Рецептор 5-HT2B

Белок млекопитающих обнаружен у Homo sapiens

Рецептор 5-гидрокситриптамина 2B ( 5-HT _2B ), также известный как рецептор серотонина 2B , представляет собой белок , который у людей кодируется геном HTR2B . [ ^{5] [6]} 5-HT _2B является членом семейства рецепторов 5-HT 2 , который связывает нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT). Как и все рецепторы 5-HT ₂ , рецептор 5-HT _{2B связан с белком} G q /G 11 , что приводит к последующей активации фосфолипазы C.

Распределение и функции тканей

Впервые обнаруженный в желудке крыс, 5-HT _2B изначально было сложно охарактеризовать из-за его структурного сходства с другими рецепторами 5-HT ₂ , в частности 5-HT _2C . ^[7] Рецепторы 5-HT ₂ (подтипом которых является рецептор 5-HT _2B ) опосредуют многие центральные и периферические физиологические функции серотонина . Сердечно-сосудистые эффекты включают сокращение кровеносных сосудов и изменение формы тромбоцитов; эффекты центральной нервной системы (ЦНС) включают нейрональную сенсибилизацию к тактильным стимулам и опосредование некоторых эффектов галлюциногенных замещенных амфетаминов . Рецептор 5-HT _2B экспрессируется в нескольких областях ЦНС, включая дорсальный гипоталамус, фронтальную кору, медиальную миндалевидную железу и мозговые оболочки. ^[8] Однако его наиболее важная роль заключается в периферической нервной системе (ПНС), где он поддерживает жизнеспособность и эффективность створок сердечного клапана. ^[9]

Подтип рецептора 5-HT _2B участвует в:

• ЦНС: ингибирование захвата серотонина и дофамина, поведенческие эффекты ^[10]
• Сосудистые: легочная вазоконстрикция ^[11]
• Сердечный: рецептор 5-HT _2B регулирует структуру и функции сердца, что подтверждается ненормальным развитием сердца, наблюдаемым у мышей с нулевым рецептором 5-HT _{2B .} ^[12] Чрезмерная стимуляция этого рецептора вызывает патологическую пролиферацию фибробластов сердечных клапанов, ^[13] с хронической чрезмерной стимуляцией, приводящей к вальвулопатии. ^{[14] [15]} Эти рецепторы также сверхэкспрессируются в сердце человека с недостаточностью, и было обнаружено, что антагонисты рецепторов 5-HT _2B предотвращают как ангиотензин II, так и вызванную бета-адренергическими агонистами патологическую гипертрофию сердца у мышей. ^{[16] [17] [18]}
• Переносчик серотонина : рецепторы 5-HT _2B регулируют высвобождение серотонина через переносчик серотонина и важны как для нормальной физиологической регуляции уровня серотонина в плазме крови ^[19] , так и для аномального острого высвобождения серотонина, вызываемого такими препаратами, как МДМА ^[10] . Удивительно, однако, что активация рецептора 5-HT _2B, по-видимому, защищает от развития серотонинового синдрома после повышенного уровня внеклеточного серотонина ^[20] , несмотря на его роль в модулировании высвобождения серотонина.

Клиническое значение

Рецепторы 5-HT _2B были тесно связаны с возникновением клапанных заболеваний сердца, вызванных лекарственными препаратами . ^{[21] [22] [23]} Скандал с Fen-Phen в 80-х и 90-х годах выявил кардиотоксические эффекты стимуляции 5-HT _2B . ^[24] Сегодня агонизм 5-HT _2B считается сигналом токсичности, исключающим дальнейшую клиническую разработку соединения. ^[25]

Лиганды

Структура рецептора 5-HT _2B была разрешена в комплексе с вальвулопатогенным препаратом эрготамином . ^[26] По состоянию на 2009 год было обнаружено несколько высокоселективных лигандов рецептора 5-HT _2B , хотя известны многочисленные мощные неселективные соединения, в частности, агенты с сопутствующим связыванием 5-HT _2C . Исследования в этой области были ограничены из-за кардиотоксичности агонистов 5-HT _2B и отсутствия четкого терапевтического применения для антагонистов 5-HT _2B , но все еще существует потребность в селективных лигандах для научных исследований. ^[27]

Агонисты

Избирательный

• BW-723C86 ^[28]  – умеренная селективность функционального подтипа; почти полный агонист. Анксиолитик in vivo ^[29]
• Ro60-0175 ^[28]  – функционально селективный по отношению к 5-HT _2A , мощный агонист как 5-HT _2B/C
• VER-3323  – селективный для 5-HT _2B/C по сравнению с 5-HT _2A
• α-Метил-5-HT  – умеренно селективен по сравнению с 5-HT _2A/C
• 6-АПБ
• LY-266,097  – смещенный частичный агонист в пользу белка Gq _, без привлечения β-аррестина2 ^[30]
• VU6067416

Неселективный

• Гуанфацин  – агонист α 2A , но в терапевтических концентрациях обладает агонистической активностью 5-HT _2B . ^[31]
• МДМА ^[32]
• МДА ^[32]
• МЭМ ^[33]
• Перголид ^[34]
• Каберголин
• Норфенфлурамин ^[28]
• Хлорфентермин
• Аминорекс
• Бромо-стрекоза
• ДМТ
• 5-МеО-ДМТ
• ЛСД  – примерно равное сродство к клонированным человеческим рецепторам 5-HT _2B и 5-HT _2A ^[35]
• Псилоцин ^[35]
• Ксилометазолин
• Оксиметазолин
• Хинидин
• Ропинирол
• Фенолдопам
• Лоркасерин
• Метилэргоновин
• Эрготамин
• Эргоновин

Антагонисты

• Агомелатин  – в первую очередь агонист рецепторов мелатонина MT ₁ /MT ₂ , с менее сильным антагонизмом 5-HT _2B и 5-HT _2C ^[36]
• Амисульприд
• Арипипразол
• Карипразин ^[37]
• Клозапин
• Ципрогептадин
• mCPP (у людей)
• Сарпогрелат  – смешанный антагонист 5-HT _2A/B
• Лизурид  – агонист дофамина класса эрголинов , который также является антагонистом 5-HT _2B ^[38] и двойным агонистом 5-HT _2A/C ^[39]
• Тегасерод  – в первую очередь агонист 5-HT ₄ , но также антагонист 5-HT _2B ^[40]
• RS-127,445 ^[41]  – высокое сродство; селективный подтип (1000×), селективный по отношению как минимум к восьми другим типам 5-HTR; биодоступен при пероральном приеме
• Метадоксин  – антагонист 5-HT _2B и модулятор активности ГАМК ^[42]
• SDZ SER-082  – смешанный антагонист 5-HT _2B/C
• Прометазин ^[43]
• EGIS-7625  – высокая селективность по сравнению с 5-HT _2A ^[44]
• PRX-08066
• СБ-200,646
• СБ-204,741
• SB-206,553  – смешанный антагонист 5-HT _2B/C и PAM в α ₇ nAChR ^[45]
• СБ-215,505 ^[46]
• СБ-228,357
• Тергурид – пероральный, мощный антагонист рецепторов 5-HT _2A и 5-HT _2B
• LY-266,097
• LY-272,015

Возможные применения

Антагонисты 5-HT _2B ранее предлагались в качестве лечения мигрени , и RS-127,445 был испытан на людях до фазы I для этого показания, но разработка не была продолжена. ^[47] Более поздние исследования были сосредоточены на возможном применении антагонистов 5-HT _2B в качестве лечения хронических заболеваний сердца . ^{[48] [49]} Исследования утверждают, что серотониновые рецепторы 5-HT _2B оказывают влияние на регенерацию печени. ^[50] Антагонизм 5-HT _2B может ослабить фиброгенез и улучшить функцию печени в моделях заболеваний, в которых фиброз является предопределенным и прогрессирующим.

Смотрите также

• 5-HT рецептор

Ссылки

1. GRCh38: Ensembl выпуск 89: ENSG00000135914 – Ensembl , май 2017 г.
2. GRCm38: Ensembl выпуск 89: ENSMUSG00000026228 – Ensembl , май 2017 г.
3. "Human PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
4. "Mouse PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
5. «Ген Энтреза: HTR2B 5-гидрокситриптаминовый (серотониновый) рецептор 2B».
6. Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (март 1994). «Клонирование и функциональная характеристика человеческого рецептора серотонина 5-HT2B». FEBS Letters . 342 (1): 85–90. doi : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . PMID  8143856. S2CID  11232259.
7. Frazer A, Hensler HG (1999). «Серотонин». Основы нейрохимии: молекулярные, клеточные и медицинские аспекты (6-е изд.). Lippincott-Raven.
8. Bonhaus DW, Bach C, DeSouza A, Salazar FH, Matsuoka BD, Zuppan P, et al. (июнь 1995 г.). «Фармакология и распределение продуктов гена человеческого 5-гидрокситриптамин2B (5-HT2B) рецептора: сравнение с рецепторами 5-HT2A и 5-HT2C». British Journal of Pharmacology . 115 (4): 622–8. doi :10.1111/j.1476-5381.1995.tb14977.x. PMC 1908489 . PMID  7582481. 
9. Enna SJ, Bylund DB, ред. (2008). XPharm: всеобъемлющий справочник по фармакологии . Амстердам: Elsevier. ISBN 978-0-08-055232-3. OCLC  712018683.
10. Doly S, Valjent E, Setola V, Callebert J, Hervé D, Launay JM и др. (март 2008 г.). «Рецепторы серотонина 5-HT2B необходимы для гиперлокомоции, вызванной 3,4-метилендиоксиметамфетамином, и высвобождения 5-HT in vivo и in vitro». The Journal of Neuroscience . 28 (11): 2933–40. doi :10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008. PMC 6670669 . PMID  18337424. 
11. Launay JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Callebert J, Nebigil CG и др. (октябрь 2002 г.). «Функция рецептора серотонина 5-гидрокситриптамина 2B при легочной гипертензии» (PDF) . Nature Medicine . 8 (10): 1129–35. doi :10.1038/nm764. PMID  12244304. S2CID  20736218.
12. Nebigil CG, Hickel P, Messaddeq N, Vonesch JL, Douchet MP, Monassier L, et al. (июнь 2001 г.). «Аблация рецепторов серотонина 5-HT(2B) у мышей приводит к аномальной структуре и функции сердца». Circulation . 103 (24): 2973–9. doi : 10.1161/01.cir.103.24.2973 . PMID  11413089.
13. Elangbam CS, Job LE, Zadrozny LM, Barton JC, Yoon LW, Gates LD и др. (август 2008 г.). «5-гидрокситриптамин (5HT)-индуцированная вальвулопатия: композиционные клапанные изменения связаны с изменениями транскриптов рецептора 5HT2B и транспортера 5HT у крыс Sprague-Dawley». Experimental and Toxicologic Pathology . 60 (4–5): 253–62. doi :10.1016/j.etp.2008.03.005. PMID  18511249.
14. Padhariya K, Bhandare R, Canney D, Velingkar V (2017-12-12). «Сердечно-сосудистые проблемы рецептора 5-HT2B и недавние перспективы в разработке его антагонистов». Цели лекарственных препаратов при сердечно-сосудистых и гематологических расстройствах . 17 (2): 86–104. doi :10.2174/1871529X17666170703115111. PMID  28676029.
15. Нойгебауэр В (2020). «Серотонин — модуляция боли». Справочник по поведенческой нейробиологии серотонина . Том 31. Elsevier. С. 309–320. doi :10.1016/b978-0-444-64125-0.00017-7. ISBN 9780444641250. S2CID  212837146.
16. Jaffré F, Callebert J, Sarre A, Etienne N, Nebigil CG, Launay JM и др. (август 2004 г.). «Участие рецептора серотонина 5-HT2B в гипертрофии сердца, связанной с симпатической стимуляцией: контроль продукции цитокинов интерлейкина-6, интерлейкина-1бета и фактора некроза опухоли-альфа желудочковыми фибробластами». Circulation . 110 (8): 969–74. doi : 10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57 . PMID  15302781.
17. Монасье Л., Лаплант М.А., Жаффре Ф., Буске П., Мароте Л., де Шамплен Дж. (август 2008 г.). «Блокада рецептора серотонина 5-HT (2B) предотвращает гипертрофию сердца у мышей, вызванную активными формами кислорода». Гипертония . 52 (2): 301–7. doi : 10.1161/ГИПЕРТЕНЗИЯХА.107.105551 . ПМИД  18591460.
18. Джаффре Ф., Боннин П., Каллеберт Дж., Деббаби Х., Сетола В., Доли С. и др. (январь 2009 г.). «Рецепторы серотонина и ангиотензина в сердечных фибробластах корегулируют адренергически-зависимую сердечную гипертрофию». Исследование кровообращения . 104 (1): 113–23. дои : 10.1161/CIRCRESAHA.108.180976 . ПМИД  19023134.
19. Callebert J, Esteve JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Drouet L, et al. (Май 2006). "Доказательства контроля уровня серотонина в плазме рецепторами 5-гидрокситриптамина (2B) у мышей" (PDF) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 317 (2): 724–31. doi :10.1124/jpet.105.098269. PMID  16461587. S2CID  16099098.
20. Diaz SL, Maroteaux L (сентябрь 2011 г.). «Влияние рецепторов 5-HT(2B) на серотониновый синдром». Neuropharmacology . 61 (3): 495–502. doi :10.1016/j.neuropharm.2011.01.025. PMID  21277875. S2CID  14905808.
21. Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ и др. (декабрь 2000 г.). «Доказательства возможного участия рецепторов 5-HT(2B) в кардиальной клапанной патологии, связанной с фенфлурамином и другими серотонинергическими препаратами». Circulation . 102 (23): 2836–41. doi : 10.1161/01.CIR.102.23.2836 . PMID  11104741.
22. Fitzgerald LW, Burn TC, Brown BS, Patterson JP, Corjay MH, Valentine PA и др. (январь 2000 г.). «Возможная роль клапанных серотониновых 5-HT(2B) рецепторов в кардиопатии, связанной с фенфлурамином». Молекулярная фармакология . 57 (1): 75–81. PMID  10617681.
23. Roth BL (январь 2007). «Лекарства и клапанные заболевания сердца». The New England Journal of Medicine . 356 (1): 6–9. doi :10.1056/NEJMp068265. PMID  17202450.
24. "Архив: Как Fen-Phen, диетическое "чудо", выросло и упало". archive.nytimes.com . Получено 2022-07-04 .
25. Cavero I, Guillon JM (2014-03-01). «Оценка безопасности фармакологических препаратов с предвзятым агонизмом рецепторов 5-HT(2B), опосредующим сердечную вальвулопатию». Журнал фармакологических и токсикологических методов . 69 (2): 150–161. doi :10.1016/j.vascn.2013.12.004. PMID  24361689.
26. PDB : 4IB4 ; Wacker D, Wang C, Katritch V, Han GW, Huang XP, Vardy E и др. (май 2013 г.). «Структурные особенности функциональной селективности рецепторов серотонина». Science . 340 (6132): 615–9. Bibcode : 2013Sci...340..615W. doi : 10.1126/science.1232808. PMC 3644390. PMID  23519215 . 
27. Шумахер М (2007). [Хиральные арилметокситриптамины как антагонисты рецептора 5-HT2B: синтез, анализ и фармакология in vitro] (немецкий) (PDF) (диссертация). Кандидатская диссертация. Регенсбургский университет. стр. 6–17. Архивировано из оригинала (PDF) 2011-07-18 . Получено 2008-08-11 .
28. Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF и др. (сентябрь 1999 г.). «Функциональная характеристика агонистов рекомбинантных человеческих рецепторов 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C в клетках CHO-K1». British Journal of Pharmacology . 128 (1): 13–20. doi :10.1038/sj.bjp.0702751. PMC 1571597 . PMID  10498829. 
29. Kennett GA, Trail B, Bright F (декабрь 1998 г.). «Подобные анксиолитику действия BW 723C86 в тесте конфликта Фогеля на крысах опосредованы рецептором 5-HT2B». Neuropharmacology . 37 (12): 1603–10. doi :10.1016/S0028-3908(98)00115-4. PMID  9886683. S2CID  7310462.
30. McCorvy JD, Wacker D, Wang S, Agegnehu B, Liu J, Lansu K и др. (август 2018 г.). «Структурные детерминанты активации рецептора 5-HT2B и смещенный агонизм». Nature Structural & Molecular Biology . 25 (9): 787–796. doi :10.1038/s41594-018-0116-7. PMC 6237183 . PMID  30127358. 
31. Huang XP, Setola V, Yadav PN, Allen JA, Rogan SC, Hanson BJ и др. (октябрь 2009 г.). «Параллельное функциональное профилирование активности показывает, что вальвулопатогены являются мощными агонистами рецепторов 5-гидрокситриптамина (2B): последствия для оценки безопасности лекарств». Молекулярная фармакология . 76 (4): 710–22. doi :10.1124/mol.109.058057. PMC 2769050. PMID 19570945  . 
32. Setola V, Hufeisen SJ, Grande-Allen KJ , Vesely I, Glennon RA, Blough B, et al. (июнь 2003 г.). "3,4-метилендиоксиметамфетамин (МДМА, "Экстази") вызывает фенфлураминоподобные пролиферативные действия на интерстициальные клетки клапанов сердца человека in vitro". Молекулярная фармакология . 63 (6): 1223–1229. doi :10.1124/mol.63.6.1223. PMID  12761331. S2CID  839426.
33. Ray TS (2010). Manzoni OJ (ред.). «Психоделики и человеческий рецептором». PLOS ONE . 5 (2): e9019. Bibcode : 2010PLoSO...5.9019R. doi : 10.1371/journal.pone.0009019 . PMC 2814854. PMID  20126400 . 
34. Görnemann T, Hübner H, Gmeiner P, Horowski R, Latté KP, Flieger M и др. (март 2008 г.). «Характеристика молекулярного фрагмента, который отвечает за агонизм перголида в рецепторах серотонина 5-гидрокситриптамин2B и 5-гидрокситриптамин2A». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 324 (3): 1136–45. doi :10.1124/jpet.107.133165. PMID  18096760. S2CID  24907300.
35. "База данных PDSP Ki, Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл" . Получено 04.09.2019 .
36. Millan MJ, Gobert A, Lejeune F, Dekeyne A, Newman-Tancredi A, Pasteau V и др. (сентябрь 2003 г.). «Новый агонист мелатонина агомелатин (S20098) является антагонистом рецепторов 5-гидрокситриптамина 2C, блокада которых усиливает активность фронтокортикальных дофаминергических и адренергических путей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (3): 954–64. doi :10.1124/jpet.103.051797. PMID  12750432. S2CID  18753440.
37. Garnock-Jones KP (июнь 2017 г.). «Карипразин: обзор при шизофрении». CNS Drugs . 31 (6): 513–525. doi :10.1007/s40263-017-0442-z. PMID  28560619. S2CID  4392274.
38. Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R и др. (2006). «Лисурид, агонист дофаминовых рецепторов со свойствами антагониста рецепторов 5-HT2B: отсутствие сообщений о побочных реакциях на препараты при сердечной вальвулопатии подтверждает концепцию решающей роли агонизма рецепторов 5-HT2B при фиброзе клапанов сердца». Клиническая нейрофармакология . 29 (2): 80–6. doi :10.1097/00002826-200603000-00005. PMID  16614540. S2CID  33849447.
39. Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (апрель 1998 г.). «Агонистическая активность ЛСД и лисурида в отношении клонированных рецепторов 5HT2A и 5HT2C». Психофармакология . 136 (4): 409–14. doi :10.1007/s002130050585. PMID  9600588. S2CID  3021798.
40. Beattie DT, Smith JA, Marquess D, Vickery RG, Armstrong SR, Pulido-Rios T и др. (ноябрь 2004 г.). «Агонист рецептора 5-HT4, тегасерод, является мощным антагонистом рецептора 5-HT2B in vitro и in vivo». British Journal of Pharmacology . 143 (5): 549–60. doi :10.1038/sj.bjp.0705929. PMC 1575425 . PMID  15466450. 
41. Bonhaus DW, Flippin LA, Greenhouse RJ, Jaime S, Rocha C, Dawson M и др. (июль 1999 г.). «RS-127445: селективный, высокоаффинный, перорально биодоступный антагонист рецептора 5-HT2B». British Journal of Pharmacology . 127 (5): 1075–82. doi : 10.1038/sj.bjp.0702632. PMC 1566110. PMID 10455251  . 
42. "Метадоксин пролонгированного действия (MDX) для взрослых с СДВГ". Alcobra Ltd. 2014. Архивировано из оригинала 2019-02-13 . Получено 2014-05-07 .
43. "прометазин | Инструмент визуализации данных об активности | Руководство IUPHAR/BPS по ФАРМАКОЛОГИИ". www.guidetopharmacology.org . Получено 28.02.2019 .
44. Kovács A, Gacsályi I, Wellmann J, Schmidt E, Szücs Z, Dubreuil V и др. (2003). «Эффекты EGIS-7625, селективного и конкурентного антагониста рецептора 5-HT2B». Cardiovascular Drugs and Therapy . 17 (5–6): 427–34. doi :10.1023/B:CARD.0000015857.96371.43. PMID  15107597. S2CID  11532969.
45. Dunlop J, Lock T, Jow B, Sitzia F, Grauer S, Jow F, et al. (март 2009). "Старая и новая фармакология: положительная аллостерическая модуляция альфа7 никотинового ацетилхолинового рецептора антагонистом 5-гидрокситриптаминового (2B/C) рецептора SB-206553 (3,5-дигидро-5-метил-N-3-пиридинилбензо[1,2-b:4,5-b']дипиррол-1(2H)-карбоксамид)". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 328 (3): 766–76. doi :10.1124/jpet.108.146514. PMID  19050173. S2CID  206500076.
46. Reavill C, Kettle A, Holland V, Riley G, Blackburn TP (февраль 1999). «Ослабление каталепсии, вызванной галоперидолом, антагонистом рецептора 5-HT2C». British Journal of Pharmacology . 126 (3): 572–4. doi :10.1038/sj.bjp.0702350. PMC 1565856. PMID 10188965  . 
47. Poissonnet G, Parmentier JG, Boutin JA, Goldstein S (март 2004). «Появление селективных антагонистов 5-HT 2B структур, активности и потенциальных терапевтических применений». Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 4 (3): 325–30. doi :10.2174/1389557043487312. PMID  15032678.
48. Shyu KG (январь 2009). «Рецептор серотонина 5-HT2B в сердечном фибробласте способствует гипертрофии сердца: новая терапевтическая цель при сердечной недостаточности?». Circulation Research . 104 (1): 1–3. doi :10.1161/CIRCRESAHA.108.191122. PMID  19118279. S2CID  41931843.
49. Moss N, Choi Y, Cogan D, Flegg A, Kahrs A, Loke P и др. (апрель 2009 г.). «Новый класс антагонистов 5-HT2B обладает благоприятной эффективностью, селективностью и фармакокинетическими свойствами у крыс». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8): 2206–10. doi :10.1016/j.bmcl.2009.02.126. PMID  19307114.
50. Ebrahimkhani MR, Oakley F, Murphy LB, Mann J, Moles A, Perugorria MJ и др. (декабрь 2011 г.). «Стимулирование регенерации здоровых тканей путем воздействия на рецептор 5-HT2B при хронических заболеваниях печени». Nature Medicine . 17 (12): 1668–73. doi :10.1038/nm.2490. PMC 3428919 . PMID  22120177. 

Дальнейшее чтение

• Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A, Turner J, Collinsworth G, Gettys TW и др. (2002). «Множественность механизмов передачи сигнала рецептора серотонина». Pharmacology & Therapeutics . 92 (2–3): 179–212. doi :10.1016/S0163-7258(01)00169-3. PMID  11916537.
• Choi DS, Birraux G, Launay JM, Maroteaux L (октябрь 1994 г.). «Человеческий рецептор серотонина 5-HT2B: фармакологическая связь между рецепторами 5-HT2 и 5-HT1D». FEBS Letters . 352 (3): 393–9. doi :10.1016/0014-5793(94)00968-6. PMID  7926008. S2CID  26931598.
• Kursar JD, Nelson DL, Wainscott DB, Baez M (август 1994). «Молекулярное клонирование, функциональная экспрессия и распределение мРНК в тканях человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2B». Молекулярная фармакология . 46 (2): 227–34. PMID  8078486.
• Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (март 1994). «Клонирование и функциональная характеристика человеческого рецептора серотонина 5-HT2B». FEBS Letters . 342 (1): 85–90. doi : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . PMID  8143856. S2CID  11232259.
• Launay JM, Birraux G, Bondoux D, Callebert J, Choi DS, Loric S и др. (февраль 1996 г.). «Участие Ras в передаче сигнала рецептором серотонина 5-HT2B». Журнал биологической химии . 271 (6): 3141–7. doi : 10.1074/jbc.271.6.3141 . PMID  8621713.
• Le Coniat M, Choi DS, Maroteaux L, Launay JM, Berger R (февраль 1996 г.). «Ген рецептора 5-HT2B отображается на участке 2q36.3-2q37.1» (PDF) . Genomics . 32 (1): 172–3. doi :10.1006/geno.1996.0101. PMID  8786115.
• Kim SJ, Veenstra-VanderWeele J, Hanna GL, Gonen D, Leventhal BL, Cook EH (февраль 2000 г.). «Скрининг мутаций гена рецептора человека 5-HT(2B) при обсессивно-компульсивном расстройстве с ранним началом». Molecular and Cellular Probes . 14 (1): 47–52. doi :10.1006/mcpr.1999.0281. PMID  10722792.
• Manivet P, Mouillet-Richard S, Callebert J, Nebigil CG, Maroteaux L, Hosoda S и др. (март 2000 г.). «PDZ-зависимая активация синтазы оксида азота рецептором серотонина 2B». Журнал биологической химии . 275 (13): 9324–31. doi : 10.1074/jbc.275.13.9324 . PMID  10734074.
• Becamel C, Figge A, Poliak S, Dumuis A, Peles E, Bockaert J и др. (Апр. 2001 г.). «Взаимодействие рецепторов серотонина 5-гидрокситриптамина типа 2C с PDZ10 белка с несколькими доменами PDZ MUPP1». Журнал биологической химии . 276 (16): 12974–82. doi : 10.1074/jbc.M008089200 . PMID  11150294.
• Manivet P, Schneider B, Smith JC, Choi DS, Maroteaux L, Kellermann O и др. (май 2002 г.). «Сайт связывания серотонина рецепторов 5-HT2B человека и мыши: молекулярное моделирование и направленный мутагенез». Журнал биологической химии . 277 (19): 17170–8. doi : 10.1074/jbc.M200195200 . PMID  11859080.
• Borman RA, Tilford NS, Harmer DW, Day N, Ellis ES, Sheldrick RL и др. (март 2002 г.). «5-HT(2B) рецепторы играют ключевую роль в опосредовании возбуждающих эффектов 5-HT в толстой кишке человека in vitro». British Journal of Pharmacology . 135 (5): 1144–51. doi :10.1038/sj.bjp.0704571. PMC  1573235 . PMID  11877320.
• Мацуда А., Сузуки И., Хонда Г., Мурамацу С., Мацузаки О., Нагано И. и др. (май 2003 г.). «Крупномасштабная идентификация и характеристика человеческих генов, активирующих сигнальные пути NF-kappaB и MAPK». Онкоген . 22 (21): 3307–18. doi :10.1038/sj.onc.1206406. PMID  12761501. S2CID  38880905.
• Slominski A, Pisarchik A, Zbytek B, Tobin DJ, Kauser S, Wortsman J (июль 2003 г.). «Функциональная активность серотонинергических и мелатонинергических систем, выраженная в коже». Журнал клеточной физиологии . 196 (1): 144–53. doi : 10.1002/jcp.10287 . PMID  12767050. S2CID  24534729.
• Lin Z, Walther D, Yu XY, Drgon T, Uhl GR (декабрь 2004 г.). «Человеческий рецептор серотонина 2B: полиморфизмы кодирующей области и связь с уязвимостью к злоупотреблению нелегальными наркотиками». Pharmacogenetics . 14 (12): 805–11. doi :10.1097/00008571-200412000-00003. PMID  15608559.

Внешние ссылки

• "5-HT2B". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 2017-02-02 . Получено 2008-11-25 .
• Расположение генома человека HTR2B и страница с подробностями гена HTR2B в браузере геномов UCSC .
• Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : P41595 (рецептор 5-гидрокситриптамина 2B) на сайте PDBe-KB .

В данной статье использован текст из Национальной медицинской библиотеки США , являющийся общественным достоянием .