Э. и др. (август 1996 г.). «Взаимодействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с рецептором серотонина 5-HT2c». Психофармакология . 126 (3): 234–240. дои : 10.1007/bf02246453. PMID  8876023. S2CID  24889381.
  94. ^ Rang HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 0-443-07145-4.Страница 187
  95. ^ Shireman BT, Dvorak CA, Rudolph DA, Bonaventure P, Nepomuceno D, Dvorak L, et al. (март 2008 г.). «2-Алкил-4-арил-пиримидиновые конденсированные гетероциклы как селективные антагонисты 5-HT 2A ». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 18 (6): 2103–2108. doi :10.1016/j.bmcl.2008.01.090. PMID  18282705.
  96. ^ Westkaemper RB, Runyon SP, Bondarev ML, Savage JE, Roth BL, Glennon RA (сентябрь 1999 г.). «9-(аминометил)-9,10-дигидроантрацен — новый и маловероятный антагонист рецептора 5-HT 2A ». European Journal of Pharmacology . 380 (1): R5–R7. doi :10.1016/S0014-2999(99)00525-7. PMID  10513561.
  97. ^ Westkaemper RB, Glennon RA (июнь 2002 г.). «Применение лигандной SAR, моделирования рецепторов и мутагенеза рецепторов для открытия и разработки нового класса лигандов 5-HT(2A)». Current Topics in Medicinal Chemistry . 2 (6): 575–598. doi :10.2174/1568026023393741. PMID  12052195. S2CID  23576058.
  98. ^ Peddi S, Roth BL, Glennon RA, Westkaemper RB (декабрь 2003 г.). «Спиро[9,10-дигидроантрацен]-9,3'-пирролидин — структурно уникальный тетрациклический антагонист рецептора 5-HT 2A ». European Journal of Pharmacology . 482 (1–3): 335–337. doi :10.1016/j.ejphar.2003.09.059. PMID  14660041.
  99. ^ Runyon SP, Mosier PD, Roth BL, Glennon RA, Westkaemper RB (ноябрь 2008 г.). «Потенциальные способы взаимодействия производных 9-аминометил-9,10-дигидроантрацена (AMDA) с рецептором 5-HT2A: связь структуры лиганда и сродства, мутагенез рецептора и исследование моделирования рецептора». Журнал медицинской химии . 51 (21): 6808–6828. doi :10.1021/jm800771x. PMC 3088499 . PMID  18847250. 
  100. ^ Wilson KJ, van Niel MB, Cooper L, Bloomfield D, O'Connor D, Fish LR и др. (май 2007 г.). «2,5-Дизамещенные пиридины: открытие новой серии лигандов 5-HT 2A ». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 17 (9): 2643–2648. doi :10.1016/j.bmcl.2007.01.098. PMID  17314044.
  101. ^ ab Marcinkowska M, Kubacka M, Zagorska A, Jaromin A, Fajkis-Zajaczkowska N, Kolaczkowski M (январь 2022 г.). «Изучение антитромбоцитарной активности антагонистов рецепторов серотонина 5-HT2A, содержащих мотив 6-фторбензо[d]изоксазол-3-ил)пропил) в качестве потенциальных терапевтических агентов для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний». Биомедицина и фармакотерапия . 145 : 112424. doi : 10.1016/j.biopha.2021.112424 . PMID  34785417. S2CID  244111116.
  102. ^ Nilsson T, Longmore J, Shaw D, Pantev E, Bard JA, Branchek T и др. (май 1999 г.). «Характеристика рецепторов 5-HT в коронарных артериях человека с помощью молекулярных и фармакологических методов». European Journal of Pharmacology . 372 (1): 49–56. doi :10.1016/S0014-2999(99)00114-4. PMID  10374714.
  103. ^ Nagatomo T, Rashid M, Abul Muntasir H, Komiyama T (октябрь 2004 г.). «Функции рецептора 5-HT 2A и его антагонистов в сердечно-сосудистой системе». Pharmacology & Therapeutics . 104 (1): 59–81. doi :10.1016/j.pharmthera.2004.08.005. PMID  15500909.
  104. ^ Weiner DM, Burstein ES, Nash N, Croston GE, Currier EA, Vanover KE и др. (октябрь 2001 г.). «Обратные агонисты рецептора 5-гидрокситриптамина2A как антипсихотики». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 299 (1): 268–276. PMID  11561089.
  105. ^ Vanover KE, Harvey SC, Son T, Bradley SR, Kold H, Makhay M и др. (сентябрь 2004 г.). «Фармакологическая характеристика AC-90179 [2-(4-метоксифенил)-N-(4-метил-бензил)-N-(1-метил-пиперидин-4-ил)-ацетамида гидрохлорида]: селективного обратного агониста рецептора серотонина 2A». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (3): 943–951. doi :10.1124/jpet.104.066688. PMID  15102927. S2CID  12205122.
  106. ^ Розенберг Р., Сейден Д.Дж., Халл С.Г., Эрман М., Шварц Х., Андерсон К. и др. (декабрь 2008 г.). «APD125, селективный обратный агонист рецептора серотонина 5-HT(2A), значительно улучшает поддержание сна при первичной бессоннице». Сон . 31 (12): 1663–1671. doi :10.1093/sleep/31.12.1663. PMC 2603489 . PMID  19090322. 
  107. ^ Vanover KE, Weiner DM, Makhay M, Veinbergs I, Gardell LR, Lameh J, et al. (Май 2006). "Фармакологический и поведенческий профиль N-(4-фторфенилметил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N'-(4-(2-метилпропилокси)фенилметил) карбамида (2R,3R)-дигидроксибутандиоата (2:1) (ACP-103), нового обратного агониста рецептора 5-гидрокситриптамина (2A)". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 317 (2): 910–918. doi :10.1124/jpet.105.097006. PMID  16469866. S2CID  22681576.
  108. ^ Gardell LR, Vanover KE, Pounds L, Johnson RW, Barido R, Anderson GT и др. (август 2007 г.). «ACP-103, обратный агонист рецептора 5-гидрокситриптамина 2A, улучшает антипсихотическую эффективность и профиль побочных эффектов галоперидола и рисперидона в экспериментальных моделях». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 322 (2): 862–870. doi :10.1124/jpet.107.121715. PMID  17519387. S2CID  28861527.
  109. ^ Vanover KE, Betz AJ, Weber SM, Bibbiani F, Kielaite A, Weiner DM и др. (октябрь 2008 г.). «Обратный агонист рецептора 5-HT2A, ACP-103, уменьшает тремор в модели крысы и вызванные леводопой дискинезии в модели обезьяны». Pharmacology, Biochemistry, and Behavior . 90 (4): 540–544. doi : 10.1016/j.pbb.2008.04.010. PMC 2806670. PMID  18534670. 
  110. ^ Аббас А., Рот Б. Л. (декабрь 2008 г.). «Пимавансерина тартрат: обратный агонист 5-HT2A с потенциалом для лечения различных нейропсихиатрических расстройств». Экспертное мнение по фармакотерапии . 9 (18): 3251–3259. doi :10.1517/14656560802532707. PMID  19040345. S2CID  71240383.
  111. ↑ Офис комиссара (10 сентября 2019 г.). «FDA одобряет первый препарат для лечения галлюцинаций и бреда, связанных с болезнью Паркинсона». FDA .
  112. ^ Moya PR, Berg KA, Gutiérrez-Hernandez MA, Sáez-Briones P, Reyes-Parada M, Cassels BK и др. (июнь 2007 г.). «Функциональная селективность галлюциногенных производных фенэтиламина и фенилизопропиламина в отношении человеческих рецепторов 5-гидрокситриптамина (5-HT)2A и 5-HT2C». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (3): 1054–1061. doi :10.1124/jpet.106.117507. PMID  17337633. S2CID  11651502.
  113. ^ González-Maeso J, Weisstaub NV, Zhou M, Chan P, Ivic L, Ang R и др. (февраль 2007 г.). «Галлюциногены задействуют специфические сигнальные пути, опосредованные рецептором 5-HT(2A) в коре головного мозга, чтобы влиять на поведение». Neuron . 53 (3): 439–452. doi : 10.1016/j.neuron.2007.01.008 . PMID  17270739. S2CID  16309730.
  114. ^ Cussac D, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Martel JC, Danty N и др. (октябрь 2008 г.). «Направляемый агонистами транспорт сигналов на рецепторах серотонина 5-HT 2A , 5-HT 2B и 5-HT2C-VSV опосредовал активацию Gq/11 и мобилизацию кальция в клетках CHO». European Journal of Pharmacology . 594 (1–3): 32–38. doi :10.1016/j.ejphar.2008.07.040. PMID  18703043.
  115. ^ Schmid CL, Raehal KM, Bohn LM (январь 2008 г.). «Агонист-направленная передача сигналов рецептора серотонина 2A зависит от взаимодействий бета-аррестина-2 in vivo». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (3): 1079–1084. doi : 10.1073/pnas.0708862105 . PMC 2242710. PMID  18195357 . 
  116. ^ Аббас А, Рот БЛ (январь 2008 г.). «Арест серотонина». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (3): 831–832. Bibcode : 2008PNAS..105..831A. doi : 10.1073/pnas.0711335105 . PMC 2242676. PMID  18195368 . 
  117. ^ Zhang G, Cheng J, McCorvy JD, Lorello PJ, Caldarone BJ, Roth BL и др. (Июль 2017 г.). «Открытие N-замещенных (2-фенилциклопропил)метиламинов как функционально селективных агонистов рецепторов серотонина 2C для потенциального использования в качестве антипсихотических препаратов». Журнал медицинской химии . 60 (14): 6273–6288. doi : 10.1021/acs.jmedchem.7b00584. PMC 7374938. PMID  28657744. 
  118. ^ Bonis J, Furlong LI, Sanz F (октябрь 2006 г.). "OSIRIS: инструмент для поиска литературы о вариантах последовательностей". Биоинформатика . 22 (20): 2567–2569. doi : 10.1093/bioinformatics/btl421 . PMID  16882651. Дополнительный материал к статье
  119. ^ Goldstein AT, Pukall C, Goldstein IL (2020). «Фибромиалгия и женские сексуальные болевые расстройства». Женские сексуальные болевые расстройства: оценка и лечение (2-е изд.). Wiley. ISBN 978-1119482666.
  120. ^ abcd Ruble CL, Smith RM, Calley J, Munsie L, Airey DC, Gao Y и др. (январь 2016 г.). «Геномная структура и экспрессия гена рецептора серотонина 2A человека (HTR2A) локуса: идентификация новых экзонов HTR2A и антисмысловых (HTR2A-AS1)». BMC Genetics . 17 (1): 16. doi : 10.1186/s12863-015-0325-6 . PMC 4702415 . PMID  26738766. 
  121. ^ Medrihan L, Sagi Y, Inde Z, Krupa O, Daniels C, Peyrache A и др. (август 2017 г.). «Инициация поведенческого ответа на антидепрессанты холецистокининовыми нейронами зубчатой ​​извилины». Neuron . 95 (3): 564–576.e4. doi : 10.1016/j.neuron.2017.06.044 . PMID  28735749.
  122. ^ Гриффин А., Хэмлинг К. Р., Кнупп К., Хонг С., Ли Л. П., Барабан С. К. (март 2017 г.). «Клемизол и модуляторы серотониновой сигнализации подавляют судороги при синдроме Драве». Мозг . 140 (3): 669–683. doi :10.1093/brain/aww342. PMC 6075536 . PMID  28073790. 
  123. ^ Giulietti M, Vivenzio V, Piva F, Principato G, Bellantuono C, Nardi B (июль 2014 г.). «Насколько мы знаем о сопряжении G-белков с рецепторами серотонина?». Molecular Brain . 7 (1): 49. doi : 10.1186/s13041-014-0049-y . PMC 4105882. PMID  25011628 . 
  124. ^ Lal D, May P, Perez-Palma E, Samocha KE, Kosmicki JA, Robinson EB и др. (март 2020 г.). «Информация о семействе генов облегчает интерпретацию вариантов и идентификацию генов, связанных с заболеваниями, при нарушениях нейроразвития». Genome Medicine . 12 (1): 28. doi : 10.1186/s13073-020-00725-6 . PMC 7079346 . PMID  32183904. 
  125. ^ Gao W, Guo N, Zhao S, Chen Z, Zhang W, Yan F и др. (ноябрь 2020 г.). «HTR2A способствует развитию сердечной гипертрофии путем активации сигнализации PI3K-PDK1-AKT-mTOR». Cell Stress & Chaperones . 25 (6): 899–908. doi :10.1007/s12192-020-01124-x. PMC 7591670 . PMID  32519137. 
  126. ^ Cao X, Wang Y, Shu D, Qu H, Luo C, Hu X (октябрь 2020 г.). «Гены, связанные с потреблением пищи у курицы, определенные с помощью комбинаторного исследования ассоциаций по всему геному и анализа транскриптома». Animal Genetics . 51 (5): 741–751. doi :10.1111/age.12980. PMID  32720725. S2CID  220839883.
  127. ^ Гарса-Бреннер Э., Сифуэнтес-Ринкон А.М., Рандель Р.Д., Паредес-Санчес Ф.А., Парра-Бракамонте ГМ, Арельяно Вера В. и др. (август 2017 г.). «Ассоциация SNP в генах путей дофамина и серотонина и их взаимодействующих генов с чертами темперамента коров породы Шароле». Журнал прикладной генетики . 58 (3): 363–371. дои : 10.1007/s13353-016-0383-0. PMID  27987181. S2CID  34463383.
  128. ^ Cheah SY, Lawford BR, Young RM, Morris CP, Voisey J (январь 2017 г.). «Анализ экспрессии мРНК и метилирования ДНК рецептора серотонина 2A (HTR2A) в мозге человека, больного шизофренией». Genes . 8 (1): 14. doi : 10.3390/genes8010014 . PMC 5295009 . PMID  28054990. 
  129. ^ Falkenberg VR, Gurbaxani BM, Unger ER, Rajeevan MS (март 2011 г.). «Функциональная геномика рецептора серотонина 2A (HTR2A): взаимодействие полиморфизма, метилирования, экспрессии и ассоциации с заболеваниями». Neuromolecular Medicine . 13 (1): 66–76. doi :10.1007/s12017-010-8138-2. PMC 3044825 . PMID  20941551. 
  130. ^ Келемен О, Конвертини П, Чжан З, Вэнь Ю, Шен М, Фалалеева М и др. (февраль 2013 г.). «Функция альтернативного сплайсинга». Джин . 514 (1): 1–30. дои : 10.1016/j.gene.2012.07.083. ПМЦ 5632952 . ПМИД  22909801. 
  131. ^ Wang ET, Ward AJ, Cherone JM, Giudice J, Wang TT, Treacy DJ и др. (июнь 2015 г.). «Антагонистическая регуляция экспрессии и сплайсинга мРНК белками CELF и MBNL». Genome Research . 25 (6): 858–871. doi :10.1101/gr.184390.114. PMC 4448682 . PMID  25883322. 
  132. ^ Choi MJ, Lee HJ, Lee HJ, Ham BJ, Cha JH, Ryu SH и др. (2004). «Связь между большим депрессивным расстройством и полиморфизмом -1438A/G гена рецептора серотонина 2A». Neuropsychobiology . 49 (1): 38–41. doi :10.1159/000075337. PMID  14730199. S2CID  19528052.
  133. ^ Williams J, Spurlock G, McGuffin P, Mallet J, Nöthen MM, Gill M и др. (май 1996 г.). «Связь между шизофренией и полиморфизмом T102C гена рецептора 5-гидрокситриптамина типа 2a. Группа Европейской многоцентровой ассоциации по изучению шизофрении (EMASS)». Lancet . 347 (9011): 1294–1296. doi :10.1016/s0140-6736(96)90939-3. PMID  8622505. S2CID  8510590.
  134. ^ Vaquero-Lorenzo C, Baca-Garcia E, Diaz-Hernandez M, Perez-Rodriguez MM, Fernandez-Navarro P, Giner L, et al. (Июль 2008 г.). «Исследование ассоциации двух полиморфизмов гена рецептора серотонина-2A и попыток самоубийства». Американский журнал медицинской генетики. Часть B, Нейропсихиатрическая генетика . 147B (5): 645–649. doi :10.1002/ajmg.b.30642. PMID  18163387. S2CID  31504282.
  135. ^ Обзор генов всех опубликованных исследований связи между шизофренией и геном HTR2A. Архивировано 21 февраля 2009 г. в базе данных Wayback Machine – SzGene на Форуме по исследованию шизофрении .
  136. ^ Serretti A, Drago A, De Ronchi D (2007). «Варианты гена HTR2A и психиатрические расстройства: обзор современной литературы и выбор однонуклеотидных полиморфизмов для будущих исследований». Current Medicinal Chemistry . 14 (19): 2053–2069. doi :10.2174/092986707781368450. PMID  17691947.
  137. ^ Maple AM, Zhao X, Elizalde DI, McBride AK, Gallitano AL (июль 2015 г.). «Экспрессия Htr2a быстро реагирует на стимулы окружающей среды в зависимости от Egr3». ACS Chemical Neuroscience . 6 (7): 1137–1142. doi :10.1021/acschemneuro.5b00031. PMC 4565721 . PMID  25857407. 
  138. ^ ab Williams AA, Ingram WM, Levine S, Resnik J, Kamel CM, Lish JR и др. (сентябрь 2012 г.). «Сниженные уровни рецепторов серотонина 2A лежат в основе устойчивости мышей с дефицитом Egr3 к подавлению локомоторной активности клозапином». Neuropsychopharmacology . 37 (10): 2285–2298. doi :10.1038/npp.2012.81. PMC 3422493 . PMID  22692564. 
  139. ^ Latorre E, Mesonero JE, Harries LW (ноябрь 2019 г.). «Альтернативный сплайсинг в серотонинергической системе: последствия при нейропсихиатрических расстройствах». Журнал психофармакологии . 33 (11): 1352–1363. doi : 10.1177/0269881119856546. PMID  31210090. S2CID  190531249.
  140. ^ Spies M, Nasser A, Ozenne B, Jensen PS, Knudsen GM, Fisher PM (ноябрь 2020 г.). «Распространенные варианты HTR2A и 5-HTTLPR не связаны с уровнями рецепторов серотонина 2A человека in vivo». Картирование человеческого мозга . 41 (16): 4518–4528. doi :10.1002/hbm.25138. PMC 7555071. PMID  32697408 . 
  141. ^ Qesseveur G, Petit AC, Nguyen HT, Dahan L, Colle R, Rotenberg S, et al. (Июнь 2016). «Генетическая дисфункция рецептора серотонина 2A затрудняет ответ на антидепрессанты: трансляционный подход». Neuropharmacology . 105 : 142–153. doi : 10.1016/j.neuropharm.2015.12.022. PMID  26764241. S2CID  15031564.
  142. ^ Ghasemi A, Seifi M, Baybordi F, Danaei N, Samadi Rad B (июнь 2018 г.). «Связь между генетическими вариациями рецептора серотонина 2A, стрессовыми жизненными событиями и самоубийством». Gene . 658 : 191–197. doi :10.1016/j.gene.2018.03.023. PMID  29526601. S2CID  4854262.
  143. ^ Видетич А, Пунгерчич Г, Пайнич И.З., Зупанч Т, Балажич Дж, Томори М и др. (сентябрь 2006 г.). «Ассоциативное исследование семи полиморфизмов в четырех генах рецепторов серотонина у жертв самоубийства». Американский журнал медицинской генетики. Часть B, Нейропсихиатрическая генетика . 141B (6): 669–672. doi :10.1002/ajmg.b.30390. PMID  16856120. S2CID  9279191.
  144. ^ Laje G, McMahon FJ (декабрь 2007 г.). «Фармакогенетика большой депрессии: прошлое, настоящее и будущее». Биологическая психиатрия . 62 (11): 1205–1207. doi :10.1016/j.biopsych.2007.09.016. PMID  17949692. S2CID  37225993.
  145. ^ Leamy TE, Connor JP, Voisey J, Young RM, Gullo MJ (декабрь 2016 г.). «Злоупотребление алкоголем в период взросления: связь генов рецепторов дофамина и серотонина с когнитивными функциями, связанными с импульсивностью». Addictive Behaviors . 63 : 29–36. doi : 10.1016/j.addbeh.2016.05.008. PMID  27399274.
  146. ^ Jakubczyk A, Wrzosek M, Lukaszkiewicz J, Sadowska-Mazuryk J, Matsumoto H, Sliwerska E и др. (январь 2012 г.). «Генотип CC в полиморфизме HTR2A T102C связан с поведенческой импульсивностью у пациентов с алкогольной зависимостью». Журнал психиатрических исследований . 46 (1): 44–49. doi :10.1016/j.jpsychires.2011.09.001. PMC 3224206. PMID  21930285 . 
  147. ^ da Silva Junior FC, Araujo RM, Sarmento AS, de Carvalho MM, Fernandes HF, Yoshioka FK и др. (декабрь 2020 г.). «Связь полиморфизмов A-1438G и T102C в HTR2A и дупликации 120 п.н. в DRD4 с алкогольной зависимостью у мужчин северо-восточной бразильской популяции». Gene Reports . 21 : 100889. doi : 10.1016/j.genrep.2020.100889. S2CID  224859807.
  148. ^ Land MA, Ramesh D, Miller AL, Pyles RB, Cunningham KA, Moeller FG и др. (10 июня 2020 г.). «Methylation Patterns of the HTR2A Associate With Relapse-Related Behaviors in Cocaine-Dependent Participants». Frontiers in Psychiatry . 11 : 532. doi : 10.3389/fpsyt.2020.00532 . PMC 7299072. PMID  32587535. 
  149. ^ Lemaire C, Cantineau R, Guillaume M, Plenevaux A, Christiaens L (декабрь 1991 г.). «Фтор-18-алтансерин: радиолиганд для изучения серотониновых рецепторов с помощью ПЭТ: радиомечение и биологическое поведение крыс in vivo». Журнал ядерной медицины . 32 (12): 2266–2272. PMID  1744713.
  150. ^ Lundkvist C, Halldin C, Ginovart N, Nyberg S, Swahn CG, Carr AA и др. (1996). "[11C]MDL 100907, радиолиганд для селективной визуализации рецепторов 5-HT(2A) с помощью позитронно-эмиссионной томографии". Life Sciences . 58 (10): PL 187-PL 192. doi :10.1016/0024-3205(96)00013-6. PMID  8602111.
  151. ^ Johansen A, Hansen HD, Svarer C, Lehel S, Leth-Petersen S, Kristensen JL и др. (апрель 2018 г.). «Важность малых полярных радиометаболитов в молекулярной нейровизуализации: исследование ПЭТ с [11C]Cimbi-36, меченым в двух позициях». Журнал мозгового кровотока и метаболизма . 38 (4): 659–668. doi :10.1177/0271678x17746179. PMC 5888860. PMID  29215308 . 
  152. ^ Mintun MA, Sheline YI, Moerlein SM, Vlassenko AG, Huang Y, Snyder AZ (февраль 2004 г.). «Снижение связывания гиппокампального 5-HT 2A рецептора при большом депрессивном расстройстве: измерение in vivo с помощью позитронно-эмиссионной томографии [18F]альтансерина». Biological Psychiatry . 55 (3): 217–224. doi :10.1016/j.biopsych.2003.08.015. PMID  14744461. S2CID  24849671.
  153. ^ Rosier A, Dupont P, Peuskens J, Bormans G, Vandenberghe R, Maes M и др. (ноябрь 1996 г.). «Визуализация потери рецепторов 5-HT 2A с возрастом у здоровых добровольцев с использованием [18F]альтансерина и позитронно-эмиссионной томографии». Psychiatry Research . 68 (1): 11–22. doi :10.1016/S0925-4927(96)02806-5. PMID  9027929. S2CID  32317795.
  154. ^ Meltzer CC, Smith G, Price JC, Reynolds CF, Mathis CA, Greer P, et al. (Ноябрь 1998). «Уменьшение связывания [18F]алтансерина с рецепторами серотонина типа 2A при старении: сохранение эффекта после частичной коррекции объема». Brain Research . 813 (1): 167–171. doi :10.1016/S0006-8993(98)00909-3. PMID  9824691. S2CID  21884218.
  155. ^ Adams KH, Pinborg LH, Svarer C, Hasselbalch SG, Holm S, Haugbøl S, et al. (март 2004 г.). «База данных связывания [(18)F]-алтансерина с рецепторами 5-HT(2A) у нормальных добровольцев: нормативные данные и связь с физиологическими и демографическими переменными». NeuroImage . 21 (3): 1105–1113. doi :10.1016/j.neuroimage.2003.10.046. PMID  15006678. S2CID  24403109.

Дальнейшее чтение

Внешние ссылки