Токсин B Clostridioides difficile ( TcdB ) — это цитотоксин , вырабатываемый бактериями Clostridioides difficile . Это один из двух основных видов токсинов , вырабатываемых C. difficile , другой — родственный энтеротоксин ( токсин A ). Оба очень мощные и смертельные. [2] [3]
Токсин B (TcdB) — это цитотоксин с молекулярной массой 270 кДа и изоэлектрической точкой , pl, 4,1. [4] Токсин B имеет четыре различных структурных домена: каталитический , цистеинпротеазный , транслокационный и связывающий рецептор . [5] N -концевой каталитический домен глюкозилтрансферазы включает аминокислотные остатки 1–544, тогда как домен цистеинпротеазы включает остатки 545–801. Кроме того, область транслокации включает аминокислотные остатки от 802 до 1664, тогда как область связывания рецептора является частью C-концевой области и включает аминокислотные остатки от 1665 до 2366. [5]
Активность гликозилирования токсина B происходит в N-концевой каталитической области (остатки 1–544). Эта область гликозилирует субстраты независимо от какой-либо цитотоксической активности. [6] Однако небольшая делеция области связывания рецептора вызывает ослабление активности токсина B. [6] Область транслокации содержит гидрофобную стеблеобразную структуру, которая может помогать остаткам 958–1130 в формировании мембранных пор . [5] Область связывания рецептора, которая включает повторяющуюся область C-конца (CRR), увеличивает взаимодействие TcdB с мембраной, но не участвует в образовании пор. [7] Кроме того, цистеиновая протеаза и области транслокации имеют сложные структуры, которые играют важную функциональную роль в транслокации и связывании рецептора. [8] Однако удаление области транслокации аминокислот снижает цитотоксическую активность в 4 раза. Как цистеиновые протеазы , так и большинство транслокационных областей содержат гидрофобные белки, которые обеспечивают доступ к TcdB и другим токсинам, пересекающим клеточные мембраны . [8]
C -конец TcdB (зеленая область на рис. 2) содержит область, известную как комбинированные повторяющиеся олигопептиды (CROP), которые содержат аминокислотные остатки 1831–2366. [9] Эти CROP составляют 19–24 коротких повторов (SR) аминокислот, примерно 31 длинный повтор (LR) аминокислот, токсина A и токсина B. [9] [10] Область CROP TcdB состоит из 19 SR и 4 LR. Эта область SR и LR позволяет формировать мотивы связывания клеточной стенки, которые помогают связывать сахарные фрагменты клеточных поверхностей. [9]
Для очистки токсина B из культур клеток C. difficile используется бульон с сердечно-мозговым настоем , поскольку он способствует синтезу токсина B. [11] Метод фильтрации облегчает очистку токсина B из супернатанта C. difficile . Концентрация токсина в супернатанте пропорциональна количеству клеток организма. Во многих исследованиях предполагалось, что большинство токсинов высвобождается либо в поздней логарифмической фазе , либо в ранних стационарных фазах , следовательно, токсин B непрерывно секретируется клетками. [2] Хотя существует много методов, используемых в различных исследованиях для очистки токсина B, большинство исследований используют методы, включающие концентрации ультрафильтрованного сульфата аммония или осаждения , вместо гель-фильтрации или ионообменной хроматографии . Кроме того, эффективность метода ионообменной хроматографии помогает различать TcdA и TcdB. [ необходима цитата ]
Когда каталитический остаток треонина глюкозилтрансферазы дезактивирует семейство малых ГТФаз , например семейство Rho , Rac и Cdc42 внутри клеток -мишеней нарушают механизмы передачи сигнала , что приводит к дисфункции актинового цитоскелета , межклеточного соединения и апоптозу (рис. 5). [12] [13] [ 14] Rho индуцирует активность актиновых стрессовых волокон . Белки Rac контролируют активность мембранной ряби и НАДФН- оксидазы нейтрофилов . Cdc42 регулирует образование филаментов F-актина в филоподиях . [ требуется ссылка ]
Несколько исследований продемонстрировали, что присутствие TcdB в клетках млекопитающих приводит к быстрым изменениям в морфологии клеток и клеточной сигнализации . В течение короткого периода времени клетки приобретают вид бляшек с небольшими дозами TcdB и TcdA. Кроме того, смерть клеток является основным воздействием этих токсинов после интоксикации клеток . Исследование Донты и соавторов показало, что TcdB оказывает серьезное воздействие на другие клетки млекопитающих, такие как клетки яичников китайского хомячка , эпителиальные клетки шейки матки человека , клетки надпочечников мыши, гепатоциты крысы и астроциты крысы (рис. 3). [15] [16]
Цитотоксическая активность зависит от типов клеток, которые могут варьироваться от 4-кратной до 200-кратной. Как правило, когда клетки инфицированы TcdB, они не только теряют свою структурную целостность, но и уменьшаются филаменты F-актина . [17] Округление клеток TcdB занимает не более 2 часов (рис. 4), но что касается гибели клеток , это может занять около 24 часов. [15] Что касается диареи, связанной с C. difficile (CDAD), эффекты цитопатии более критичны, чем фактическая гибель клеток, потому что как только клетки теряют целостность филаментов актина цитоскелета , они также теряют свою нормальную функцию. [ необходима цитата ]
Причина цитотоксической активности TcdB в клетке-хозяине в основном опосредована эндоцитозом рецепторов [ требуется цитата ] . Кислые эндосомы позволяют токсину B проникать в цитозоль . Это явление происходит благодаря связывающей рецепторной области, которая позволяет токсину проникать в клетки-хозяева [ требуется цитата ] . Благодаря доступности цитозоля клеток-хозяев TcdB дезактивирует малые ГТФазы (рис. 5), например, членов семейства Rho Rac и Cdc42 посредством процесса гликозилирования треонина 35 в Cdc42 и Rac и треонина 37 в Rho. [18] [19] Эти Rho ГТФазы повсеместно встречаются в цитозоле эукариотических клеток , которые отвечают за организацию актинового цитоскелета , поскольку токсины в цитозоле вызывают конденсацию актиновых филаментов в результате округления клеток и мембранного блеббинга (рис. 3), что в конечном итоге приводит к апоптозу . [20] [21] TcdB вызывает критические изменения в динамике и морфологии клеток . На рисунке 3 показано вероятное воздействие токсина B на поверхность клетки; мембранный блеббинг (черные стрелки). [22] Кроме того, TcdB инактивирует Rho ГТФазы. В результате нарушаются межклеточные соединения, что усиливает эпителиальную проницаемость токсина B и накопление жидкости в просвете. Это один из основных возбудителей диареи, связанной с C. difficile (CDAD) (рис. 5). [23] [24]
Более того, скорость гидролиза TcdB UDP-глюкозы примерно в пять раз выше, чем TcdA. [25] Несколько исследований показали, что Rho демонстрирует посттрансляционную модификацию посредством пренилирования и карбоксиметилирования, что происходит на цитоплазматической стороне плазматической мембраны , следовательно, обмен GTP на GDP . [26] Когда TcdB связывается с Rho и другими малыми GTPases , GTP гидролизуется до GDP , что приводит к GTP-связанному (активному) в GDP-связанному (неактивному) (рис. 5). Кроме того, эта активность обмена регулируется гуаниновыми факторами в цитозоле клетки. [27]
Клеточная регуляция Rho, Rac и Cdc42 оказывает влияние за пределами актиновых филаментов цитоскелета (рис. 4), [17] Эти небольшие ГТФазы включены в клеточный цикл , который регулирует сигналы через митоген-активируемые протеинкиназы киназы (МАРКК). [28] Некоторые физиологические части клеток, которые не участвуют в актиновых филаментах , могут не вызывать округление клеток или гибель клеток сразу, но в нисходящей активности пути могут привести к ухудшению актиновых филаментов и, в конечном итоге, гибели клеток . [17]
В 1993 году исследование, проведенное Шошан и др., показало, что клетки с TcdB изменили активность фосфолипазы A2 . Это было независимым событием от нарушения актинового цитоскелета . [29] Шошан и др. также показали, что TcdB ингибирует активность рецепторного сигнала, дезактивируя белки Rho через фосфолипазу D. [ 29]
TcdB проникает внутрь клетки через эндоцитоз, опосредованный клатрином , [30] Когда токсин B является частью цитозоля , глюкозилтрансфераза проходит через эндосомальную мембрану , что снижает pH, вызывает транслокацию и в конечном итоге приводит к морфологическим изменениям остатков области транслокации (958–1130). [31] Гидрофобные области встроены в мембрану хозяина, образуя поры, которые позволяют доменам глюкозилтрансферазы проходить через них. [31] Когда клетки инфицированы TcdB в кислой среде, он ослабляет токсины и вызывает перестройки формы (рис. 6). [ 31] Вследствие кислого pH TcdB демонстрирует четкие различия в исходной флуоресценции триптофана , восприимчивости протеаз и гидрофобных поверхностях. [31] Другая группа показала, что закисление приводит к конформационным изменениям токсина и, что более важно, способствует образованию пор. [7] Предполагаемая область транслокации (рис. 2) составляет приблизительно 801–1400 аминокислот, из которых остатки 958–1130 являются гидрофобными и отвечают за образование трансмембранных пор. [20] Большинство исследований использовали штамм TcdB 630, чтобы показать активность токсинов C. difficile по образованию пор . [31]
Чтобы увидеть , происходят ли эффекты протеолитического расщепления TcdB на поверхности клетки или в кислых эндосомах , исследования использовали бафиломицин А1 , который, как известно, блокирует H + -АТФазы v-типа эндосом. Это снижает кислотность в эндосомах. [31] Физиологический путь поглощения TcdB предотвращает цитопатическую активность TcdB. [31] Когда клетки находились в кислых условиях (pH 4,0) в течение 5 минут после связывания TcdB с поверхностью клетки при 37 градусах Цельсия, наблюдались перестройки формы и округление. Однако, когда округлые клетки инкубировали в течение дополнительного часа в нейтральном pH (7,0) с аналогичными параметрами, округления клеток не наблюдалось. [15] [31] Оба исследования показали, что токсин B обладает свойством протеолитического расщепления , что имеет решающее значение для доступа к цитозолю . [7] [15] [31] Наличие кислого pH эндосомы приводит к топологическим изменениям TcdB (рисунок 6). [7]
Ген, кодирующий белок TcdB, tcdB , расположен в хромосомной области размером 19,6 кб . Это известно как локус патогенности или PaLoc (рисунок 2). [32] [ 33] Открытая рамка считывания (ORF) для tcdB имеет длину 7098 нуклеотидов . [17] Важно отметить, что помимо основных генов токсинов в области PaLoc, есть еще три дополнительных гена , которые кодируют в области PaLoc: tcdR (L), tcdC (R) и tcdE в середине. Эти гены помогают регулировать экспрессию TcdA и TcdB. Они также помогают секретировать или высвобождать токсины из клетки. [17] Кодирующий ген tcdE , расположенный между tcdB и tcdA, аналогичен белкам холина , поэтому предполагается, что tcdE работает как ген- посредник , который усиливает высвобождение или секрецию TcdA и TcdB, следовательно, увеличивая проницаемость мембраны клетки- хозяина . [17]
Существуют различные размеры плазмид C. difficile . Обнаруженные молекулярные массы варьируются от 2,7x10 6 до 100x10 6 , но размеры плазмид не показывают корреляции с токсичностью . Для того чтобы определить уровень токсина B в C. difficile , клиницисты широко используют анализы клеточной культуры , полученные из образцов кала пациентов с ПМК . [2] [3] Анализ клеточной культуры считается «золотым стандартом» для определения токсичности в C. difficile , поскольку небольшое количество токсина B способно вызвать округление клеток (рис. 4), таким образом, это является большим преимуществом клинических лабораторий, чтобы установить корреляции с CDAD, вызванным TcdB. [2] [3] Хотя цитотоксическая активность крупных клостридиальных токсинов (LCT) была обнаружена в образцах кала пациентов с PMC, активность токсина B имела более пагубные цитотоксические эффекты по сравнению с токсином A. [2] Таким образом, активность токсина A ослабляется, когда он не изолирован от токсина B. [2] [3] Выявление токсичности C. difficile является чрезвычайно чувствительным, однако использование анализа клеточной культуры позволяет клиническим лабораториям преодолеть эту проблему; использование доз всего лишь 1 пг/мл токсина B достаточно, чтобы вызвать округление клеток. [2] [3] Это главное преимущество использования анализа культуры ткани для выявления токсичности у пациентов с PMC . [2] Несмотря на то, что клинические лаборатории пытались использовать иммуноферментный анализ (ИФА) на микротитровальных планшетах и другие методы для обнаружения цитотоксической активности токсина B в кале пациентов с ПМК , результаты не столь точны, как при использовании анализа клеточной культуры . [2] [3] [34]
При добавлении антимикробных препаратов , например клиндамицина , в питательную среду для культивирования, исследования показали, что цитотоксическая активность в культурах C. difficile увеличивается в 4–8 раз. [35] [36] Более того, зная роль антибиотиков в причинах ПМК, многие более ранние исследования были сосредоточены на эффектах продукции токсинов антимикробными препаратами . В результате исследования смогли сделать вывод, что субингибиторная природа уровней ванкомицина и пенициллина увеличивала продукцию токсинов в культурах C. difficile . [37] Количество продукции токсинов коррелировало с использованием питательной среды для организмов. Другое исследование проиллюстрировало, что высокие уровни продукции токсинов TcdB наблюдались в сложных средах, таких как бульон с мозговым и сердечным настоем . [38] [39] Высокие уровни токсинов были получены при выделении высоковирулентных . Наоборот, низкие уровни токсинов были получены при выделении слабовирулентных . Таким образом, это показывает, что продукция токсинов была совместно регулируемой. Хотя механизм, лежащий в основе участия окружающей среды в модуляции сигналов, экспрессирующих токсины, не понят, исследования in vitro показали, что экспрессия токсина усиливается катаболитной репрессией и стрессом, например, антибиотиками . [40] [41] [42] Другое исследование показало, что ограничение биотина в хорошо охарактеризованной среде увеличивает продукцию TcdB в 64 раза и TcdA в 35 раз. Это было сделано с C. difficile и дозами биотина всего 0,05 нМ. [41] Несколько других ранних исследований выступили против теории о том, что продукция токсина как-то связана со стрессом или катаболитной репрессией либо токсина TcdA, либо TcdB. [42] Кроме того, многие исследования говорят, что основная причина различий между другими исследованиями заключается в том, что продукция токсина происходит не со всеми изолятами C. difficile . [ необходима ссылка ]
Многие ранние исследования предполагали, что токсин A (также известный как TcdA) является основным токсиновым белком, вызывающим диарею, связанную с антибиотиками (AAD); однако, исследователи в течение последнего десятилетия или около того показали, что токсин B (или TcdB) играет более важную роль в заболевании, чем кто-либо прогнозировал. Благодаря этим знаниям, токсин B был идентифицирован как основной фактор вирулентности , который вызывает открытие плотных соединений эпителиальных клеток кишечника , что позволяет токсину увеличивать проницаемость сосудов и вызывать кровотечение . Следовательно, это приводит к тому, что фактор некроза опухоли α (TNF α) и провоспалительные интерлейкины устанавливаются как основные возбудители псевдомембранозного колита (PMC) и диареи, связанной с антибиотиками (AAD). [2] [3] [43]
Участие токсина А и, что наиболее важно, токсина В является ключевым элементом, определяющим заболевание, вызываемое C. difficile . Клинические лаборатории идентифицировали эти токсины в стуле пациентов на основе анализов антител и цитотоксичности . [44] Было показано, что эти бактериальные токсины связаны с геморрагическим токсином Clostridium sordellii (TcsH), летальным токсином (TcsL) и альфа-токсином Clostridium novyi (Tcn α), таким образом, делая эту когорту большим семейством клостридиальных токсинов. [17] Из-за сходства этих токсинов с другими, исследователи классифицировали их как семейство больших клостридиальных токсинов (LCTs). [9]
Безлотоксумаб — это человеческое моноклональное антитело, разработанное для профилактики рецидивов инфекций Clostridium difficile. С помощью рентгеновской кристаллизации структуры N-конца TcdB установлено, что токсин состоит из трех доменов: домена глюкозилтрансферазы (GTD), цистеиновой протеазы и домена комбинированного повторяющегося олигопептида (CROP). Безлотоксумаб специфически связывается с двумя гомологичными сайтами в пределах домена CROP TcdB. Структурный анализ с помощью рентгеновской кристаллографии показывает, что связывание антитела частично закрывает предполагаемые карманы связывания углеводов. В соответствии с этой идеей, Безлотоксумаб блокирует связывание TcdB с клетками млекопитающих. [45]
На ранних стадиях заболевания PMC многие исследования предполагали, что TcdA более эффективен, чем TcdB. Это было выведено из экспериментов in vivo, где продукция токсина TcdA была более серьезной, чем TcdB с антибиотиками cecitis. [38] [46] Позже несколько исследований показали, что TcdB играет важную роль в заболевании PMC и ADD. Исследование показало, что даже несмотря на то, что C. difficile не продуцирует TcdA, она все равно проявляет симптомы заболевания. [47] Кроме того, более поздние исследования показали, что очищенная форма TcdB является более летальным энтеротоксином по сравнению с TcdA, а также, что кишечный эпителий серьезно поврежден и вызывает острую воспалительную реакцию. [48] Благодаря лучшему пониманию токсина исследователи смогли заявить, что TcdB является основным фактором вирулентности , который вызывает CDI по сравнению с TcdA. Однако, когда TcdA присутствует в кишечнике, это помогает облегчить активность TcdB, чтобы иметь более широкие воздействия, следовательно, затрагивая множественные системы органов. [49] Кроме того, когда хомяков вакцинировали от TcdA, это показало, что хомяки не были полностью защищены от заболевания C. difficile , и это привело исследования к выводу, что TcdB очень летален и силен. [50] Более того, инъекция небольшой дозы TcdA с летальной дозой TcdB внутривенно или внутрибрюшинно оказалась достаточной для того, чтобы вызвать смерть животного. Таким образом, TcdA работает как посредник выхода TcdB из кишечника. [50]