ГР-113808

Химическое соединение

GR-113808 — это препарат, который действует как мощный и селективный антагонист серотониновых рецепторов 5-HT ₄ . ^[1] Он используется в исследовании роли рецепторов 5-HT ₄ в различных процессах, ^[2] и использовался для проверки некоторых предполагаемых терапевтических эффектов селективных агонистов 5-HT ₄ , таких как, например, блокирование ноотропных эффектов агонистов 5-HT ₄ , ^{[3] [4]} и ухудшение угнетения дыхания , вызванного опиоидными анальгетиками, которое, по-видимому, частично опосредовано 5-HT ₄ и может быть нейтрализовано определенными агонистами 5-HT ₄ . ^[5]

Ссылки

1. Kaumann AJ (ноябрь 1993 г.). «Блокада человеческих предсердных 5-HT4-рецепторов GR 113808». British Journal of Pharmacology . 110 (3): 1172–4. doi :10.1111/j.1476-5381.1993.tb13937.x. PMC  2175795. PMID  8298805 .
2. Mikami T, Sugimoto H, Naganeo R, Ohmi T, Saito T, Eda H (июль 2008 г.). «Вклад активных и неактивных состояний человеческого рецептора 5-HT4d в функциональную активность агонистов рецептора 5-HT4». Журнал фармакологических наук . 107 (3): 251–9. doi : 10.1254/jphs.fp0072230 . PMID  18587219.
3. Кашар-Частель М, Лезуальк ​​Ф, Девахтер I, Деломени С, Крус С, Девивер Х, Ланглуа М, Ван Левен Ф, Сиксич С, Гардье AM (апрель 2007 г.). «Агонисты рецепторов 5-HT4 повышают уровни sAPP-альфа в коре головного мозга и гиппокампе самцов мышей C57BL/6j». Британский журнал фармакологии . 150 (7): 883–92. дои : 10.1038/sj.bjp.0707178. ПМК 2013878 . ПМИД  17325649. 
4. Matsuyoshi H, Kuniyasu H, Okumura M, Misawa H, Katsui R, Zhang GX, Obata K, Takaki M (июль 2010 г.). «Нейронная пластичность, вызванная активацией рецептора 5-HT(4), усиливает in vivo реконструкцию энтерального нервного контура». Neurogastroenterology & Motility . 22 (7): 806–13, e226. doi :10.1111/j.1365-2982.2010.01474.x. PMID  20146727. S2CID  36819102.
5. Камей Дж., Осава М., Хаяши СС., Наканиши Й. (февраль 2011 г.). «Влияние хронической боли на вызванную морфином респираторную депрессию у мышей». Neuroscience . 174 : 224–33. doi :10.1016/j.neuroscience.2010.11.012. PMID  21081158. S2CID  36522711.