Метахолин ( INN , USAN ) (торговое название Провохолин ), также известный как ацетил-β-метилхолин , представляет собой синтетический эфир холина , который действует как неселективный агонист мускариновых рецепторов в парасимпатической нервной системе .
Метахолин в основном используется для диагностики бронхиальной гиперреактивности [1] , которая является отличительным признаком астмы , а также встречается при хронической обструктивной болезни легких . Это достигается с помощью бронхиального провокационного теста или метахолинового провокационного теста, при котором субъект вдыхает аэрозольный метахолин, что приводит к бронхоконстрикции . Другие терапевтические применения ограничены его неблагоприятными сердечно-сосудистыми эффектами, такими как брадикардия и гипотония , которые возникают из-за его функции как холиномиметика .
Он высокоактивен на всех мускариновых рецепторах, но мало влияет на никотиновые рецепторы . Метахолин имеет заряженную четвертичную аминную структуру, что делает его нерастворимым в липидных клеточных мембранах . Клинически это означает, что он не пересекает гематоэнцефалический барьер и плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта . Он расщепляется относительно медленно в организме из-за его относительной устойчивости к ацетилхолинэстеразам .
Химическая структура метахолина идентична ацетилхолину , но с метильной группой на бета-углероде (отсюда и название ацетил-β-метилхолин), эта β-метильная группа обеспечивает селективность по отношению к мускариновым рецепторам по сравнению с никотиновыми рецепторами . Четвертичная аммониевая группа необходима для активности. Эфир делает его восприимчивым к ферменту ацетилхолинэстеразе . [2] [ ненадежный источник? ]
Использование метахолина противопоказано пациентам с недавним сердечным приступом или инсультом, неконтролируемой гипертонией, известным тяжелым заболеванием дыхательных путей или аневризмой аорты. Его можно с осторожностью использовать кормящим или беременным матерям и пациентам, принимающим определенные лекарства от миастении гравис . [3]
