Хиральная колоночная хроматография [1] [2] является вариантом колоночной хроматографии , которая используется для разделения хиральных соединений, т. е. энантиомеров , в смесях, таких как рацематы или родственные соединения. Хиральная неподвижная фаза (ХСП) сделана из носителя, обычно на основе кремния, на котором хиральный реагент или макромолекула с многочисленными хиральными центрами связаны или иммобилизованы. [3]
Хиральная неподвижная фаза может быть получена путем присоединения хирального соединения к поверхности ахирального носителя, такого как силикагель . Например, один класс наиболее часто используемых хиральных неподвижных фаз как в жидкостной хроматографии, так и в сверхкритической флюидной хроматографии основан на олигосахаридах [4], таких как амилоза , целлюлоза или циклодекстрин (в частности, с β-циклодекстрином, молекулой из семи сахарных колец), иммобилизованных на силикагеле.
Этот принцип можно также применить для изготовления монолитных колонок ВЭЖХ [5] или колонок газовой хроматографии [6] или колонок сверхкритической флюидной хроматографии [7] .
Хиральная неподвижная фаза, CSP, может по-разному взаимодействовать с двумя энантиомерами посредством процесса, известного как хиральное распознавание. Хиральное распознавание зависит от различных взаимодействий, таких как водородные связи , π-π взаимодействие , дипольная укладка , комплексообразование включения , стерическое, гидрофобное и электростатическое взаимодействие, взаимодействия с переносом заряда , ионные взаимодействия и т. д. между аналитом и CSP, для образования in-situ транзитных диастереомерных комплексов.
Большинство типов неподвижных фаз можно классифицировать как фазы типа Пиркле (щеточного типа), [8] [9] на основе белков, [10] на основе циклодекстринов, [11] на основе полимерных углеводов (ЦСП на основе полисахаридов), [12] макроциклические антибиотики, [13] хиральные краун-эфиры, [14] импринтированные полимеры, [15] и т. д.
Хиральные неподвижные фазы типа щетки или Пиркле [16] [17] также называются π-π доннор-акцепторными колонками. Согласно некоторым теоретическим моделям разделение на этих CSP основано на трехточечном присоединении между растворенным веществом и связанным хиральным лигандом на поверхности неподвижной фазы. Эти взаимодействия могут быть притягивающими или отталкивающими по своей природе в зависимости от взаимных свойств. Колонки Пиркле различают энантиомеры путем связывания одного энантиомера с хиральной неподвижной фазой, тем самым образуя диастереомерный комплекс посредством π-π связи, водородной связи, стерических взаимодействий и/или дипольного стекинга. Пиркле CSP можно разделить на три класса: [18]
(i) π- акцептор электронов
(ii) π- донор электронов
(iii) π-донор электрона-π-акцептор электрона.
Хиральная неподвижная фаза на основе белка основана на силикагеле, на котором белок иммобилизован или связан. [19] Белок основан на многих хиральных центрах, поэтому механизм хирального взаимодействия между белком и аналитами включает множество взаимодействий, таких как гидрофобные и электростатические взаимодействия, водородные связи и взаимодействия с переносом заряда, которые могут способствовать хиральному распознаванию. Гидрофобные взаимодействия между белком и аналитом зависят от процента органики в подвижной фазе. По мере увеличения содержания органики удерживание на колонках на основе белка уменьшается.
Природный полисахарид составляет основу важной группы колонок, предназначенных для хирального разделения. Основными полисахаридами являются целлюлоза , амилоза , хитозан , декстран , ксилан , курдлан и инулин . [20] Неподвижная фаза на основе полисахаридов имеет высокую емкость загрузки, множество хиральных центров и сложную стереохимию и может использоваться для разделения широкого спектра соединений.
Хиральные неподвижные фазы на основе полисахаридов имеют широкое применение благодаря их высокой эффективности разделения, селективности, чувствительности и воспроизводимости в условиях нормальной и обращенной фазы, а также их широкой применимости для структурно разнообразных соединений. [21] Механизм хирального взаимодействия на хиральной неподвижной фазе на основе полисахаридов еще не выяснен. Однако считается, что следующие взаимодействия играют роль в удерживании: [22]
(i) Взаимодействие водородных связей полярного хирального аналита с карбаматными группами на CSP;
(ii) π-π взаимодействия между фенильными группами на CSP и ароматическими группами растворенного вещества;
(i) Диполь-дипольные взаимодействия
(ii) Стерические взаимодействия, обусловленные спиральной структурой CSP.
Эти эффекты на процесс удерживания также обусловлены функциональностью производных полисахарида, его средней молекулярной массой и распределением по размерам, растворителем, используемым для иммобилизации его на макропористом кремниевом носителе, а также природой самого макропористого кремниевого носителя.
Хиральная неподвижная фаза циклодекстрина (CD) получается путем частичного расщепления крахмала ферментом циклодекстрингликозилтрансферазой с последующим ферментативным связыванием глюкозных единиц, образуя тороидальную структуру. CD представляют собой циклические олигосахариды , состоящие из шести (α CD), семи (β CD) и восьми (γ CD) глюкопиранозных единиц. Механизм хирального распознавания основан на своего рода комплексообразовании включения . Комплексообразование включает взаимодействие гидрофобной части энантиомера аналита с неполярной внутренней частью полости, в то время как полярные функциональные группы могут образовывать водородную связь с полярным гидроксильным хиральным пространством полости. Наиболее важным фактором, определяющим, поместится ли молекула аналита в полость циклодекстрина, является ее размер. α-CD состоит из 30 стереоселективных центров, β-CD состоит из 35 стереоселективных центров, а γ-CD состоит из 40 стереоселективных центров. Когда гидрофобная часть аналита больше или меньше размера полости тороида, включение не произойдет.
Макроциклические хиральные неподвижные фазы состоят из кремниевой подложки, на которой связаны макроциклические молекулы антибиотиков. [13] Обычно используемые макроциклические антибиотики включают рифамицин , гликопептиды (например, авопарцин , тейкопланин , ристоцетин А, ванкомицин и их аналоги), полипептидный антибиотик тиострептон и аминогликозиды (например, фрадиомицин , канамицин и стрептомицин ). Макроциклические антибиотики взаимодействуют с аналитом посредством водородных связей, диполь-дипольных взаимодействий с полярными группами аналита, ионных взаимодействий и π-π взаимодействий.
Хиральные стационарные фазы короны состоят из краун-эфиров, иммобилизованных или связанных с частицами носителя, представляют собой полиэфиры с макроциклической структурой, которые могут создавать комплексы хозяин-гость с ионами щелочных , щелочноземельных металлов и катионами аммония . Скелет циклической структуры состоит из кислородных и метиленовых групп, расположенных поочередно. Электронодонорные эфирные кислороды расположены внутри внутренней стенки полости короны и окружены метиленовыми группами в воротникообразном расположении. Хиральное распознавание основано на двух различных диастереомерных комплексах включения, которые могут быть получены. Первичные взаимодействия, облегчающие комплексообразование, включают водородные связи, образованные между тремя аминными водородами и кислородами макроциклического эфира, расположенными в конфигурации трипода. Кроме того, ионные взаимодействия, диполь-дипольные взаимодействия или водородные связи могут возникать между карбоциклическими группами и полярными группами аналитов, обеспечивая дополнительную поддержку для комплексов.
Разработка метода хиральной хроматографии по-прежнему осуществляется путем скрининга колонок из различных классов хиральных колонок. [23] Хотя механизмы хирального разделения понятны в определенных сценариях, а характеристики удерживания аналитов в хроматографических колонках иногда могут быть выяснены, точная комбинация хиральных неподвижных фаз (ХСП) и составов подвижной фазы, необходимая для эффективного разделения определенной энантиомерной пары, часто остается неуловимой.
Химия лигандов CSP существенно влияет на создание in situ диастереомерных комплексов на поверхности неподвижной фазы. Однако другие условия метода, такие как растворители подвижной фазы, их состав, добавки подвижной фазы и температура колонки, могут играть столь же важную роль. Окончательное разделение энантиомеров является результатом комбинации межмолекулярных сил, и даже незначительное изменение в них может определить успех или неудачу разделения. Эта сложность не позволяет установить рутинные протоколы разработки методов, которые универсально применимы к разнообразному диапазону энантиомеров. Фактически, иногда результаты предыдущих неудачных экспериментов не дают никаких подсказок для последующих шагов. Поэтому на практике лабораторные установки по разработке хирального метода действуют как протокол высокопроизводительного скрининга [24] , проводя систематический скрининг различных CSP с помощью усовершенствованных устройств переключения колонок, автоматически и систематически пробуя различные комбинации подвижной фазы, эффективно используя стратегию проб и ошибок. [23]
Из-за очень сложного механизма удержания хиральной неподвижной фазы из-за хирального распознавания, [17] принципы которого не были расшифрованы, часто бывает трудно, если не невозможно, заранее предсказать шаги, которые могут быть успешно применены к имеющимся энантиомерам в рамках разработки метода. Вот почему стандартным подходом в разработке метода является высокопроизводительный скрининг для оценки или изучения ряда неподвижных фаз с использованием различных комбинаций подвижной фазы для увеличения шансов нахождения подходящего условия разделения. [23]
В данной статье использован текст Селины Назарет и Санелли Перейры, доступный по лицензии CC BY 4.0.