stringtranslate.com

55,940 КП

CP 55,940 — это синтетический каннабиноид , который имитирует эффекты естественного ТГК (одного из психоактивных соединений, содержащихся в каннабисе ). CP 55,940 был создан компанией Pfizer в 1974 году, но никогда не продавался. В настоящее время он используется в качестве исследовательского инструмента для изучения эндоканнабиноидной системы . [1]

Фармакология

CP 55,940 в 45 раз более эффективен, чем Δ 9 -THC, и полностью антагонистируется римонабантом (SR141716A). [2] Он считается полным агонистом как рецепторов CB 1 , так и CB 2 и имеет значения Ki 0,58 нМ и 0,68 нМ соответственно, но является антагонистом GPR55 , предполагаемого рецептора "CB 3 ". [3] Связывание CP 55,940 было обнаружено в цитозоле коры головного мозга крысы. [4] Он может повышать регуляцию рецепторов 5-HT 2A у мышей. [5]

Исследования in vitro

CP 55,940 индуцировал гибель клеток в гибридных клетках мозга мышиной нейробластомы x крысиной глиомы NG 108-15 (генетически модифицированный рак мозга мыши x крысы). [6] [7]

Исследования in vivo

CP 55,940 продемонстрировал защитное действие на митохондрии мозга крыс при воздействии параквата. [8]

Он также продемонстрировал нейропротекторное действие за счет снижения внутриклеточного высвобождения кальция и снижения гибели клеток гиппокампа в культивируемых нейронах, подвергнутых воздействию высоких уровней NMDA . [9]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Glass M, Dragunow M, Faull RL (март 1997). «Каннабиноидные рецепторы в человеческом мозге: подробное анатомическое и количественное авторадиографическое исследование в фетальном, неонатальном и взрослом человеческом мозге». Neuroscience . 77 (2): 299–318. doi :10.1016/s0306-4522(96)00428-9. PMID  9472392. S2CID  40213209.
  2. ^ Ринальди-Кармона М., Пиало Ф., Конги К., Редон Э., Барт Ф., Бачи А. и др. (1996). «Характеристика и распределение участков связывания для [3H]-SR 141716A, селективного антагониста каннабиноидных рецепторов мозга (CB1), в мозге грызунов». Life Sciences . 58 (15): 1239–47. doi :10.1016/0024-3205(96)00085-9. PMID  8614277.
  3. ^ Капур А., Чжао П., Шарир Х., Бай И., Карон М. Г., Барак Л. С., Абуд М. Э. (октябрь 2009 г.). «Атипичная чувствительность рецептора-сироты GPR55 к каннабиноидным лигандам». Журнал биологической химии . 284 (43): 29817–27. doi : 10.1074/jbc.M109.050187 . PMC 2785612. PMID  19723626 . 
  4. ^ Куреши Дж, Саади М, Кардунел А, Калими М (апрель 1998 г.). «Идентификация и характеристика нового синтетического каннабиноидного связующего вещества CP 55,940 в цитозоле мозга крысы». Молекулярная и клеточная биохимия . 181 (1–2): 21–27. doi :10.1023/A:1006855504094. PMID  9562238. S2CID  6200670.
  5. ^ Франклин Дж. М., Карраско Дж. А. (март 2013 г.). «Агонисты каннабиноидных рецепторов повышают и усиливают активность рецептора серотонина 2A (5-HT(2A)) через сигнализацию ERK1/2». Synapse . 67 (3): 145–59. doi :10.1002/syn.21626. PMC 3552103 . PMID  23151877. 
  6. ^ Томияма К, Фунада М (ноябрь 2011 г.). «Цитотоксичность синтетических каннабиноидов, обнаруженных в продуктах «Spice»: роль каннабиноидных рецепторов и каскада каспаз в клеточной линии NG 108-15». Toxicology Letters . 207 (1): 12–7. doi :10.1016/j.toxlet.2011.08.021. PMID  21907772.
  7. ^ "Общая коллекция клеток: NG108-15". Коллекции культур общественного здравоохранения Англии.
  8. ^ Велес-Пардо С, Хименес-Дель-Рио М, Лорес-Арнаиз С, Бустаманте Дж (сентябрь 2010 г.). «Защитные эффекты синтетических каннабиноидов CP55,940 и JWH-015 на митохондрии мозга крыс при воздействии параквата». Neurochemical Research . 35 (9): 1323–32. doi :10.1007/s11064-010-0188-1. hdl : 11336/67604 . PMID  20514518. S2CID  821457.
  9. ^ Zhuang SY, Bridges D, Grigorenko E, McCloud S, Boon A, Hampson RE, Deadwyler SA (июнь 2005 г.). «Каннабиноиды оказывают нейропротекторное действие, снижая внутриклеточное высвобождение кальция из чувствительных к рианодину хранилищ». Neuropharmacology . 48 (8): 1086–96. doi :10.1016/j.neuropharm.2005.01.005. PMID  15910885. S2CID  14953725.